- •Локализация, строение и функции адренергических синапсов. Классификация лс, действующих на функции адренергических синапсов.
- •Адренорецепторы: типы, локализация, функции.
- •Адреномиметики: механизмы действия, классификация.
- •Эпинефрин: особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •Местное действие
- •Влияние на цнс
- •Влияние на сердце
- •Влияние на артериальное давление
- •Влияние на органы с гладкой мускулатурой
- •Влияние на метаболизм
- •Показания
- •Альфа-адреномиметики прямого действия
- •Классификация бета-адреномиметиков
- •Применение бета-адреномиметиков в медицине
- •Побочные эффекты бета-адреномиметиков
- •Эфедрин: особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •Показания к применению
- •Антиангинальное действие
- •Противоаритмическое действие
- •Гипотензивное действие Средства этой фармакологической группы:
- •Побочное действие неизбирательных β-адреноблокаторов
- •Кардиоселективные β1-адреноблокаторы
- •Противопоказания
- •Симпатолитики: механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •Локализация, строение и функции холинергических синапсов. Классификация холинергических лс.
- •Холиномиметики: классификация, механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •Классификация холиномиметиков:
- •Антихолинэстеразные препараты: механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •Местное действие на глаз
- •Резорбтивное действие
- •Заболевания нервной системы
- •Миастения
- •Атония гладких мышц
- •Декураризация
- •Острое отравление фос
- •Неотложная помощь при интоксикации фос:
- •Резорбтивное действие м-холиноблокаторов, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению. Влияние на цнс
- •5. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
- •6. Спазм гладкой мускулатуры
- •Ганглиоблокаторы: классификация, механизм и особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •Миорелаксанты: классификация, механизмы и особенности действия, применение.
- •Деполяризующие миорелаксанты (лептокураре)
- •Применение миорелаксантов
- •Осложнения при применении миорелаксантов, причины, противопоказания к применению.
- •Острые отравления мускарином, фос, атропином: патогенез, симптомы, меры помощи.
- •Лс, действующие на окончания афферентных нервов: классификация, механизмы действия, применение.
- •Местное действие
- •Рефлекторное действие
- •Нейрогуморальное действие
- •Местные анестетики: классификация, механизм и особенности действия, применение. Виды местной анестезии, клиническое значение.
- •Резорбтивное действие местных анестетиков, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •Вяжущие, обволакивающие и адсорбирующие лс: механизмы действия, препараты, показания к применению
- •1.4. Адсорбирующие средства
- •Раздражающие лс: виды и механизмы действия, препараты, применение.
- •Обезболивающее-отвлекающее влияние
- •Общее рефлекторное влияние
- •Сравнительная характеристика гипотензивного действия синаптотропных лс, применение при артериальной гипертензии.
- •Сравнительная характеристика бронхолитического действия синаптотропных лс, применение и противопоказания к применению.
- •Фармакотерапевтические вопросы (уметь выписывать в рецептах с обоснованием выбора)
-
Локализация, строение и функции адренергических синапсов. Классификация лс, действующих на функции адренергических синапсов.
Синапс (synopsis; греч. — «соприкосновение», «соединение») — функциональный (химический) контакт двух нервных клеток или нервной клетки и клетки исполнительного органа. Медиатор (лат. mediator — посредник) — молекула, освобождаемая из нейрона или нейроглии, которая избирательно влияет на электрохимический статус соседних клеток
Адренергические нейроны расположены в ЦНС (голубое пятно среднего мозга, мост, продолговатый мозг) и в симпатических ганглиях.
Периферические адренергические синапсы образованы варикозными утолщениями разветвлений постганглионарных симпатических волокон.
Медиатор адренергических синапсов — норадреналин. Его предшественник в биосинтезе дофамин выполняет медиаторную функцию в дофаминергических синапсах. Адреналин представляет собой гормон мозгового слоя надпочечников. Синаптические пузырьки в адренергических синапсах имеют под электронным микроскопом гранулярное строение, и поэтому получили название гранулы.
В синапсах различают две контактирующие мембраны:
-
передающая пресинаптическая мембрана аксона;
-
воспринимающая постсинаптическая мембрана нервной клетки (тело, дендрит, аксон) или клетки исполнительного органа.
Между пресинаптической и постсинаптической мембранами находится синоптическая щель шириной 20 — 40 нм. Она заполнена полисахаридным гелем, имеет каналы для диффузии медиатора. Синапс ограничен соединительнотканными филаментами, препятствующими выходу медиатора в кровь.
Низкомолекулярные медиаторы синтезируются в окончаниях аксона и депонируются в связи с белком в синоптических пузырьках (везикулы). Медиаторы-пептиды образуются в теле нейрона и в составе синаптических пузырьков транспортируются быстрым аксоплазматическим током в пресинаптическую зону. Синаптические пузырьки формируются из мембраны эндоплазматического ретикулума.
Во время потенциала покоя через пресинаптическую мембрану выделяются единичные кванты медиатора. Они вызывают миниатюрные потенциалы действия (0,1 — 3 мв) на постсинаптической мембране, необходимые для поддержания физиологической реактивности органов и тонуса скелетных мышц.
Работа синапса начинается с потенциала действия пресинаптической мембраны. Положительный заряд на внутренней поверхности пресинаптической мембраны вызывает слипание с ней отрицательно заряженных синаптических пузырьков. Входящие в аксоплазму ионы кальция катализируют взаимодействие белков пресинаптической мембраны
(нейрексин, синтаксин, SNAP-251) с белками синаптических пузырьков (синаптостигмин, синаптобревин2). В пресинаптической мембране открывается канал (синаптопор) для экзоцитоза (выброса) квантов медиатора в синаптическую щель (опустошается 300 — 2000 синаптических пузырьков).
Циторецепторы медиаторов прямо регулируют проницаемость ионных каналов или посредством G-белков открывают ионные каналы, изменяют активность мембраносвязанных ферментов — аденилатциклазы и фосфолипаз. Ферменты катализируют синтез вторичных мессенджеров — цАМФ, инозитолтрифосфата и диацилглицерола.
Пресинаптические циторецепторы путем активации или блокады кальциевых каналов влияют на выделение медиаторов.
После взаимодействия с рецепторами медиаторы исчезают из синаптической щели в результате различных процессов. Основное значение имеют:
-
нейрональный захват — активный транспорт через пресинаптическую мембрану в синаптические пузырьки для участия в повторной передаче импульсов (норадреналин, дофамин, серотонин, ГАМК, глицин, глутаминовая кислота);
-
экстранейрональный захват — депонирование в исполнительных органах;
-
ферментативное расщепление (ацетилхолин, медиаторы-пептиды).
Классификация лекарственных средств, влияющих на адренергические синапсы (указаны основные препараты)
Адреномиметики |
||
Адреномиметики прямого действия |
, β-адреномиметики |
адреналин |
-адреномиметики |
норадреналин, мезатон |
|
β-адреномиметики |
добутамин, изадрин, орципреналин |
|
β2-адреномиметики |
сальбутамол, фенотерол |
|
Адреномиметики непрямого действия |
|
эфедрин |
Адреноблокаторы |
||
Блокаторы адренорецепторов |
, β -адрено6локаторы |
карведилол, проксодолол |
-адреноблокаторы |
дигидроэрготоксин, дигидроэрготамин, ницерголин, тропафен, фентоламин |
|
1 -адреноблокаторы |
празозин, доксазозин |
|
β-адреноблокаторы |
анаприлин, надолол, окспренолол, пиндолол |
|
β1-адреноблокаторы |
атенолол, метопролол, небиволол |
|
Симпатолитики |
|
октадин, резерпин |