58. Нейролептики фенотиазинового ряда. Фармакодинамика. Сравнительная ха­рактеристика препаратов. Показания к назначению. Побочное действие. Поня­тие о нейролептаналгезии.

Аминазин - это первый и главный представитель группы нейролептиков. Врачи говорили, что с введением в практику аминазина - исчезла палата «буйных».

Из видов действия аминазина можно отметить:

- антигистаминный эффект ганглиоблокирующий эффект хининоподобный эффект.

Аминазин обладает способностью потенцировать действие других средств, угнетающих ЦНС: снотворные, миорелаксанты алкоголь.

Фармакокинетика аминазина. хорошо всасывается при приеме внутрь в течение 20-30 мин. Длительность действия: 4-8 часов.Метаболизм аминазина очень сложный, образуется свыше 150 метаболитов.

Метаболисты выводятся медленно с мочой и фекалиями. Причем в моче спустя 6 месяцев после окончания его применения.

Показания к применению

- для лечения острых психозов любой этиологии; для купирования судорог при эпилепсии;- аминазин после инсульта для уменьшения ригидности мышц;

- в хирургии и акушерстве используют аминазин для создания искусственной гипотермии, способность потенцировать другие препараты: снотворные, анальгетики, наркозные средства;- в качестве противорвотного средства аминазин используют при упорной рвоте- аминазин хорошо помогает при аллергическом зудящем дерматозе: его вводят в места зуда внутрикожно в виде лимонной корочки.

Побочные эффекты.

- явления паркинсонизма наблюдается у 10-15 % больных, получавших аминазин.- при длительном введении может возникнуть депрессия.- аллергические реакции.повышение количества тромбоцитов, что мжет привести к тромбообразованию;

- поражение печени - 0,5-2 % больных;

- со стороны вегетативной нервной системы: постуральная гипотензия, запор,задержка мочи, зрение.

метеразин, этаперазин, трифтазил, тиопроперазин или мажептил, фторфеназин. В целом они аналогичны аминазину и отличаются от него лишь выраженностью отдельных свойств, меньшей токсичностью и меньшим числом побочных эффектов.

ТИОРИДАЗИН (сонапакс). По антипсихотической активности уступает аминазину. У препарата антипсихотическое действие сочетается с успокаивающим эффектом без выраженной заторможенности, вялости, эмоциональной индифферентности. Очень редко вызывает экстрапирамидные расстройства. Показан: при психических и эмоциональных расстройствах, чувстве страха, напряжении, возбуждениях.

58. Нейролептики - производные бутирофенона (галоперидол, дроперидол). Осо­бенности фармакодинамики. Сравнительная характеристика. Показания к на­значению. Побочное действие.

для лечения психических заболеваний в основ­ном применяют галоперидол (галофен). Действие его наступает относи­тельно быстро и продолжается длительное время. через 2 - 6 уровне около 3 сут.

Механизм действия галопери­дола связан с блокадой дофаминовых рецепторов, с центральным α-адреноблокирующим действием, а также с нарушением процесса нейронального захвата и депонирования норадредалина.

Потенцирует действие средств для наркоза, снотворных и наркотических анальгетиков.

В отличие от ф енотиазинов гало­перидол не укорачивает фазу быстрого сна.

У галоперидола в терапевтических дозах отсутствуют ганглиоблокирующие и атропиноподобные свойства.

Артериальное дав­ление обычно не снижает, ортостатическую гипотензию не вызывает.

Из побочных эффектов нарушения со стороны экстрапирамидной системы. Могут кожные реакции, угнетение лейкопоэза. При появляются тревога, страх,

Droperidolum (амп. по 5 и 10 мл 0, 25% р-ра, Венгрия). Он отличается от галоперидола кратковременным (10-20 минут) посильным действием. Обладает противошоковым и противорвотным действием. Снижает АД, оказывает антиаритмический эффект. Используют дроперидол главным образом в анестезиологии для проведения нейролепптанальгезии. В сочетании с синтетическим обезболивающим средством фентанилом входит в состав препарата таламонала, который проявляет быстрый нейролептический и анальгезирующий эффект, приводит к мышечной релаксации, сонливости. Применяют в психиатрии для купирования реактивных состояний. В анестезиологии: премедикация в ходе операции и после нее. При эндотрахеальном наркозе. Противопоказания: паркинсонизм, гипотония, при назначении гипотензивных средств.