Апротинин
Напрямую ингибирует плазмин, а также продукцию кининов, которые при участии калликреина ускоряют фибринолиз
Механизм действия
Апротинин 
Тканевой активатор плазминогена
Профибринолизин
(плазминоген)
|
|
|
|
|
|
|
Фибрин |
|
|
|
|
|
Почечная |
|
|
|
|
|
эксреция |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Формы выпуска
Аминокапроновая кислота (Поликапран)
• Раствор для инфузий 5% - 100 мл во флаконах
Аминометилбензойная кислота (Амбен)
• Раствор для инфузий 1% - 5мл в ампулах
Транексамовая кислота (Транексам)
•Таблетки по 250 мг № 10 и 30
•Раствор для в/в введения 5% - 5 мл в ампулах
Апротинин (Гордокс)
•Концентрат для инфузий 10 тыс. КИЕ/мл - 10 мл в ампулах
Фармакокинетика
антифибринолитиков
Фармакокинетический
параметр
Всасывание
Биодоступность, % , час
Связь с белками плазмы крови, %
Метаболизм
, мин
Экскреция
Экскреция
Поликап |
Амбе |
Транекс |
Гордо |
ран |
н |
ам |
кс |
Быстро |
Быстр |
Быстро |
Быстр |
|
о |
|
о |
20 |
60 |
30-50 |
40 |
1-2 |
3 |
1,5 |
2 |
5 |
25 |
3 |
10 |
Печень |
Печен |
Печень |
Почки |
|
ь |
|
|
77 |
190 |
120 |
150 |
Почки |
Почки |
Почки |
Почки |
Применение
антифибринолитиков
• Кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия)
• Кровотечения при хирургических вмешательствах
• Заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом
• Для предупреждения вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови
Противопоказания
антифибринолитиков
•Гиперчувствительность
•Тромбофилические состояния, сопровождающиеся развитием тромбозов и тромбоэмболий
•Тяжелые формы ишемической болезни сердца или мозга
•Хроническая почечная недостаточность
•Нарушение мозгового кровообращения
•ДВС-синдром
•Беременность
Побочные действия антифибринолитиков
•Тошнота, рвота, диарея
•Судороги, головная боль, головокружение, шум в ушах, заложенность носа, нарушение цветового зрения
• Снижение АД, |
ортостатическая |
гипотензия |
|
•Острая почечная недостаточность
•Субэндокардиальное кровоизлияние
•Рабдомиолиз, миоглобинурия
•Кожные аллергические реакции
Список литературы
•Фармакология: учебник / под ред. Р.Н. Аляутдина. - 4-е изд., перераб. и доп. 2013. - 832 с.: ил.
•Клиническая фармакология и фармакотерапия в реальной врачебной практике. Мастер-класс: учебник. Петров В.И. 2011. - 880 с.: ил.
•Клиническая фармакология и фармакотерапия : учебник. — 3-е изд., доп. и перераб. / под ред. В. Г. Кукеса, А. К. Стародубцева. — М. : ГЭОТАР-Медиа, 2012. - 832 с. : ил.
•Внутренние болезни: учебник. - 6-е изд., перераб. и доп. / В. И. Маколкин, С. И. Овчаренко, В. А. Сулимов. – 2012 г. - 789 с. : ил. (Ред. Дмитриев А.И., 2014 г.)
•Общая хирургия: Учебник для медицинских вузов/ Под ред. П. Н. Зубарева, М. И. Лыткина, М. В. Епифанова. – 2-е изд., доп. И перераб. – СПб.: СпецЛит, 2004. – 491 с.: ил.
•[Электронный ресурс]: http://grls.rosminzdrav.ru/Default.aspx