1Вариант.
1. Мех-зм действия лек-в.
В большинстве случаев лек-во воздействует на специфич-е рец-ры на поверхности или внутри кл-к. В рез-те этого взаимодействия изменяется ф-ция кл-к. Лек-ва м. действовать на мембраны кл-к, блокируя ионные каналы и поступление внутрь кл-к Na, Ca, K или Cl (антиаритмические, противосудорожные, ср-ва общей и местной анестезии). Некот. лек-ва оказывают свой эффект, влияя на активность ферментов в орг-зме, ↑, или чаще ↓, активность соответ-щего фермента (сердечные гликозиды, антихолинэстеразные в-ва и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента).
Лек-ва, возбуждающие функц-ную активность рец-ров- агонисты, а в-ва, препятствующие действию специфич-х агонистов- антагонистами. Антагонисты, блокируя рец-ры, предотвращают действие естеств-х или искусс-х агонистов, и тем самым ↓ функцию. Есть частичные агонисты, кот. одновременно обладают и агонистической, и антагонистической активностью.
2.БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ (БАБ)- группа в-в, препятствующая β-адреностимулирующему действию катехоламинов. БАБ могут быть неселективные, блокирующие βi и β2-АР и селектив-е, блокирующие преимущ-но βi -ap, т.е. кардиоселективные
Неселективные БАБ: Пропранолол (анаприлин, обзидан, индерал), надолол (коргард), тимолол (тимоптин), Пиндолол (виокен) Окспренолол (тразикор).
Селективные БАБ: Атенолол (тенормин), талинолол (корданум), метопролол (ваэокордин), эсмолол (бревиблок) бетаксолол (локрен), бисопролол (конкор).
Среди селект-х и неселект-х БАБ имеются препараты с внутренней симпатомиметической активностью (пиндолол, окспренолол). Они в меньшей мере вызывают брадикардию и сказм периферических артерий.
Блокада βi АР приводит к следующим кордиальным эффектам: ↓ ЧСС, сократимости миокарда (↓ работы сердца, серд. выброса и потребность миокарда в кислороде), возбудимости миокарда, замедлению проводимости.
Блокада β- АР ↓ высвобождение ренина почками, а также альдостерона и ангиотензина-2.
Блокада β2 АР: ведет к вазоконстрикции перифе-х сосудов и обострению окклюзионных заб-ний периф-х артерий, к сужению глад. мышц бронхов и приступу бр. астмы, вызывает психические и неврологич-е нарушения (головную боль, ночные кошмары, галлюцинации).
Показания:Артериальная гипертензия, ИБС, наджелудочковые тахикардии, Кардиомиопатии.
Побочные эффекты БАБ: ● Бронхоспазм (особенно у лиц с бр. астмой или астмоидным бронхитом); ● кардиальная недостаточность; ● ↓ периф-го кровотока обостряет теч-е сосудистых заб-ний конечностей; ● Нарушается гомеостатический мех-м регуляции уровня глюкозы в крови (у больных с диабетом м.б. внезапная гипогликемия); ●↓ физич-й работоспособности ухудшает кач-во жизни. ● Синдром отмены: ↑ активность симп-х влияний→ развивается гипертонический криз или углубление ишемии миокарда;
Противопоказания: бр. астмa, выраженная сердечная недостаточность, окклюзионные заб-ния периф-их артерий
3. Закись азота- Nitrogenium oxydulatum- бесц. газ без запаха. Не воспламеняется, но поддерживает горение.
Обладает сильным анальгетич-м действием, кот. заключ-ся в подавлении болевой чувствит-ти без утраты сознания. Анальгетич-й эффект достигается в конц-ции 30- 50% во вдыхаемой смеси. При вдыхании более 50% возможна утрата сознания и переход из анальгезии в стадию возбуждения и утраты сознания. Анальгетич-й эффект осущ-ся ч/з опиоидную эндогенную сис-му 2 путями: 1. связывается с опиоидными рец-рами голов-го и спин-го мозга, 2. стимулирует освобождение собственных эндогенных опиоидов-эндорфинов, кот. сязываются с опиоидными рец-рами. В анальгетич-их конц-циях закись азота вызывает состояние эйфории. Редко встречаются случаи зависимости к закиси азота.
Этот анестетик явл-ся слабым и способен вызывать наркоз лишь у детей, стариков, истощенных и ослабленных. В клинич-й практике для проведения наркоза используется в конц-ции 50-70%, что обеспечивает т-ко 50-70% потребности в общем анестетике. Поэтому эффект закиси азота дополняется др. ср-вами общей анестезии и депрессантами ЦНС.
- стимул-т симпатич-ю нерв. сис-му.
- Мало влияет на дых-е.
- С одной стороны прямо угнетает сократ-ть миокарда, а с др. стороны ч/з стимуляцию симпат. нерв. сис-мы ↑ сократимость миокарда. Обычно преобладает 2ой эффект.
- Не оказывает неблагопр-х эффектов на печень и почки. - Угнетает иммунные реакции.
Небол-е кол-ва газа метаболиз-тся бактериями киш-ка с образованием токсич-х в-в (свободных радикалов азота). Эти в-ва при длит-м или хронич-м использовании м. оказать неблагопр-й эффект на систему кроветворения (В12 дефицитная анемия), обусловленный разрушением продуктами метаболизма закиси азота вит. В12.
В настоящее время явл-ся широко используемым в клинич-й практике общим анестетиком. Он обеспечивает анестетич-й компонент (утрату сознания), хотя и не в полной мере для поддержания наркоза, а также используется для вызывания анальгезии, т.е. подавления болевой чувствительности без утраты сознания.
Рецепты
1.Rp.: Sol. Lidocaini hydrochloridi 2% - 10 ml.
D.t.d. N. 10 in ampullis.
Signa. Для проводниковой анестезии.\Местный анестетик
амидного типа. Анестезия плечевого сплетения.
2. Rp.: Sol. Mentholi oleosae 1% - 50 ml.
D.S. Смазывать слизистую носа 2 раза в день.
3. Rp.: Atenololi 0,05
D. t. d. N. 30 in tab. obduct.
S. По 1 таблетке 2 раза в день. Кардиоселективный β1-АБ.
Стенокардия, АГ.
4. Rp.: «Fotil» 5 ml.
D. S. Закапывать в оба глаза
по 2 капли 3 раза в день. М-холиномиметик. β-адреноблокатор. Глаукома.
5. Rp.: Sol. Naphthyzini 0,1% - 10 ml
D. S. Закапывать по 2 капли
в оба носовых хода. Селективный α-АМ. О. ринит, гайморит, носовые кровотечения.
6. Rp.: Aerosolum Ipratropii bromidi 15 ml.
D. S. По 1 ингаляционной дозе
3 раза в сутки.
Перед употреблением встряхнуть. Селективный М-холиноблокатор. Бронхиальная астма.
7. Rp.: Sol. Pilocarpini hydrochloridi 1% - 5 ml.
D. S. Закапывать по 2 капли 3 раза в день в оба глаза. М-холиномиметик.Глаукома.
8. Rp.: Isadrini 0,005
D. t. d. N. 20 in tab.
S. Принимать по 1 таблетке
под язык до полного
растворения 3 раза в день. Неселективный β1- и β2-адреномиметик. Приступ бронхиальной астмы.
9. Rp.: Sol. Atropini sulfatis 1% - 5 ml.
D. S. Закапывать по 2 капли
каждый час до полного
расширения зрачка. М-холиноблокатор. Исследование глазного дна, ириты.
10. Rp.: Cyclodoli 0,001
D. t. d. N. 50 in tab.
S. Принимать по
1 таблетке 2 раза
в день. М-Н-холиноблокатор. Болезнь Паркинсона.
Раздражающие: oleo Mentholi, ung. Finalgonum, ung.Capsicanum, ung.camphoratum ,spiritus camphoratum.
b-адреноблокаторы: Anaprilinum АТЕНОЛОЛ
Неселективные БАБ: Пропранолол (анаприлин, обзидан, индерал), надолол (коргард), тимолол (тимоптин), Пиндолол (виокен) Окспренолол (тразикор).
Селективные БАБ: Атенолол (тенормин), талинолол (корданум), метопролол (ваэокордин), эсмолол (бревиблок) бетаксолол (локрен), бисопролол (конкор).