В) Фондапаринукс
•Синтетический пентасахарид
•Связывается с антитромбином III и многократно усиливает его способность связывать Ха фактор свертывания
•В отличие от гепарина не действует на другие ферменты, участвующие в коагуляции
•Высокая биодоступность
•Период полувыведения 17-21 час
•Вводится однократно
•Не описано случаев иммунной тромбоцитопении
•Обладает большей безопасностью
Механизм действия
Повреждение |
|
|
Повреждение |
|||
XII |
XIIa |
|
|
|
|
|
XI |
|
XIa |
|
Тромбин |
|
III |
|
|
|
|
|||
Фибриног |
|
IX |
IXa VIII |
VII |
VIIa |
VII |
|
|
|
||||
ен |
|
|
a |
I |
|
Внешний путь |
Внутренний |
|
|
|
|
||
путь |
|
X |
|
|
|
X |
Антитромбин |
|
|
|
|
|
|
III |
|
Общий путь |
V |
|
V |
|
|
|
а |
|
|
||
|
|
|
|
Тромб |
|
|
Фондапаринукс |
XIII |
XIII |
IIа |
|
II |
|
a |
|
|
Протромб |
|||
Стабильн |
|
|
Iа |
I |
ин |
|
|
|
|
|
|||
ый тромб |
|
|
|
|
||
|
|
Фибрин |
Фибриноген |
|
|
|
|
|
|
|
|
||
Г) Гепариноиды
•Сулодексид (Вессел Дуэ Ф)
•Гепариноид (Эмеран)
•Данапароид (Органон)*
Формы выпуска
Вессел Дуэ Ф
•Капсулы по 250 ЛЕ № 50
•Раствор для в/в и в/м введения 300 ЛЕ/мл - 2 мл в ампулах
Фармакокинетика
гепариноидов
Фармакокинетический
параметр
Всасывание Биодоступность, % , час
Связь с белками плазмы крови,
%
Метаболизм , час
Экскреция
Экскреция
Вессел Дуэ Ф
Быстро
90
14
75
Печень, почки 24
Почки
Гепариноиды
•Аналоги гепарина: имеют такой же механизм действия и свойства
•В отличии от гепарина не вызывают тромбоцитопению
•Дополнительно обладают гиполипидемическими и фибринолитическими свойствами
Д) Антитромбин III
•Гликопротеин с молекулярной массой 58000 Д, полученный из человеческой плазмы
•Инактивирует тромбин, образуя с ним ковалентные связи, и угнетает активность факторов IXa, Xa, XIa, XIIa
•Применяется при наследственном дефиците антитромбина III, ДВС-синдроме, увеличения эффективности проводимой гепаринотерапии
Формы выпуска
Антитромбин III человеческий
•Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 500 МЕ и 1000 МЕ во флаконах
Механизм действия
Повреждение |
|
|
Повреждение |
|
XII |
|
|
|
|
XI |
|
Тромбин |
|
III |
|
|
|
||
|
|
|
|
|
Фибриног IX |
VIII |
VII |
VIIa |
VII |
|
|
|||
ен |
a |
I |
|
Внешний путь |
Внутренний |
|
|
|
|
путь |
X |
|
|
X |
Антитромбин |
|
|
|
|
III |
|
V |
|
V |
Общий путь |
|
|||
а |
|
|
||
|
|
Тромб |
|
|
XIII |
XIII |
IIа |
|
II |
a |
|
|
Протромб |
|
Стабильн |
Iа |
I |
ин |
|
|
|
|||
ый тромб |
|
|
||
Фибрин |
Фибриноген |
|
|
|
|
|
|
||
Е) Препараты гирудина
•Лепирудин (Рефлюдан)* - рекомбинантный препарат гирудина
•Аргатробан*
•Селективно и необратимо связываются с тромбином и инактивируют его без участия антитромбина III
•Применяются для профилактики тромбоэмболических осложнений при тромбоцитопении, вызванной гепарином
Механизм действия
Повреждение |
|
|
Повреждение |
||
XII |
XIIa |
|
|
|
|
XI |
XIa |
|
Тромбин |
|
III |
|
|
|
|||
Фибриног |
IX |
IXa VIII |
VII |
VIIa |
VII |
|
|
||||
ен |
|
a |
I |
|
Внешний путь |
Внутренний |
|
|
|
||
путь |
X |
|
X |
|
X |
|
|
|
a |
|
|
|
Общий путь |
V |
|
V |
|
|
а |
|
|
||
|
|
|
Тромб |
|
|
|
XIII |
XIII |
|
II |
|
|
a |
|
|
Протромб |
|
Стабильн |
|
Iа |
|
ин |
|
|
|
|
|
||
ый тромб |
|
|
|
Лепирудин, |
|
|
Фибрин |
Фибриноген |
|
||
|
|
|
аргатробан |
||
|
|
|
|
|
|
Ж) Активированный протеин С
•Дротрекогин альфа активированный (Зигрис) - рекомбинантный препарат активированного протеина С
•Ингибирует образование тромбина, вызывая протеолитическую инактивацию VIIIa и Vа факторов свертывания
•Повышает фибринолитическую активность плазмы крови
•Обладает противовоспалительной активностью (угнетает высвобождение из моноцитов фактор некроза опухолей-альфа)
•Применяется также при лечении септического шока