Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
7. Адреномиметики.doc
Скачиваний:
20
Добавлен:
12.11.2018
Размер:
130.05 Кб
Скачать

Адреномиметики прямого типа действия

Все вещества данной группы вступают в прямой контакт с АРю

a1b-АМ

АДРЕНАЛИНА Г/Х НО ОН

(Эпинефрин)

НО - -СН-СН2-NH-СН3

гормон мозгового вещества надпочечников.

Прямое стим. действие на 1,2 и 1,2 – АР  эффекты СНС

  • сердце:  ЧСС,  СВ, проводимость,…О2.

  • сосуды: суммарно АД , действие двухфазное, т.к. влияние на β – АР более стабильное.

  • бронхи: мощное расслабление. Адреналин может устранять спазм бронхов, вызванный АХ, гистамином, брадикинином, ПГ F2α, комплексом АГ-АТ.

  • зрачок: расширение вследствие сокращения радиальной мышцы глаза, ↓ ВГД за счет ↓ образования внутриглазной жтдкости. Аккомодация почти не нарушается.

  • матаболические процессы:  глюкозы,  свободных жирных кислот.

  • ЖКТ:  тонуса, уменьшение перистальтики. СНО эффект кратковременный, клинического значения не имеет.

  • ЦНС: плохо проходит через ГЭБ;

Тер. дозы – эффекта нет.

Большие – возбуждение.

  • скелетные мышцы: улучшение функционирования (особенно при утомлении).

Адреналин, как и НА, разрушается при приеме внутрь. Их назначают парентерально. Эффект наблюдается в течение нескольких минут.

Показания к применению:

  1. Остановка сердца.

  2. анафилактический и другие аллергические состояния, угрожающие жизни (АД, бронхоспазма).

  3. Как срочное мероприятие для устранения гипогликемии (передозировка инсулина).

  4. Тяжелые приступы бронхиальной астмы.

  5. Для удаления действия и уменьшения токсичности местных анестетиков.

  6. Некоторые формы глаукомы.

Ф.в. фл., амп. 0,1% р-р

ППк: тиреотоксикоз, гипертония, сахарный диабет, беременность.

НОРАДРЕНАЛИНА ГИДРОТАРТРАТ (норэпинефрин) являясь медиатором СНС в физиологических условиях возбуждает как , так и β -АР. При использовании НА в качестве лека-рственного препарата, он оказывает преимущественное влияние на 1-АР. Оказывает более сильное сосудосуживающее действие. Оказывает очень слабое действие на сердце, бронхи, кишечник, обмен веществ. ↑ АД сильнее, чем у Адр → рефлекторная брадикардия.

ПРИМЕНЕНИЕ: острая гипотония различного происхождения (хирургические вмешательства, травмы, отравления, шок, коллапс и др.).

ППК: кардиогенный и геморроидальный шок, т.к. вазоконструкция может дать отрицательный эффект.

Ф.в. амп. Вводят в/в (капельно).

При п/к и в/м введении может развиться некроз.

ППк А и НА не используются при фторотановом наркозе, выраженном атерослерозе.

-адреномиметики

Стимуляция α1 – АР – сопровождается выходом Са++ из внутриклеточных депо и активацией соответствующих протеинкиназ, одним из эффектов которых является стимуляция сокращения гладких мышц.

α2–АР – угнетают АЦ → ↑ цАМФ и снижается активность цАМФ - зависимых протеинкиназ.

Мезатон (фенилэфрин) - мощный стимулятор, прямой на . ПРЕИМУЩЕСТВЕННО 1-АР. Селективный.

Основной эффект: сужение сосудов, АД → рефлекторная брадикардия.

По сравнению с А и НА АД повышается менее резко но на более длительный срок.

Вызывает расширение зрачка, внутриглазное давление, что может использоваться при открытоугольной форме глаукомы.

Не КА, поэтому не разрушается КОМТ.

Вводят внутрь и парентерально (в/в, п/к, в/м), местно.

ПК: а) для АД; б) в офтальмологии и лор-практике; в) как сосудосуживающее и противовоспалительное ср-во

г) входит в состав «Колдрекса», при приеме внутрь может облегчать состояние при ренитах

Ф.в. пор., амп. 1%-1мл

Гутрон (мидодрина НСl) – неселективный α – АМ, оказывает сосудосуживающее действие, ↑ АД. Влияние на сердце и бронхи отсутствует.

ПК: различные виды гипотензии (артостатические нарушения, после операций, лабильность при погоде, утренняя слабость) – самопроизвольное мочеиспускание при слабости сфинктера.

ФВ: табл, р-р для инъекций, капли внутрь.

Ксилометазолин (Галазолин) N

Нафазолин (Нафтизин)

Тетрагидрозолин (тизин) R -- -

N

H

Производные имидазола.

Что дает им возможность им взаимодействавать с α2 – АР. Возбуждают постсинаптические α1 – и α1 - АР.

При местном применении способствуют сужению сосудов слизистой оболочки носоглотки, снимают гиперемию, воспалительные явления и уменьшают отек слизистой оболочки.

ПК: острые риниты различного происхождения (вазомоторные аллергические) синусит (синус – пазуха, полость), средний отит.

Курс не более 5 дней.

ППК- хронические риниты; тахикардия, гипертония, глаукома и др.

ПбД: слабое жжение, сухость слизистой

при всасывании: тахикардия, АД, бессонница.

« » а) привыкание (возбуждение пресинаптических сосудов, α2 – АР → расширение)

б) за счет длительного спазма слизистой некроз

в) безконтрольный прием – лекарственно- зависимые риниты.

Ф.Б. фл. 10 мл. 0,05%-0,1%, спреи

Називин 0,01% - 0,05% 2 раза в день

Тизин - капли в нос 2 раза в день

Визин – капли в глаза

КЛОФЕЛИН – пр-ое имидазола.

Возбуждает тормозные пресинаптические 2-АР выделение НА в синаптическую щель.

Преимущественно влияет на АР в ЦНС, кот. отвечает за работу ССС.

Уменьшаются синаптические влияния к сосудам и сердцу. Выраженный гипотензивный эффект → ГБ, седативное действие.

Аналоги: Метилдафа, Гуанфацин – см. «антигипертензивные средства»

-адреномиметики

Препаратом, который оказывает преимущественное влияние на -АР является изадрин (новодрин).

СН3

НО

- СН – СН2 – NH – С

НО СН2

По химическому строению - это КА, имеющий в своей структуре изопро-пильный радикал при атоме азота. Этот радикал присутствует у большинства -АМ и -АЛ. Оказывает прямое сильное стимулирующее действие как на 1, так и на -АР.

Реакция -АР является следствием стимуляции фермента пазматической мембраны – аденилатциклазы (АЦ), который принимает участие в синтезе цАМФ (вторичный медиатор клеточный). В клетке ↑ концентрация цАМФ → ↑ активность протенкиназ изменяется функция клетки (т.к. ↑ содержание энеросодержащих соединений …)

Фармакологические эффекты:

  • усиление работы сердца по всем параметрам (ЧСС, СВ, проводимость, воз-будимость, автоматизм, потребность в О2) ,

  • расширение сосудов,  АД,

  • расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, бронхов, матки,

  • в крови повышается концентрация глюкозы и свободных жирных кислот (но действие на обмен веществ слабее, чем у адренолитиков),

  • стимулирует ЦНС.

Из ЖКТ всасывается не полностью. Чаще всего вводят инъекционно, ингаляционно.

ПК: 1) некоторые виды аритмии (нарушение проводимости, атриовентикулярная блокады сердца).

2) бронхиальная астма, заболевания дыхательных путей, связанных с ухудшением проходимости бронхов – редко.

ПбД: тахикардия, тошнота, головные боли, покраснение кожи, аритмии, тремор, гипотензия, беспокойство.

Орципреналина сульфат (Алупент, Астмопент). Стимулирует 1 и 2-АР. Но по сравнению с изадрином более избирательно действует на 2-АР бронхов, (оказывая на них более длительное действие, чем изадрин) и слабее на сердце (меньше тахикардия,  АД). Применяют ингаляционно и парентерально.

Фенотерол

Сальбутамол

Кленбутерол гексопреналин

Наиболее избирательные средства в отношении 2-АР. В терапевтических до-зах не изменяют работу сердца, не понижают АД. Наибольшее количество 2-рецепторов находится в бронхиолах и матке.

ПРИМЕНЕНИЕ:

  1. Бронхиальная астма и другие обратимые бронхообструктивные состояния (аэрозоли). + Формотерол, Сальметерол – препараты длительного действия.

  2. Для расслабления мускулатуры матки, устранения преждевременных родов (таблетки, ампулы) – Гексопреналин (гинипрал).

Добутамин (добутрекс) – избирательно стимулирует 1-АР. По химическому строению близок к дофамину. Оказывает прямое влияние на 1-АР сердца. Применяют когда необходимо кратковременное усиление сокращений миокарда (кардио-тоническое средство): сердечная недостаточность, органические заболевания сердца, хирургические вмешательства и др.

Ф.В.: фл., амп.; вводят в/в, капельно.

a1b-АМ непрямого типа действия

ЭФФЕДРИН – алкалоид, содержащий в различных видах эфедрин.

- СН-СН-NH-CH3 Не КА .не разрушается КОМТ

 

ОН – СН3

Механизм действия: действует на пресинаптическом уровне, способствует высвобождению НА (из лабильных запасов) из нервного окончания. НА  рец. = основное действие + на рецепторы действует слабо.

Фармакологические эффекты: как у Адреналина.

ОТЛИЧИЯ:

- в терапевтических дозах стимулирует ЦНС.

  • уступает по силе А и НА.

  • эффект более длительный.

  • устойчив при приеме внутрь.

ПРИМЕНЕНИЕ:

  • бронхиальная астма (профилактика – внуть, купирование – п/к)

  • для сужения сосудов и  воспалительных явлений при ринитах – местно

  • иногда для АД

  • иногда при нарушении проводимости сердца

  • как антагонисты снотворных и успокаивающих средств (нарколепсия)

Входит в состав «Солутан», «Теофедрин», «Эфатин»

Ф.в.- пор., табл., амп., фл.

При повторном введении возможна тарифилаксия.

Эфедрин должен применяться по назначению врача. При передозировке: нервное возбуждение бессонница, тремор. нарушение кровообращения, сыпи, рвота, потоотделение.

Обладает «допинговыми» свойствами (спортсмены). Предлагает наркологическую опасность.

Соседние файлы в предмете [НЕСОРТИРОВАННОЕ]