- •Средства, с активностью адренокортикотропного гормона (актг): тетракозактид.
- •Средства, влияющие на уровень гонадотропных гормонов
- •Средства, понижающие продукцию пролактина
- •Препараты, с активностью гормонов задней доли гипофиза
- •Препараты, с активностью гормонов задней доли гипофиза
- •Препараты гормонов щитовидной железы и антитиреоидные средства
- •Препараты тиреоидных гормонов
- •Антитиреоидные средства
- •Препараты иодидов
- •Средства, регулирующие обмен кальция и фосфатов.
- •Аналоги паратиреоидного гормона.
- •Препараты витамина d
- •Препараты кальцитонина
- •Бисфосфонаты
- •Препараты фторидов
- •Оссеин-гидроксиаппатитный комплекс
- •Препараты кальция
- •Новые препараты инсулина.
- •Глюкокортикостероидные средства
- •Минералокортикостероидные средства
- •Блокаторы синтеза адренокортикостероидных гормонов
- •Половые гормоны и их антагонисты.
- •Эстрогенные средства.
- •Фв: таблетки по 0,001 и 0,002; крем вагинальный 15,0 (á 1,0 – 0,001); супп. Вагин. 0,0005
- •Гестагенные средства (Прогестины).
- •Контрацептивные средства.
- •Биосинтез эйкозаноидов и их физиологическая роль.
- •Средства, воздействующие на циклооксигеназный и липооксигеназный пути метаболизма эйкозаноидов.
- •Классификация нпвс
- •Производные салициловой кислоты (салицилаты).
- •Производные антраниловой кислоты
- •Производные фенилуксусной кислоты
- •Производные индолуксусной кислоты
- •Производные гетероарилуксусной кислоты
- •Производные пропионовой кислоты
- •Производные эноликовой кислоты (пиразолидиндионы)
- •Производные эноликовой кислоты (оксикамы)
- •Некислотные производные пара-аминофенола
- •Некислотные производные пиразолона
- •Некислотные производные алканона
- •Селективные ингибиторы цог-2 сульфонанилиды
- •Селективные ингибиторы цог-2 диарилсульфоны
- •Фармакологические подходы к коррекции нарушений пуринового обмена
- •Классификация средств, применяемых для лечения подагры
- •Комбинированные препараты
- •Механизм и особенности мочеобразования.
- •Классификация мочегонных средств
- •Средства, действующие в области проксимальных извитых канальцев
- •Средства, действующие в области восходящей части петли Генле (петлевые диуретики)
- •Средства, действующие в области дистальных извитых канальцев (тиазиды и тиазидоподобные диуретики)
- •Средства, действующие в области собирательных трубочек
- •Средства, действующие на всем протяжении нефрона (осмотические диуретики)
- •Лекарственные средства, влияющие на систему крови.
- •Мой мирный час твой дядя подстерег
- •Влил прокажающий настой, чье свойство
- •Средства, влияющие на систему гемостаза.
- •Средства, влияющие на сосудисто-тромбоцитарное звено гемостаза.
- •Антиагрегантные средства
- •II. Средства, влияющие на p2y-пуриновые рецепторы (тиенопиридины).
- •III. Средства, влияющие на paf-рецепторы тромбоцитов.
- •IV. Средства, влияющие на интегриновые gp iIb/iiIa рецепторы.
- •Проагрегантные средства
Некислотные производные пиразолона
Метамизол (Metamizole, Dipyron, Analgin) МД: подобно прочим НПВС обратимо блокирует ЦОГ и нарушает продукцию простагландинов.
ФЭ: Несмотря на значительное структурное сходство с фенилбутазоном анальгин практически лишен противовоспалительного и урикозурического эффекта, но обладает выраженным и сильным анальгетическим и антипиретическим эффектами. Анальгетический эффект связан не столько с периферическими механизмами (нарушение синтеза простагландинов в очаге повреждения ткани), сколько с его центральным компонентом:
Метамизол очевидно нарушает синтез простагландинов в таламических ядрах ноцицептивной системы, где они обеспечивают передачу болевых импульсов. (По некоторым данным это обусловлено его высокой способностью блокировать нейрональную ЦОГ-3, подобно парацетамолу).
Метамизол вызывает выделение кинурениновой кислоты, которая блокирует NMDA- и АМРА-рецепторы глютаматергической системы нейрональной передачи, также участвующей в восприятии боли.
Метамизол способствует высвобождению эндорфина пресинаптическими волокнами антиноцицептивной системы.
Для метамизола характерно также слабое спазмолитическое действие.
Применение и режим дозирования. До 1970 г метамизол достаточно широко применялся как средство безрецептурного отпуска (ОТС-препарат). Однако, после публикации ряда сообщений о случаях летального агранулоцитоза у лиц, лечившихся метамизолом, его применение было запрещено более чем в 50 странах. В настоящее время его широко применяют только в странах т.н. «третьего мира».
Таблица 6. Относительный риск нежелательных реакций на разные НПВС.
Лекарство |
Агранулоцитоз |
Апластич. анемия |
Анафилаксия |
ЖКТ-кровотечения |
Суммарный риск |
Метамизол |
16,0 |
1,0 |
3,6 |
1,6 |
22,2 |
Парацетамол |
1,2 |
1,4 |
1,9 |
1,1 |
5,6 |
АСК |
2,0 |
1,2 |
3,6 |
3,7 |
10,5 |
Диклофенак |
1,0 |
4,2 |
6,5 |
4,2 |
15,9 |
Индометацин |
6,6 |
8,2 |
- |
7,2 |
22,0 |
В 1995 г в Швеции (одна из первых стран, которая выступила за запрещение использования метамизола) применение этого лекарства было вновь возобновлено, после публикации результатов исследования в котором было показано, что частота летального агранулоцитоза при использовании метамизола не превышает частоту летальных эпизодов, обусловленных гепатотоксическим эффектом парацетамола и значительно меньше, чем частота летальных кровотечений из ЖКТ при терапии салицилатами. Метамизол было решено использовать как средство строгого рецептурного отпуска у лиц с неэффективностью других НПВС при артралгиях, миалгиях, почечной и желчной колике, головной и зубной боли, болевом синдроме при панкреатите и ожогах. Возможно использование метамизола в качестве антипиретика при неэффективности других жаропонижающих средств.
Как правило, метамизол назначают внутрь по 0,5-1,0 г 3-4 раза в день, при остром болевом синдроме допускается введение 50% раствора по 2-5 мл каждые 6-12 часов. Широко распространено внутримышечное введение т.н. «литических смесей», представляющих собой смесь 50% раствора метамизола, 1% раствора дифенгидрамина (димедрола) и 2% раствора папаверина гидрохлорида в соотношении 2:1:2. Считают, что в данной комбинации происходит взаимное потенцирование компонентами анальгетического, спазмолитического и антипиретического эффектов.
НЭ: наиболее специфическими и частыми нежелательными эффектами метамизола являются гематологические осложнения (нарушение лейкопоэза, эритропоэза и тромбоцитопоэза), которые носят характер идиосинкразии и могут возникать как после длительного применения метамизола в больших дозах, так и после однократного введения его малой дозы. Иногда применение метамизола приводит к развитию интерстициального нефрита.
ФВ: таблетки по 500 мг, суппозитории по 100 мг, раствор 25 и 50% в ампулах по 1 и 2 мл, комбинированные лекарственные формы (баралгин, максиган, триган, пенталгин, темпалгин и др.)