Тема: «Противотуберкулезные средства. Противопротозойные средства»

(занятие № 12)

Противотуберкулезные средства.

Фармакотерапия туберкулеза включает комплексное использование специфических антибактериальных препаратов и ЛС разных фармакологических групп.

Противотуберкулезные препараты делятся на 2 группы:

1. Жизненно важные препараты. Применяются для лечения впервые выявленных больных. К жизненно важным препаратам относятся изониазид, этамбутол, пиразинамид, рифампицин, рифабутин, стрептомицин. Препараты высокоэффективны, но к ним быстро развивается устойчивость микобактерий туберкулеза. Назначают сразу несколько препаратов, тогда устойчивость развивается медленнее.

Поэтому главный принцип лечения туберкулеза – комбинированная двухэтапная химиотерапия: на первом этапе назначают одновременно 4 – 5 препаратов, на втором – 2 – 3 препарата.

2.Резервные препараты. Применяются у больных, у которых предшествующая химиотерапия была неэффективна. К ним относятся этионамид, амикацин и др., а также препараты группы фторхинолонов.

Характеристика препаратов.

Изониазид

Является производным изоникотиновой кислоты.

Механизм действия –разрушает цитоплазму и клеточную оболочку микобактерии и является высокоэффективным бактериостатиком, действует только на туберкулезную палочку.

Фармакокинетика: хорошо всасывается в ЖКТ, легко проникает через ГЭБ и выводится через почки.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, головная боль и головокружение, боль в сердце, аллергия, нарушение сна.

Назначается внутрь, в тяжелых случаях внутримышечно, внутривенно, ингаляционно, внутрикавернозно.

Этамбутол

Синтетический препарат, действует бактериостатически только на микобактерию туберкулеза, назначается внутрь 1 раз в день, хорошо всасывается в ЖКТ, выделяется с мочой.

Побочные эффекты: усиление кашля, депрессия, головокружение, кожная сыпь, ухудшение остроты зрения, проходят после отмены препарата.

Пиразинамид

Синтетический препарат, хорошо проникает в очаги поражения и действует в кислой среде кавернозных масс. Назначается внутрь 2 раза в день. Побочные эффекты похожи на предыдущий препарат: угнетение кроветворения и реакция со стороны ЖКТ, гепатотоксичность.

Стрептомицин

Антибиотик, оказывает бактериоцидное действие. назначается в 1 или 2 приема. Как и все антибиотики может вызывать побочные эффекты: аллергия, дизбактериозы, головокружение, головная боль, сердцебиение, угнетение кроветворения, нейро и нефротоксическое действие.

Рифампицин

Полусинтетический антибиотик. Имеет широкий спектр действия, но хорошо действует на микобактерию. Хорошо всасывается в ЖКТ и эффективен при приеме внутрь. В тяжелых случаях взрослым назначается внутривенно. Быстро развивается устойчивость, поэтому применяется чаще при лечении туберкулеза.

Рифабутин

Новый полусинтетический антибиотик. Имеет широкий спектр действия, оказывает иммуномодулирующее действие. Применяется при туберкулезе в сочетании с другими препаратами.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, боли в суставах, миалгии, угнетение кроветворения.

Назначается внутрь 1 раз в день (6 месяцев). Форма выпуска: капсулы по 0,15г и 0,3г

Противопоказан при беременности и лактации.

К резервным относятся этионамид, офлоксацин, ципрофлоксацин и другие фторхинолоны.

Применяются у больных, у которых предшествующая химиотерапия была неэффективна. Это связано с устойчивостью микобактерии или индивидуальной непереносимостью препаратов больным.

Этионамид

По химической структуре близок к изониазиду, но менее активен, действует на устойчивые к изониазиду микобактерии. Назначается внутрь 3 раза в день.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, боли в животе, потеря веса.

Офлоксацин и ципрофлоксацин являются препаратами фторхинолонов. Имеют широкий спектр действия, в том числе и на микобактерию туберкулеза, бактериоциды. Назначаются внутрь 2 раза в день, хорошо и быстро всасывается в ЖКТ, в тяжелых случаях внутривенно, выделяются через почки.

Противопротозойные препараты.

Это препараты, которые применяются для лечения амебиаза, трихомоноза, лямблиоза.

Препараты, производные нитроимидазола.

Метронидазол. (трихопол, клион).

Механизм действия – бактериостатик.

Спектр действия: лямблии, трихомонады, анаэробные бактерии, хеликобактер пилори.

Свойства. Хорошо всасывается в ЖКТ, проникает во все органы и ткани, проходит плацентарный и ГЭБ, выводится с мочой и калом, т.к. хорошо накапливается в печени.

Показания к назначению: гнойная анаэробная раневая инфекция, инфекция органов дыхания, мочевыводящих путей, ЖКТ, язвенная болезнь желудка, перед операцией на кишечнике, амебиаз, лямблиоз, трихомоноз, урогенитальная инфекция. Можно сочетать с антибиотиками и сульфаниламидами.

Побочные эффекты: сухость и металический привкус во рту, тошнота, рвота, диарея, головная боль, угнетение кроветворения, кандидомикозы. Вызывает сенсибилизацию к алкоголю (может применяться для лечения алкоголизма).

Противопоказания: беременность, кормление грудью, заболевания ЦНС, заболевания крови.

Назначается внутрь 2-3 раза в день (таблетки не разжевывать), внутримышечно и внутривенно, ректально и вагинально.

Тинидазол. По структуре и действию близок к метронидазолу. Применяется при трихомонозе, лямблиозе амебной дизентерии. Назначается внутрь 2 раза в день или по схеме.

Форма выпуска: таблетки в оболочке по 0,15г, 0,3г, 0,5г

Препараты других химических групп

Трихомонацид

Высокая активность в отношении трихомонад. Назначается внутрь в таблетках 2-3 раза в день, местно в виде вагинальных суппозиторий для женщин и вливаний в уретру у мужчин в виде 1% раствора. Может вызвать раздражение слизистых оболочек половых органов.

Форма выпуска: таблетки и вагинальные суппозитории по 0,05г

Аминохинол

Применяют для лечения лямблиоза, токсоплазмоза, красной волчанки, кожного лейшманиоза, неспецифического язвенного колита. Назначается внутрь до 3 раз в день, или по схеме. Форма выпуска таблетки по 0,025г и 0,05г. Возможна аллергия, тошнота, головная боль.

Эметина гидрохлорид

Применяется для лечения амебной дизентерии в остром периоде. Вводится подкожно, внутримышечно. Передозировка опасна развитием полиневритов, болями в мышцах, сердечной слабостью, возможна кумуляция.

Фуразолидон – лечение трихомоноза, лямблиоза. (см. производные нитрофурана).