Избирательное подавление ионных токов If
Потенциал действия |
|
синусового узла |
RR |
|
Действует 0 мВ исключительн
о на снижение ЧСС
-40 мВ
--70 мВ
Кораксан снижает наклон кривой спонтанной
диастолической деполяризации и, таким образом,
снижает ЧСС
Увеличение продолжительности диастолы
паН жяр ине с е нет ки
ЖЛ
/г( мc 2)
700
450
200
-50 |
|
0 |
100 |
200 |
300 |
400 |
|
123 мсек.
233 мсек.*
195 мсек.*† 
Физ. р-р
Атенолол
* P<0.05 vs Физ. р-р
† P<0.05 vs Кораксан
Продолжительность диастолы определяет степень субэндокардиального кровотока
Colin P et al. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2003;284:H676-H682.
|
Снижение ЧСС при |
|||||
|
долговременной терапии |
|||||
|
ЧСС (уд/мин) |
|
|
|
|
|
|
(n=386) |
|
|
|
|
|
|
75 |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
5 мг |
7.5 мг |
|
70 |
|
|
|
|
|
|
65 |
|
|
|
|
|
|
60 |
|
|
|
|
|
|
55 |
|
|
|
|
|
|
M0 |
M1 |
M3 |
M6 |
M9 |
M12 |
. |
Presented at ESC 2004. |
|
|
|
|
|
Data on filefile. |
., Martos R. |
Eur Heart J. |
2004;25(suppl):Abstract 876. |
|
|
|
Lopez-Bescos L,, Filipovaili S., . |
J. |
l |
. |
|
|
|
Сохранение антиангинальной эффективности при длительном лечении (более 12 месяцев)
Снижение количества приступов стенокардии в неделю
3
2 |
Исходно |
|
12 месяцев |
1 |
|
0 |
7.5 мг |
5 мг |
Data on filele. Presented at ESC 2004.
Lopez-Bescos L,, Filipovaili S,, Martos R.. Eur Heart JJ.. 2004;25:Abstract 876..
Двойной антиишемический эффект
+ 
↑доставки
О2
Время |
Потребность |
миокарда в |
|
диастолы |
кислороде |
↓потребности в O2
Ч С С |
+ |
Сердечно-сосудистые эффекты в сравнении
с другими антиангинальными препаратами
|
|
Верапамил, |
|
|
|
β-блокаторы |
Кораксан® |
|
|
|
|
дилтиазем |
|
|
ЧСС |
|
|
|
|
Сократимость |
|
|
Ø |
|
миокарда |
|
|||
|
|
|
|
|
Проводимость |
|
|
Ø |
|
Возбудимость |
|
Ø |
Ø |
|
Артериальное давление |
|
|
Ø |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Переносимость в сравнении с другими препаратами, снижающими ЧСС
|
β-блокаторы |
Верапамил, |
Кораксан® |
|
|
|
дилтиазем |
|
|
Сексуальная дисфункция |
|
|
Ø |
|
Вазоконстрикция |
|
Ø |
Ø |
|
периферических артерий |
||||
|
|
|
||
Бронхоспазм |
|
Ø |
Ø |
|
Нарушение |
|
|
Ø |
|
толерантности к глюкозе |
||||
|
|
|
||
Маскирование симптомов |
|
Ø |
Ø |
|
гипогликемии |
||||
Зрительные симптомы |
|
Ø |
|
|
Периферические отеки |
Ø |
|
Ø |
Профиль переносимости
Хорошая клиническая переносимость: низкая частота развития нежелательных эффектов, сравнимая с группой плацебо
Зрительные симптомы (редкие, умеренные, преходящие)
приводят к отмене препарата менее чем у 1% пациентов
Кораксан не влияет на функцию сердца:
-Сохраняет сократительную способность миокарда
-Не влияет на интервал QTc
-Не влияет на AV проведение
Средства, повышающие доставку кислорода к миокарду
•Антагонисты кальция дигидропиридинового ряда (амлодипин, лерканидипин, нифедипин прологрированного действия)
•Валидол (25-30% раствор ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты)
•Оказывает рефлекторное действие
•В капсулах или таблетках, принимают сублингвально для купирования приступов стенокардии
•Ментол раздражает рецепторы слизистой оболочки в подъязычной области, что может вызвать рефлекторное расширение коронарных сосудов
•Оказывает слабое и непостоянное действие при стенокардии
Кардиопротективные средства
•оказывают непосредственное влияние на метаболические процессы в миокарде, устраняя их нарушения, возникающие при ишемии
•Триметазидин (Предуктал)
•Ранолазин (ранекса)