Противопоказания
•КФ менее 30 мл/мин
•Геморрагические нарушения, геморрагические диатезы, спонтанное или фармакологически индуцированное нарушение гемостаза
•Активное кровотечение
•Нарушение функции печени, которые могут повлиять на выживаемость
•Одновременный прием хинидина
•Поражение внутренних органов в результате клинически значимого кровотечения, включая геморрагический инсульт в течение предыдущих 6 месяцев
•Возраст менее 18 лет
•Известная повышенная чувствительность к препарату
Побочные действия
•Кровотечения
•Анемия, тромбоцитопения
•Нарушение функции печени, повышение активности трансаминаз, гипербилирубинемия
Идаруцизумаб*
•Идаруцизумаб (Праксбайнд)* -
специфический антидот препарата Прадакса
•Моноклональное антитело
•Разрывает связь Прадаксы с тромбином
•Восстанавливает ингибирование тромбина
•Способствует образованию фибрина в месте повреждения, индуцированное Прадаксой
Механизм действия
Повреждение |
|
|
Повреждение |
||
XII |
XIIa |
|
|
|
|
XI |
XIa |
|
Тромбин |
|
III |
|
|
|
|||
Фибриног |
IX |
IXa VIII |
VII |
VIIa |
VII |
|
|
||||
ен |
|
a |
I |
|
Внешний путь |
Внутренний |
|
|
|
||
путь |
X |
|
X |
|
X |
|
|
|
a |
|
|
|
Общий путь |
V |
|
V Идаруцизумаб |
|
|
а |
|
|
||
|
|
|
Тромб |
|
|
|
XIII |
XIII |
|
II |
|
|
a |
|
|
Протромб |
|
Стабильн |
|
Iа |
|
ин |
|
|
|
|
|
||
ый тромб |
|
|
|
|
|
|
Фибрин |
Фибриноген |
|
|
|
|
|
|
|
||
Ингибиторы Xа фактора свертывания
•Ривароксабан (Ксарелто)
•Апиксабан (Эликвис)
•Эдоксабан (Ликсиана)*
•Обратимое селективное ингибирование Ха фактора свертывания, не требуется наличие антитромбина III
•Предотвращают образование тромбина и тромбов
Формы выпуска
Ривароксабан (Ксарелто)
• Таблетки по 2,5, 10, 15 и 20 мг № 10, 14, 28, 30, 56 и 100
Апиксабан (Эликвис)
• Таблетки по 2, 5 и 5 мг № 20 и 60
Механизм действия
Повреждение |
|
|
Повреждение |
||
XII |
XIIa |
|
|
|
|
XI |
XIa |
|
Тромбин |
|
III |
|
|
|
|||
Фибриног |
IX |
IXa VIII |
VII |
VIIa |
VII |
|
|
||||
ен |
|
a |
I |
|
Внешний путь |
Внутренний |
|
|
|
||
путь |
X |
|
|
|
X |
Ривароксаб |
|
|
|
|
|
ан, |
Общий путь |
V |
|
V |
|
Апиксабан, |
а |
|
|
||
Эдоксабан |
|
|
Тромб |
|
|
|
XIII |
XIII |
IIа |
|
II |
|
a |
|
|
Протромб |
|
Стабильн |
|
Iа |
I |
ин |
|
|
|
|
|||
ый тромб |
|
|
|
||
|
Фибрин |
Фибриноген |
|
|
|
|
|
|
|
||
Фармакокинетика ингибиторов Xа фактора свертывания
Фармакокинетический
параметр
Всасывание Биодоступность, % , час
Связь с белками плазмы крови, %
Метаболизм , час
Экскреция
Экскреция
Ксарелто |
Эликвис |
Быстро |
Быстро |
80-100 |
50 |
2-4 |
3-4 |
92-95 |
87 |
Печень |
Печень |
5-13 |
12 |
Почки, |
Кишечник, почки |
кишечник |
|
Показания
•Профилактика тромбоэмболии при ортопедических операциях
•Фибрилляция предсердий
•Профилактика и лечение ТЭЛА
•Острый коронарный синдром
Противопоказания
•Повышенная чувствительность
•Активные кровотечения
•Заболевания печени с коагулопатией
•Пациенты с КФ <15 мл/мин
•Наследственная непереносимость лактозы и галактозы
•Беременность и период лактации
•Возраст до 18 лет
Побочные действия
•Анемия, тромбоцитопения
•Кровоизлияния и кровотечения
•Тошнота, рвота
•Головокружение, головная боль
•Боли в конечностях
•Повышение активности трансаминаз
•Аллергические реакции, аллергический дерматит