Молсидомин

МОЛСИДОМИН (ДИЛАСИДОМ, КОРВАТОН) — производное сиднонимина, применяется с 1972 г. Он не обладает свойствами психостимулятора в отличие от средства аналогичной химической структуры — сиднокарба.

Активные метаболиты молсидомина SIN-I и SIN-IA имеют функционально активную группу — NO, поэтому гемодинамическое действие молсидомина такое же, как у нитратов. Он снижает потребность сердца в кислороде, уменьшая преднагрузку (расширяет вены) и постнагрузку (увеличивает эластичность крупных артерий). Улучшает коллатеральное кровообращение в миокарде, тормозит внутрикоронарную агрегацию тромбоцитов (нарушает синтез тромбоксана А₂), снижает легочную гипертензию, устраняет спазм бронхов, в больших дозах расширяет крупные эпикардиальные ветви коронарных сосудов и периферические артерии.

Молсидомин хорошо всасывается из полости рта и кишечника, оказывает анти-ангинальное действие через 2 — 10 мин при приеме под язык и спустя 1 ч после назначения внутрь. В печени превращается в активные метаболиты SIN-I (3-морфолиносиднонимин) и SIN-IA (N-морфолино-N-аминоацетонитрил). Длительность терапевтического эффекта молсидомина — 5 — 7 ч, период полуэлиминации — 3,5 ч. В таблетках пролонгированного действия молсидомин эффективен в течение 12 ч. Разработана лекарственная форма молсидомина для введения в вену.

Молсидомин применяют в таблетках под язык для купирования приступа стабильной стенокардии (при толерантности к нитратам), а также в таблетках внутрь для курсового лечения стабильной стенокардии, ранней постинфарктной стенокардии, хронической сердечной недостаточности, дилатационной кардиомиопатии, легочной гипертензии, гипертонической болезни у пожилых пациентов, портальной гипертензии на почве цирроза печени.

Побочное действие молсидомина — головная боль и артериальная гипотензия — выражены слабее, чем при терапии нитратами. К молсидомину не возникает толерантность. Препарат противопоказан при тяжелой артериальной гипотензии, кардиогенном шоке, геморрагическом инсульте, в первые 3 мес. беременности, индивидуальной непереносимости.

12. Лекарственные средства, улучшающие мозговое кровообращение: классификация, механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.

Принцип лечения сосудистой патологии мозга заключается в расширении сосудов мозга и в повышении устойчивости нервных клеток к ишемии (гипоксии), т.е. речь идет о препаратах с нейропротекторным действием. Средства, улучшающие мозговое кровообращение при его ишемии, м.б. представлены следующими гркппами:

1. Средства, влияющие на агрегацию и свертываемость крови

• Антиагреганты

Кислота ацетилсалициловая, Тиклопидин, Клопидогрел

• Антикоагулянты

Гепарин, Низкомолекулярные гепарины, Варфарин, Синкумар, Фенилин

2. Средства, повышающие мозговой кровоток

• Блокаторы кальциевых каналов L-типа

Нимодипин, Циннаризин, Флунаризин

• Производные алкалоидов растения барвинка

Винпоцетин (кавинтон)

• Производные алкалоидов спорыньи

Ницерголин

• Производные никотиновой кислоты

Ксантинола никотинат

• ГАМК и ее производные

Аминолон, Пикамилон

• Производные пуриновых алкалоидов

Пентоксифиллин

• Алкалоид опия изохинолинового ряда

Папавирина гидрохлорид

К блокаторам кальциевых каналов L-типа с преимущественным влиянием на мозговое кровообращение относится нимодипин. Он снижает тонус артериол мозга. Увеличивает оксигенацию тканей мозга. Применяется после перенесенной острой ишемии мозга, при субарахноидальном кровоизлиянии, хронической ишемии мозга. Из неблагоприятных эффектов – может вызвать головную боль, диспепсические расстройства, при в/в введении – гипотензию.

Циннаризин, флунаризин на системную гемодинамику оказывают незначительное влияние, применяются при спазмах мозговых сосудов, атеросклерозе, вестибулярных расстройствах, после перенесенного инсульта, ЧМТ.

Переносятся эти препараты хорошо, возможны – сонливость, седативный эффект, сухость во рту, диспепсич. расстройства, усиливают действие этанола.

Широко используется при ишемии мозга производное алкалоидов растения барвинка – винпоцетин. Он оказывает спазмолитическое действие. Расширяет преимущественно сосуды мозга, нормализует обмен веществ втканях мозга, уменьшает агрегацию тромбоцитов, снижает патологически повышенную вязкость крови, в итоге улучшается МКЦ. Препарат применяется при нарушениях нервной деятельности после перенесенного инсульта, при хронической недостаточности мозгового кровообращения, ослаблении памяти.

Ницерголин обладает α-адреноблокирующей и спазмолитической активностью. Расширяет мозговые и периферические сосуды. Используют его при нарушениях мозгового кровообращения. Побочные эффекты – гипотензия, головокружение, покраснение кожных покровов, зуд.

К веществам, которые подавляют метаболизм и повышают устойчивость мозговой ткани к гипоксии относятся барбитураты, натрия оксибутират.

При ишемических нарушениях мозгового кровообращения применяют также комбинированный препарат – инстенон. Он улучшает мозговое кровообращение, стимулирует ЦНС, активирует обмен веществ в нервной ткани при ее ишемии.