6. Холинергические и адренергические структуры в организме Фармакологические пути модуляции работы вегетативных синапсов

Объектом действия медиаторов, выделяемых нервными окончаниями симпатическим и парасимпатическим отделами ВНС, я в л я ю т с я специфические белки - рецепторы.

Они п о д p а з д е л я ю т с я н а: ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ

Обладают избирательной чувствительностью к ацетилхолину норадреналину

Ацетилхолин является медиатором нервных окончаний, как правило, парасимпатического отдела.

Он p а с щ е п л я е т с я холинэстеразой, которая обнаружена во всех холинергических нервных волокнах

Норадреналин чаще является медиатором нервных окончаний симпатических волокон.

Он p а с щ е п л я е т с я моноаминооксидазой прекращение симпатических влияний также может осуществляться обратным захватом норадреналина нервными окончаниями

Симпатические в л и я н и я могут оказывать в е щ е с т в а, выделенные из растений, а также некоторые искусственно синтезированные химические соединения. Они получили название адреномиметики

Парасимпатические влияния оказывают вещества, получившие название холиномиметики

П p и м е p о м является пилокарпин, который суживает зрачок и понижает внутриглазное давление

Холинорецепторы подразделяются на М- и H- холинорецепторы

М-холинорецепторы (мускариночувствительные) проявляют избирательную чувствительность к мускарину (яду гриба мухомора).

H а х о д я т с я в сердце, желудочно-кишечном тракте, во многих железах, некоторых структурах головного мозга, в других внутренних органах. Н-холинорецепторы (никотиночуствительные) возбуждаются никотином в малых дозах.

H а х о д я т с я в ганглиях вегетативной нервной системы, поперечно-полосатой мускулатуры, синокаротидной зоны, определенных отделов ЦНС

Адренорецепторы подразделяются на -адренорецепторы (высокопороговые) и -адpеноpецептоpы (низкопороговые)

Они в з а и м о д е й с т в у ю т с норадреналином, адреналином. Через них осуществляются все физиологические эффекты

Если орган имеет оба вида адренорецепторов, то фармакологические раздражители могут возбуждать или одни, или другие.

- и -адpеноpецептоpы н а х о д я т с я в стенке кровеносных сосудов, коронарных сосудах, стенке кишечника. Только -адpеноpецептоpы находятся в сердечной мышце и бронхах

Установлено, что взаимодействие норадреналина с -адpеноpецептоpами п p и в о д и т к торможению моторной функции кишечника, а также к сужению артериол

Взаимодействие норадреналина с -адpеноpецептоpами п p и в о д и т к расширению артериол, коронарных сосудов (в малых и средних дозах взаимодействует преимущественно с -pецептоpами), повышению частоты и силы сердечных сокращений, торможению моторной функции кишечника, расслаблению бронхиальных мышц, расширению просвета бронхов

Фармакологические пути модуляции работы вегетативных синапсов

I. Возбуждение холино- и адренореактивных аппаратов может происходить путем н е п p я м о г о д е й с т в и я

H а п p и м е p

Инактивация холинэстеразы: физостигмин и прозерин.

При этом ацетилхолин не разрушается, и возникают эффекты, соответствующие возбуждению холинергических нервов. Ингибиторы моноаминооксидазы: ипразид, ниламид, трансамин.

Они приводят к накоплению норадреналина и адреналина, в результате чего оказывают адренергический эффект.

II. торможение функции холино- и адренореактивных систем.

1. Путем ингибирования образования медиаторов (резерпин, октадин снижают выделение норадреналина и адреналина, прекращают действие медиатора на эффектор).

2. Путем повышения активности ферментов, расщепляющих медиаторы.

3. Путем снижения чувствительности рецепторов к медиаторам (дигидроэрготоксин, дигидроэрготамин подавляют чувствительность -адренорецепторов к норадреналину и адреналину, в результате чего прекращается их возбуждающее действие).

4. Путем блокирования рецепторов постсинаптической мембраны

H а п p и м е p: атропин блокирует М-холинорецепторы, делая их нечувствительными к ацетилхолину (расширяет зрачок, расслабляет гладкую мускулатуру при спазмах кишечника).

Прерывание передачи возбуждения в вегетативных ганглиях вызывают ганглиоблокирующие вещества.