Производные гетероарилуксусной кислоты

Кеторолак (Ketorolac, Toradol, Ketrodol) МД: Подобно прочим НПВС обратимо блокирует ЦОГ и нарушает синтез простагландинов.

ФЭ: Характеризуется мощным анальгетическим эффектом, который по своей выраженности сопоставим с эффектом опиоидных анальгетиков. При внутримышечном введении 30 мг кеторолака эквивалентны 12 мг морфина. Однако, в отличие от опиоидных анальгетиков, для него не характерны развитие лекарственной зависимости и другие эффекты, присущие морфину.

Антипиретический, противовоспалительный и антиагрегационный эффекты у кеторолака выражены весьма умеренно.

Показания для применения: Кеторолак используют для купирования болевого синдрома при почечной колике, травмах, невралгиях и послеоперационных болях, при выполнении болезненных медицинских вмешательств. Возможно применение кеторолака при боли у пациентов со злокачественными новообразованиями (особенно при костных метастазах). Применяют его внутрь по 10 мг через каждые 4-6 часов (максимальная доза 40 мг/сут), либо внутримышечно или внутривенно по 10-30 мг не более 3 раз в сутки.

Курсы лечения кеторолаком должны быть кратковременными – не более 7 дней, парентеральное введение более 2 суток не рекомендуется.

НЭ: Наиболее характерными нежелательными эффектами при его применении являются повышенная кровоточивость и нейротоксическое действие (сонливость, головокружение, головная боль). Может развиваться НПВС-гастропатия.

ФВ: таблетки по 10 мг, раствор 3% в ампулах по 1 мл

Производные пропионовой кислоты

Ибупрофен (Ibuprofen, Brufen, Nurofen, Solpaflex). МД: Подобно прочим НПВС обратимо блокирует активность ЦОГ и нарушает синтез простагландинов¹⁹.

ФЭ: В высоких дозах (более 2400 мг/сут) он эквивалентен салицилатам по силе противовоспалительного эффекта. Однако, в практической медицине значительно чаще применяются более низкие дозы этого лекарственного средства, в которых у него над противовоспалительным преобладают анальгетический и жаропонижающий эффекты. После введения действие ибупрофена сохраняется до 8 часов.

ФК: Коммерческие препараты ибупрофена представляют собой рацемические смеси неактивного R- и активного S-изомеров. После абсорбции в кровь около 60% R-изомера медленно подвергается трансформации в активную S-форму. Ибупрофен способен избирательно накапливаться и длительно удерживаться в тканях суставов. При совместном применении с АСК эффект ибупрофена резко ослабевает. Это связано с конкуренцией между этими лекарствами за связь с транспортным белком и быстрое разрушение свободной формы ибупрофена в крови.

Показания для применения и режимы дозирования:

• Как анальгетик и противовоспалительное средство при тяжелом течении ревматоидного артрита и остеоартрита внутрь по 400-600 мг 3-4 раза в день (препараты продленного действия по 600-1200 мг 2 раза в день);

• Для лечения хронического гломерулонефрита (по тем же критериям, что и индометацин). Начальная доза составляет 200 мг 2 раза в день. В последующем дозу повышают на 200 мг каждые 4 дня и доводят до 600 мг 2 раза в день. После снижения протеинурии дозу ибупрофена доводят до 200-400 мг/сут и продолжают лечение еще 4-5 месяцев.

• Для устранения болевого синдрома при альгодисменорее внутрь по 400-600 мг 3 раза в день;

• В последнее время появились данные, которые указывают на эффективность ибупрофена при лечении муковисцидоза. Муковисцидоз (кистозный фиброз) – тяжелое наследственное заболевания, которое характеризуется генетическим дефектом белка хлоридного транспортера в тканях легких и поджелудочной железы. При этом у больного муковисцидозом нарушается работа бронхиальных желез и секреция панкреатического сока. Все это приводит к деструкции тканей легких и хронической диарее. Считают, что прием ибупрофена позволяет замедлить процесс деструкции тканей и больных. При лечении муковисцидоза ибупрофен используют в высоких дозах по 20-30 мг/кг (до 1600 мг на прием) 2 раза в день. Курс лечения составляет 4 года и более.

НЭ: Ибупрофен – одно из наиболее хорошо переносимых лекарственных средств. Развитие нежелательных эффектов при его приеме происходит достаточно редко и характеризуется теми же проявлениями, что и при использовании АСК. Крайне редко, возможно развитие угнетение кроветворения, подобное таковому при использовании фенилбутазона.

ФВ: драже 200 мг, табл. 400 и 600 мг в оболочке, капсулы ретард 300 мг, таблетки ретард 800 мг, гель 10% в тубах по 30,0 г.

Напроксен (Naproxen, Naprosyn). МД: Подобно другим НПВС напроксен обратимо блокирует ЦОГ и нарушает синтез простагландинов в зоне воспаления.

ФЭ: Напроксен относится к одним из наиболее часто применяемых НПВС. Обладает достаточно сильным анальгетическим и антипиретическим действием, а по противовоспалительной активности даже превосходит АСК и ибупрофен. Противовоспалительное действие напроксена развивается медленно и достигает максимума только через 2-4 недели регулярного приема.

Напроксен оказывает мощный антиагрегационный эффект – он на 95% блокирует синтез тромбоксана в тромбоцитах и на 88% тормозит их агрегацию. По антиагрегационному действию напроксен сопоставим со многими современными специфическими антиагрегационными лекарственными средствами.

Показания для применения и режимы дозирования: Напроксен применяют внутрь или ректально по 500-1000 мг/сут в 1-2 приема при лечении следующих состояний:

• Ревматические заболевания (системные коллагенозы, остеоартриты и артрозы) в расчете на противовоспалительное действие.

• В качестве анальгетика при послеоперационном болевом синдроме, болях после родов при альгодисменорее.

• Острые и хронические гломерулонефриты.

НЭ: Напроксен имеет хорошую переносимость и нежелательные эффекты, которые возникают при его применении, в целом аналогичны таковым у ибупрофена, но развиваются значительно реже.

ФВ: таблетки и суппозитории по 250 и 500 мг, гель 10% в тубах по 20,0 г.