Комитет по здравоохранению Мингорисполкома

УО Минский государственный медицинский колледж

Учебно-методический комплекс

для учащихся

Специальность «Лечебное дело»

Тема: «Химиотерапевтические средства»

Содержание.

1. Лекционный материал по темам:

• Сульфаниламидные средства. Синтетические противомикробные средства разного химического строения.

• Противотуберкулезные, противопротозойные средства.

• Противомикозные, противовирусные, противоглистные средства.

2. Контрольные вопросы.

3. Тест для самоконтроля.

4. Эталон ответов к тестовому заданию.

Тема: «Сульфаниламидные средства. Синтетические противомикробные средства разного химического строения»

(занятие № 11)

Сульфаниламидные средства

Это синтетические противомикробные средства, производные сульфаниловой кислоты, плохо растворимые в воде.

Механизм действия – бактериостатики. Для получения терапевтического эффекта необходимо назначать достаточные дозы, чтобы предупредить использование микроорганизмами пара-аминобензойной кислоты.

СА имеют структурное сходство с парааминобензойной кислотой (ПАБК), которая необходима для жизнедеятельности микроорганизмов. Микробная клетка захватывает СА вместо ПАБК и, тем самым нарушаются обменные процессы. В средах, где имеется много ПАБК (гной, тканевой распад), СА малоэффективны.

Спектр действия:

По эффективности значительно уступают современным антибиотикам. В настоящее время очень многие штаммы микроорганизмов, особенно госпитальные, устойчивы к СА.

Действуют на Гр «+» и Гр «-» кокки, Гр «-» палочки (E. Coli, P.mirabilis), хламидии, простейшие (малярийные плазмодии, токсоплазмы). Активность СА резко возрастает при щелочной рН мочи. Не чувствительны энтерококки, синегнойная палочка, анаэробы.

Фармакокинетика

Хорошо всасываются в ЖКТ (кроме СА V группы), особенно при приеме натощак в измельченном виде. Хорошо распределяются в организме, проникают через ГЭБ и плацентарный барьер. Наибольшую концентрацию в крови создают СА короткой и средней продолжительности действия. Метаболизируются в печени. Выводятся с мочой и желчью.

Взаимодействия

СА можно комбинировать с антибиотиками.

Побочные эффекты:

• Кристаллурия в кислой моче, поэтому СА необходимо запивать щелочной минеральной водой или содой.

• Гематотоксичность: гемолитическая анемия, тромбоцитопения.

• Гепатотоксичность.

• Аллергия (редко), дерматиты, невриты

• Диспепсические расстройства: тошнота, рвота.

Показания:

• Инфекции ВДП: главным образом, отиты и синуситы (нельзя применять при тонзиллофарингите); для повышения эффективности рекомендуется сочетать с эротромицином.

• Инфекции МВП, преимущественно острый цистит.

• Токсоплазмоз, малярия.

• Инфекция ЖКТ.

• Урогенитальная инфекция

Противопоказания

Почечная недостаточность, тяжелые нарушения функции печени, патология кроветворения, беременность. Нельзя назначать новорожденным, так как СА вытесняют билирубин из связи с белками плазмы и вызывают ядерную желтуху.

Классификация

Хорошо всасывающиеся в ЖКТ

I. Короткого действия Стрептоцид,

До 8ч. Норсульфазол (Сульфатиазол)

Сульфадимезин

Сульфацил-натрий

II. Средней продолжительности сульфадиазин (сульфазин),

действия,

8-16ч

III. Длительного действия, сульфадиметоксин,

24 – 48ч сульфаметоксипиридазин,

(сульфапиридазин).

IV. Сверхдлительного действия, сульфален,

Выше 48 ч до 7 суток

V. Плохо всасывающиеся в ЖКТ: фталилсульфатиазол (фталазол),