29.Строение и способ получения циклосерина

Циклосерин является эффективным антибиотиком противо­туберкулезного действия. По активности циклосерин уступает стрептомицину, тубазиду и фтивазиду, но действует на микобактерии туберкулеза, устойчивые к этим препаратам и ПАСК. Циклосерин рассматривается как «резервный» противотуберку­лезный препарат, т. е. препарат, применяемый при лечении больных хроническими формами туберкулеза, на которых ра­нее применявшиеся основные препараты перестали эффектив­но действовать.

Циклосерин (D-4-амино-З-изоксазолидон) относится к анти­биотикам гетероциклического строения.

Благодаря относительно простому строению существует мно­го способов синтеза циклосерина. Один спо­соб получения этого антибиотика: гидрохлорид метилового эфи­ра D.L-серина действием пятихлористого фосфора превращают в гидрохлорид метилового эфира ß-хлор-α-аланина. Последний при обработке щелочным раствором гидроксиламина превраща­ется в циклосерин:

Циклосерин.

-----------------------------------------------------------------------------------------------

30.Получение перманганата калия

Перманганат калия КМп0₄ в силу своих окислительных свойств применяется в медицинской практике как антисептическое средство. В растворах различной концентрации (от 0,01 до 0,5%) перманганат применяется как наружное средство для промывания ран, полоскания горла, а также в гинекологической практике. 2—5% растворы перманганата калия применяются при ожогах кожи, 0,02—0,1% растворы используют для промывания желудка при отравлениях.

Перманганат получают из природного минерала пиролюзита МпО₂. При сплавлении пиролюзита со щелочью в присутствии окислителей образуется темно-зеленый манганат калия К₂МпО₄, в котором марганец шестивалентен:

Плавку ведут в чугунных котлах, обогреваемых топочными газами (см. главу 6). Перемешивание реакционной массы осуществляется якорными или скребковыми мешалками. В котел загружают тонкоразмолотый высокосортный пиролюзит и 50%.

раствор едкого кали. Температуру поддерживают в пределах 200—270 °С. При более высокой температуре манганат разлагается. Поскольку окисление осуществляется за счет воздуха и происходит только на поверхности плава, процесс идет медленно и выход манганата относительно невысок (60—65%). Выход манганата калия можно резко повысить, а время реакции сократить, если брать избыток едкого кали и продувать через жидкий плав при 160—220 °С воздух или кислород. Недостатком этого метода является необходимость применения большого избытка щелочи и связанные с этим трудности дальнейшей переработки плава.

Однако значительно более выгодным является электрохимическое окисление манганата. При этом на аноде образуется КМпО₄,

MnO₄^2- - e^- → MnO₄^-

Окисление манганата в перманганат происходит уже при кипячении раствора:

а на катоде водород. Анод изготавливают из никеля или легированной стали, а катод из меди. Электролиз ведут в стальных цилиндрических ваннах, снабженных змеевиком и нижним спускным штуцером при 60 °С в течение 6—8 ч. По окончании электролиза электролит сливают в кристаллизатор, который охлаждается водой. Технический перманганат калия отфильтровывают на центрифуге. Для получения фармакопейного продукта с содержанием основного вещества не менее 99% техни­ческий перманганат перекристаллизовывают из горячей воды, фильтруют и сушат при 80 °С.

Перманганат калия разлагается на свету, поэтому его следует хранить в помещениях и в упаковках, защищенных от действия прямых солнечных лучей. Недопустимо хранение перманганата совместно с веществами, способными легко окисляться (фосфор, сера, сахар, глицерин, активированный уголь и др.), так как это может привести к пожару или взрыву.