Общие сведения о современных аналгетиках.

При рассмотрении этих сведений следует иметь четкое представление о смысловой нагрузке ряда фармакологических терминов.

Аффинитет - сродство фармакологического вещества к рецепторам клетки.

Агонисты - лекарства, которые, соединяясь с рецепторами, вызывает фармакодинамический эффект, это взаимодействие обратимо и окончательный эффект пропорционален количеству занятых рецепторов.

Антагонисты (блокаторы) - лекарства, которые, взаимодействуя с ре­цептором, тормозят действие агониста.

Анальгетики подразделяет на 2 ос­новные группы:

- противовоспалительные препараты (НПВС);

- наркотические аналгетики, препараты.

Противовоспалительные аналгетики (ацетилсалициловая кислота, бутадион, анальгин, индометацин и др.).

Обезболивающий эффект является лишь одним из компонентов сложного их действия. Большинство этих препаратов относится к "кислотным" про­тивовоспалительным средствам (слабые кислоты, рН около 4,0). Это способст­вует их накоплению в очагах воспаления, где они влияют на синтез простагландинов. Степень ингибиции простагландинов в очагах воспаления определя­ет противовоспалительные и аналгетические эффекты этих препаратов.

Противовоспалительные аналгетики действуют обезболивающе преиму­щественно в очагах воспаления, их принято считать аналгетиками локального действия. Вместе с тем, следует учитывать, что эти препараты оказывают на организм разностороннее воздействие.

Наркотические аналгетики (типа морфина и его аналогов).

Эти аналгетики незаменимы при сильных болях, при которых не действуют другие средства и методы. К сожалению, побочные эффекты нар­котических аналгетиков, особенно явления наркомании (психической и физи­ческой зависимости), ограничивают их использова­ние в широкой медицине. Поэтому изъят из применения сильный аналгетик кокаин, исключены из практики текодин, гидрокодон, фенадон, леморан, декотраморамид, ограничено применение кодеина.

Синтетические аналоги опиатов (промедол - производное пиперидина, фентанил и др.) имеют высокую аналгетическую активность, но остаются "наркотическими" аналгетиками с той или иной способностью вызывать нар­котическую зависимость.

Главные особенности действия наркотических аналгетиков следующие:

- сильная аналгетическая активность (подавление ощущения боли и реакции на нее);

- влияние на психоэмоциональную сферу (эйфория, развитие психической и физической зависимости);

- наличие побочных эффектов, связанных с депрессией ЦНС и активацией па­расимпатического тонуса: угнетение кашлевого рефлекса, дыхания, моторики пищеварительного тракта и мочевыводящих путей, бронхоконстрикция, угнете­ние деятельности сердечно-сосудистой системы.

Открытие опиоидных рецепторов и их эндогенных лигандов - эндорфи­нов и энкефалинов не только раскрыло механизм действия природных опиатов (морфина), но и позволило создать целую гамму современных аналгетиков центрального действия. При этом весьма перспективными оказались централь­ные аналгетики агонист-антагонистического действия на опиатные рецепто­ры. Агонист-антагонисты опиатных рецепторов обладают, как правило, выражен­ным, нередко в сотни раз превосходящим действие морфина, аналгетические эффектом (агонистическое действие) и в то же время эти препараты в раз­личной степени не имеют побочного наркотического эффекта, не вызывают психической и физической зависимости и др. (антагонистическое дейст­вие). Классификация современных аналгетиков центрального действия представлена в следующей таблице.