- •Методическая разработка
- •I. Актуальность темы
- •II. Цель занятия
- •III. Задачи
- •IV. Разделы, изученные ранее и необходимые для данного занятия
- •V. Рекомендуемая литература
- •VI. Вопросы для самоподготовки
- •Все внутривенные анестетики можно разделить на:
- •Барбитураты
- •Этомидат
- •Взаимодействие с лекарственными средствами
- •Пропофол (диприван) Механизм действия
- •Влияние структуры на активность
- •Фармакокинетика
- •Влияние на организм
- •Взаимодействие с лекарственными средствами
- •Кетамин. (калипсол, кеталар)
- •Натрия оксибутират
- •Дозировка.
- •VIII. Самостоятельная работа студентов
- •Клинические задачи:
Взаимодействие с лекарственными средствами
При сочетанном применении с опиатами пропофол повышает концентрацию фентанила и алфентанила. Пропофол прекрасно комбинируется с анальгетиками наркотического и ненаркотического ряда, нейролептиками и бензодиазепинами, ингаляционными анестетиками и миорелаксантами.
Дозировка
У детей, не получавших премедикацию, доза индукции составляет 2,5-3 мг/кг, однако, иногда требуются более высокие дозы - до 5 мг/кг, особенно у детей 3-4 лет. У взрослых доза индукции в наркоз составляет 1,5-2,5 мг/кг, при высокой степени анестезиологического риска 1-1,5 мг/кг. При внутривенном введении сон наступает через 20-40 сек, продолжительность действия около 5 минут. Доза поддержания анестезии у детей колеблется от 8 до 18 мг/кг в час, у взрослых 4-15 мг/кг в час.
Установлена четкая зависимость между скоростью введения пропофола, его концентрацией в крови и глубиной общей анестезии. Важно для поддержания адекватной анестезии сохранять необходимую концентрацию анестетика с помощью непрерывной инфузии или путем своевременного введения дополнительных доз.
При коротких, до 20 мин, мононаркозах пропофолом пробуждение наступает через 3-4 минуты после окончания его введения. Пробуждение протекает без возбуждения, ориентация восстанавливается сразу, отсутствует посленаркозная депрессия сознания. При комбинированной анестезии с наркотическими анальгетиками период пробуждения составляет 10-15 минут.
Недостатком препарата является болезненность внутривенных инъекций, которую можно уменьшить, вводя препарат в крупные вены или сочетая его с лидокаином (0,5-1 мг/кг)
Препарат выбора при анестезии у больных в дневном стационаре, а также в случае подозрения на порфирию или злокачественную гипертермию.
Противопоказания к применению пропофола: ранний детский возраст - до 3 лет жизни и акушерство, т.е. анестезии при кесаревом сечении.
Кетамин. (калипсол, кеталар)
Кетамин оказывает многостороннее влияние на ЦНС, он разобщает, или диссоциирует, таламус и лимбическую кору. Клинически состояние диссоциативной анестезии характеризуется тем, что больной кажется бодрствующим (он открывает глаза, глотает, мышцы сокращаются), но у него отсутствует способность анализировать сенсорные стимулы и реагировать на них. Доказано существование специфических кетаминовых рецепторов и их взаимодействие с опиатными рецепторами.
Влияние структуры на активность
Кетамин представляет собой структурный аналог фенциклидина. Кетамин в 10 раз слабее фенциклидина и вызывает многие из его психомиметических эффектов.
Фармакокинетика
Абсорбция.
Кетамин применяют в/в или в/м. Через 10-15 мин после в/м введения концентрация кетамина в плазме достигает пиковых значений.
Распределение.
Кетамин сильнее, чем тиопентал, растворяется в жирах и в меньшей степени связывается с белками; при физиологическом рН степень их ионизации одинакова. Наличие таких свойств, наряду с обусловленным действием препарата увеличением мозгового кровотока и сердечного выброса, приводит к быстрому поглощению кетамина мозгом и последующему перераспределению. Пробуждение обусловлено перераспределением препарата в периферическую камеру.
Биотрансформация.
Метаболизм протекает в печени путем деметилирования и окисления, при этом образуется несколько метаболитов.
Экскреция.
Конечные продукты биотрансформации выделяются через почки.
Влияние на организм.
-
Сердечно-сосудистая система.
-
стимуляция центральных отделов симпатической нервной системы, что приводит к увеличению АД, ЧСС, сердечного выброса. Вследствие стимуляции кровообращения кетамин нецелесообразно использовать при ИБС, нелеченной или неправильно леченной артериальной гипертонии, сердечной недостаточности и артериальных аневризмах. С другой стороны, опосредованная стимуляция кровообращения делает кетамин препаратом выбора при гиповолемическом шоке.
-
ударный объем снижается
-
увеличивает коронарный кровоток и потребление кислорода миокардом, увеличение работы сердца
-
повышение давления в легочной артерии.
-
прямое угнетающее влияние на миокард, которое проявляется при симпатической блокаде (например, при разрыве спинного мозга) или истощении запасов катехоламинов (например, в терминальной фазе шока)
-
улучшает атриовентрикулярную проводимость и проводимость по дополнительным путям, улучшает функциональное состояние сино-атриального узла.
-
Система дыхания.
-
-
стандартные индукционные дозы кетамина влияют на дыхание незначительно.
-
при быстром струйном введении или при сочетании с опиоидами возможно развитие апноэ.
-
мощный бронходилататор, что при бронхиальной астме делает его идеальным анестетиком для индукции.
-
увеличивает давление в легочной артерии у взрослых.
-
Центральная нервная система.
-
-
увеличивает потребление кислорода головным мозгом
-
увеличивает мозговой кровоток
-
увеличивает внутричерепное давление
-
может вызывать миоклонические движения
-
нежелательные психомиметические эффекты (например, иллюзии, устрашающие сновидения, делирий) на этапе пробуждения, реже возникают при использовании бензодиазепинов в премедикации и у детей.
-
кетамин — самый "полноценный" из анестетиков вызывает анальгезию, амнезию, утрату сознания.
-
блокада полисинаптических рефлексов спинного мозга и подавление эффектов возбуждающих нейротрансмиттеров в отдельных участках головного мозга.
Взаимодействие с лекарственными средствами:
-
потенцирует действие недеполяризующих миорелаксантов.
-
сочетанное применение теофиллина и кетамина повышает риск развития судорог.
-
диазепам ослабляет обусловленную кетамином стимуляцию кровообращения
-
кетамин вызывает депрессию миокарда при введении на фоне галотана или, в меньшей степени, других ингаляционных анестетиков.
-
препараты лития могут пролонгировать действие кетамина.
Осложнения:
-
мышечный гипертонус
-
гиперсаливация
-
аллергическая сыпь на месте инъекции
-
выраженное стимулирующее действие на сердечно-сосудистую систему
-
ларингоспазм
-
психомоторное возбуждение
-
рвота
Противопоказания:
-
больные с патологией ЦНС, включающую внутричерепную гипертензию (нарушения мозгового кровообращения, ЧМТ, родовая травма);
-
любые заболеваниях сопровождающихся судорожной готовностью;
-
при повреждениях роговицы (на фоне кетаминового наркоза на 30% повышается внутриглазное давление);
-
артериальные гипертензии любой этиологии;
-
выраженная сердечная недостаточность и врожденные пороки сердца, когда миокард работает против механического сопротивления (коарктация аорты);
-
неостановленные хирургические кровотечения;
-
резкое нарушение выделительной функции почек.
Дозировка
Внутримышечное введение кетамина в дозе 6-8 мг/кг, Максимальный эффект развивается в течение первых 5-10 мин. Продолжительность анальгетического действия однократной дозы составляет 20-25 мин. Повторные введения осуществляют при появлении клинических признаков недостаточной глубины наркоза. Вводится либо первоначальная, либо половина исходной дозы, в зависимости от продолжительности операции. При внутривенном введении доза 0,5-3 мг/кг, максимальныйэффект развивается в течение 40-60 сек, продолжительность действия 5-15 мин. Обычная доза индукции в наркоз 1-2,5 мг/кг. При постоянной инфузии доза составляет 2-5 мг/кг в час, в зависимости от вида оперативного вмешательства. Поддержание анестезии фракционными введениями осуществляется в дозах, составляющих по 0,5-1 мг/кг. Выход из внутривенного наркоза более быстрый и колеблется в пределах 20-30 мин.;