11. Покрытие таблеток оболочками. Прессование, дражирование, пленочные покрытия таблеток.

Покрытие таблеток оболочками

Покрытие таблеток оболочками имеет многостороннее значение и следующие цели:

-защита таблеток от экстремальных факторов внешней среды

-защита от воздействий окружающей среды

-маскировка неприятного вкуса и запаха, содержащихся в таблетках лекарственных веществ;

-защита от окрашивающей способности лекарственных веществ, содержащихся в таблетках

-защита содержащихся в таблетках лекарственных веществ от кислой реакции желудочного сока;

-защита слизистой рта, пищевода и желудка от раздражаю­щего действия лекарственных веществ;

-локализация терапевтического действия лекарственных веществ к определенном отделе желудочно-кишечного тракта;

-предотвращение нарушений процессов пищеварения в желудке, возможных при нейтрализации желудочного сока лекарственными веществами основного характера;

-пролонгирование терапевтического действия лекарственных веществ в таблетках;

-преодоление несовместимости различных веществ, находящихся в одной таблетке, путем введения их в состав оболочки и ядра;

-улучшение товарного вида таблеток и удобства их применения.

Применяется более 50 наименований пленкообразователей.

Таблеточные покрытия в зависимости от их состава и способа нанесения разделяют на следующие группы:

-Прессованные (или сухие) покрытия.

-Пленочные покрытия.

-Дражированные покрытия (нанесение сахарной оболочки).

Прессованные покрытия

Нанесение оболочек прессованием («сухие» покрытия) осуществляют с помощью таблеточных машин типа «Драйкота» английской фирмы «Манести» или отечественной РТМ-24 Д. Машина представляет собой сдвоенный агрегат, состоящий из двух роторов (рис. 14.12).

На первом роторе обычным способом прессуются таблетки- ядра двояковыпуклой формы, передающиеся с помощью специально транспортирующего устройства на второй ротор, где наносится покрытие. Схема нанесения покрытия прессованием такова. Сна­чала происходит заполнение гнезда матрицы порцией гранулята, необходимого для образования нижней части (половины) покры­тия, затем на гранулят по специальным направлениям с первого ротора подается таблетка-ядро, на которую наносится покрытие. После фиксации таблетки точно по центру гнезда матрицы нижний пуансон несколько опускается, после чего отпускается верхний пуансон, слегка впрессовывающий таблетку-ядро в находящуюся под ней порцию гранулята, или создает над таблеткой пространство для заполнения второй порции гранулята. После подачи этой порции происходит окончательное формирование покрытия путем прессования (одновременно верхним и нижним пуансоном). На заключительной стадии осуществляется выталкивание таблетки, покрытой оболочкой.

Пленочные покрытия

Пленочным покрытием называется тонкая (порядка 0,05— 0,2 мм) оболочка, образующая на таблетке после высыхания нанесенного на ее поверхность раствора пленкообразующего вещества. Они имеют следующие преимущества:

1. Возможность избирательной растворимости таблеток в желудке или кишечнике.

2. Регулирование скорости адсорбции лекарственных веществ.

3. Возможность совмещения в одной лекарственной форме несовместимых лекарственных веществ.

4. Сохранение физических, химических и механических свойств ядер таблеток при нанесении пленочных покрытий.

5. Сохранение первоначальных геометрических параметров таблеток, их формы, маркировки, фирменных обозначений.

6. Уменьшение массы объема пленочного покрытия по сравнению с дражировочным.

7. Возможность автоматизации процесса покрытия, интенсифи­кации производства и сокращение производственных площадей.

В зависимости от растворимости пленочные покрытия разделяют на следующие группы:

а) водорастворимые;

б) растворимые в желудочном соке;

в) кишечно-растворимые;

г) нерастворимые.

Водорастворимые покрытия и покрытия, растворимые в

желудке. Водорастворимые покрытия улучшают внешний вид таблеток, корригируют их вкус и запах, защищают от механических повреждений. Покрытия, растворимые в желудке, предохраняют таблетки от воздействия влаги воздуха; они разрушаются в организме в течение 10—30 мин.

Требования к пленкообразующим веществам:

-Полная безвредность для организма.

-Хорошая растворимость в широко доступных органических растворителях.

-Хорошие пленкообразующие свойства.

-Химическая индифферентность.

-Устойчивость при длительном хранении (сохранение прочности, эластичности и растворимости).

-Доступность.

Дражированные покрытия.

Дражироваиное (от франц. dragee — нанесение сахарной оболочки) покрытие - это наиболее старый тип таблеточных оболочек, применяемый с начала XX в. Основное назначение оболочек — защита таблеток от внешних воздействий, маскировка неприятного вкуса и запаха лекарственного вещества, улучшение внешнего вида таблеток. Иногда в состав оболочек добавляют вещества, защищающие таблетку от воздействия желудочного сока.

Создание дражированных оболочек осуществляется в дражировочных котлах или обдукторах трех форм: шарообразной, эллипсоидной и грушевидной. Наиболее распространенная — эллипсоидная форма. Ее преимущества — в возможности большей загрузки таблетками и создании большего давления на них. Кроме того, в котлах такого типа создаются оптимальные вращательные движения дражированных таблеток, ускоряющие и улучшающие условия нанесения оболочки.

Форма котла, степень его загрузки, скорость вращения, наклон котла к горизонтали, а также площадь поверхности дражирован­ных таблеток значительно влияют на качество покрытия. Оптимальная скорость котла — 18—20 об/мин, угол наклона котла к горизонтали — 30—45°, оптимальная загрузка — 25—30% от объема котла.

Дражированная таблетка состоит из таблетки-ядра, содержа­щей лекарственное вещество, и покрытия, содержащего комплекс вспомогательных веществ.

Таблетка-ядро должна быть механически прочная. Это обусловлено действием на таблетку при дражировании четырех факторов:

-суммарная масса таблеток, зависящая от величины загрузки котла (с увеличением загрузки и скорости вращения котла возрастает возможность разрушения таблеток);

-свободное падение таблеток с верхней точки вращающегося котла на нижнюю (эта сила прямо пропорциональна массе таблеток и высоте, с которой они падают);

-кинетическая энергия вращающихся таблеток в котле (таблетка не просто произвольно падает, а создается вращательный момент, сила которого зависит от массы таблетки и скорости вращения котла);

-расклинивающий эффект жидкостей, применяемых при дражировании.