Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом

На фоне снижения использования СА широкое распространение получили комбинированные препараты, содержащие СА в сочетании с триметопримом.

Аптиметоболит обладает медленным бактерицидным действием, по спектру активности близок СА, но в 20-100 раз более активен.

Комбинация триметоприма с СА характеризуется синергизмом, выраженным бактерицидным эффектом и широким спектром активности, включая микрофлору, устойчивую ко многим антибиотикам и обычным СА. Резистентность к комбинированным препаратам развивается медленно.

СУЛЬФАМЕТОКСАЗОЛ /ТРИМЕТОПРИМ (КО-ТРИМОКСАЗОЛ)

Бактрим – Швейцария, Югославия; Септрин – Англия;

Бисептол – Польша; Ориприм – Индия.

Наиболее известный препарат данной группы.

Представляет собой сочетание 5 частей сульфаметоксазола (СА средней продолжительности действия) и 1 части триметоприма.

Действие: бактерицидное.

Спектр активности: не действует на синегнойную палочку, бледную спирохету и анаэробы.

Фармакокинетика

Быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ, хорошо распределяется в организме, создает высокие концентрации в бронхиальном секрете, желчи, внутреннем ухе, моче, предстательной железе. Выводится преимущественно с мочой.

Побочные эффекты такие же, как у СА.

Показания

• Инфекции ВДП (кроме тонзиллофарингита) и НДП, включая пневмоцистную пневмонию.

• Инфекции МВП, простатит.

• Инфекции ЖВП.

• Кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез).

• Урогенитальная инфекция (препарат резерва при лечении хламидиоза, гонореи).

• Инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов.

Дозировка

Как правило, применяют внутрь 2 раза в день, но при назначении больших суточных доз можно разделять на 3-4 приема. Продолжительность курса обычно составляет 7-14 дней.

Формы выпуска

Таблетки по 0,48 г, содержащие 0,4 г сульфаметоксазола и 0,08 г триметоприма;

таблетки по 0,12 г, содержащие 0,1 г сульфаметоксазола и 0,02 г триметоприма.

Сироп, содержащий в 5 мл 200 мг сульфаметоксазола и 40 мг триметоприма.

Ампулы по 5 мл для в/в капельного введения, содержащие 0,4 г сульфаметоксазола и 0,08 г триметоприма.

Производные нитрофурана

Механизм действия - бактериостатики

Спектр активности: Г «+» кокки: стрептококки, включая некоторые штаммы этерококка; стафилококки , гонококки. Г «-» палочки: Е.соli, сальмонеллы, шигеллы, протей, клебсиелла, энтеробактер, простейшие: лямблии, трихомонады (действует только фуразолидон), крупные вирусы.

Нитрофураны способны действовать на штаммы, устойчивые к некоторым антибиотикам и СА. Устойчивость микроорганизмов к нитрофуранам развивается медленно. Токсичны.

Нежелательные реакции

• Диспептические расстройства, чаще всего тошнота и рвота, поэтому их следует принимать во время или после еды, запивать большим количеством жидкости.

• Гепатотоксичность.

• Сенсибилизация к алкоголю (антабусоподобный эффект – характерен для фуразолидона)

• Аллергия

• При длительном приеме – невриты.

Противопоказания

Тяжелая патология печени, почечная недостаточность, заболевания нервной системы, детский возраст.

Препараты:

Фурацилин

Применяется

• наружно как антисептик для лечения и предупреждения гнойно-воспалительных процессов: раны, пролежни, ожоги, язвы, промывание полостей, гнойные отиты, гнойные воспалительные заболевания глаз. Используют следующие растворы: водные - 0,02% (1:5000), спиртовые – 0,06%, 0,2% мазь.

• для лечения дизентерии внутрь в таблетках (в настоящее время практически не применяется).