Лекция № 16

Тема: Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему.

Гипотензивные средства.

План

1. Классификация

2. Средства, влияющие на сосудодвигательный центр головного мозга

3. Средства, блокирующие проведение нервного возбуждения на уровне вегетативных ганглиев,

4. Симпатолитические средства, блокирующие окончания адренергических нейронов.

5. Средства, угнетающие β- и α- адренорецепторы.

6. Миотропные препараты

7. Блокаторы ангиотензинпревращающего фермента

8. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов

9. Диуретики

Классификация гипотензивных средств.

Антигипертензивные (гипотензивные) средства - лекарственные препараты разных химических групп, снижающие системное артериальное давление и применяющиеся для лечения и профилактики артериальных гипертензий, купирования гипертонических кризов. Уровень артериального давления зависит от многих факторов: работы сердца, тонуса периферических сосудов и их эластичности, объема, электролитного состава и вязкости циркулирующей крови. В регуляции сосудистого тонуса принимают участие симпатическая иннервация и большое количество вазоактивных соединений, а также циркулирующие в крови гормоны и другие биологически активные соединения.

Гипотензивные вещества подразделяются на следующие группы:

1. средства, понижающие тонус вазомоторных (сосудодвигательных) центров головного мозга (клофелин, метилдофа, гуанфацин, моксонидин) - нейротропные;

2. средства, блокирующие проведение нервного возбуждения на уровне вегетативных ганглиев (бензогексоний, пентамин и др.)

3. симпатические средства, блокирующие пресинаптические окончания адренергических нейронов (октадин, резерпин);

4. средства, угнетающие α и β -адренорецепторы (фентоламин, тропафен, празозин, анаприлин, атенолол и другие α и β- адреноблокаторы);

5. миотропные препараты гипотензивного действия:

- донаторы окиси азота (натрия нитропруссид);

- антагонисты кальциевых каналов;

- разные миотропные препараты (апрессин, дибазол, магния сульфат);

6. блокаторы фермента, превращающего ангиотензии (каптоприл, рамиприл (тритаце), квинаприл (аккупро), цилазаприл (инхибейс), периндоприл (престариум) и др.);

7. блокаторы ангиотензиновых рецепторов (АТ₁) (лозартан);

8) диуретические средства;

1. Средства, влияющие на сосудодвигательные (вазомоторные) центры головного мозга.

Клофелин (Clophelinum).

Синонимы Haemitonum, Catapresan.

Стимулирует α₂-адренорецепторы и имидазолиновые рецепторы нейронов в продолговатом мозге. Это приводит к угнетению нейронов вазомоторного центра продолговатого мозга и снижению тонуса симпатической иннервации. Оказывает выраженное гипотензивное действие, понижает АД, урежает частоту сердечных сокращений, оказывает седативное действие и понижает внутриглазное давление.

Примечание: все виды артериальной гипертонии и для купирования гипертонических кризов. Применяют внутрь по 0,000075 г 2-4 раза в день, суточная доза – 0,3 – 0,45 мг, иногда 1,2 – 1,5 мг. В/м и п/к вводят по 0,5 – 1,5 мл 0,01%- ного раствора. Для в/введения 0,5 – 1,5 мл 0,01% - ного раствора. Разводят в 10-20 мл 0,9% - ного раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин. Парентерально вводят только в условиях стационара или скорой помощи. При глаукоме – в виде инстиляций в глаз 0,0125, 0,25 или 0,5% - ных растворов 2-4 раза в день без миотиков или комбинации с ними. При стабильном состоянии поля зрения применяют длительно, иногда годы, при отсутствии эффекта в течение 1-2 дней отменяют.

Побочные действия: сухость во рту, слабость, сонливость, при больших дозах- запор, ортостатический коллапс. В глазной практике может быть нежелательное понижение АД и брадикардия.

При прекращении лечения клофелином дозу необходимо снижать постепенно во избежание синдрома отмены.

Противопоказания: лицам, работа которых требует быстрой психической и двигательной реакции. В глазной практике - резко выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, артериальная гипотония.

Форма выпуска: таблетки по 0,000075 и 0,00015 г 50, ампулы по 1 мл 0,01% -ного раствора № 10, тюбик капельницы № 2по 1,5 мл 0,125, 0,25% и 0,5% -ного раствора.

Синтезированы препараты, являющиеся преимущественными агонистами имидазолиновых рецепторов, к которым относится моксонидин (физиотенз), рилменидин. У этих препаратов отсутствует седативное действие, типичное для клофелина. Назначают 1 раз в сутки.

Моксонидин (Moxonidine)

Внутрь 0,002-0,0004 г.

Таблетки по 0,0002-0,0004 г.

2. Средства, блокирующие проведение нервного возбуждения на уровне вегетативных ганглиев, рассматривались в теме «Лекарственные средства, влияющие на эфферентную иннервацию (ганглиоблокаторы)».

3. Симпатолитические средства, блокирующие окончания адренергических нейронов – в теме «Лекарственные средства, влияющие на эфферентную иннервацию (симпатолитики)».

4. Средства, угнетающие β- и α- адренорецепторы – в теме «Лекарственные средства, влияющие на эфферентную иннервацию (адреноблокаторы)»