2. Принципы действия нитроглицерина.

Антиангинальный эффект нитроглицерина в значительной степени связан с его экстракардиальным влиянием. Основной механизм действия явл: снижение нитроглицерином венозного, а также артериального давления и соответственно уменьшение венозного возврата и сопротивления току крови и в итоге понижение пред- и постнагрузки на сердце. В свою очередь это ведет к уменьшению работы сердца и его потребности в кислороде. В этих условиях имеющийся уровень кровоснабжения и оксигенации становится вполне адекватным и состояние гипоксии устраняется. По чувствительности сосудов к нитроглицерину они располагаются в следующем порядке: вены > артерии > артериолы и капиллярные сфинктеры. В отношении механизма релаксации гладких мышц сосудов показано, что нитроглицерин действует подобно эндотелиальному релаксирующему фактору (NO). В организме из нитроглицерина (и других нитратов) высвобождается окись азота, из которой образуются S-нитрозотиолы кот активируют растворимую цитозольную гуанилатциклазу кот вызывает снижение содержания цитозольных свободных ионов Ca2+, что приводит к релаксации гладких мышц сосудов.

Билет 8

1. Сравнительная характеристика наперстянки, строфанта, горицвета и ландыша. См. Дополнительно в столбиках

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ

Средства, применяемые при острой сердечной недостаточности Строфантин, коргликон, дигоксин

Плохо всасываются в ЖКТ (полярные гликозиды плохо растворяются в липидах), вводятся в/в, действуют быстро, мало связываются с белками плазмы

Средства, применяемые при хронической сердечной недостаточности

Дигитоксин, дигоксин (per os), целанид, адонизид

Хорошо всасываются в ЖКТ (неполярные гликозиды хорошо растворяются в липидах), применяют per os, длительно действуют, прочно связываются с белками плазмы

Механизм действия: блокируют К+-Na+-АТФ-азу мембраны, в результате тормозится транспорт натрия из клетки, увеличивается количество свободного кальция, активизируется актомиозин и увеличивается сила сердечных сокращений

Действие на сердце: положительное инотропное (систолическое) Положительное тонотропное Отрицательное хронотропное (диастолическое)

Отрицательное дромотропное Положительное батмотропное

Признаки интоксикации: сердце – резкая брадикардия, экстрасистолия, фибрилляция желудочков

ЖКТ – тошнота, рвота, потеря аппетита ЦНС – возбуждение, головная боль, галлюцинации Почки – уменьшение диуреза, спазм сосудов клубочков почек

Лечение интоксикации: препараты калия – калия хлорид 6 – 8 г в первые сутки в виде 5% раствора, осторожно в/в капельно 1,0 – 1,5 г KCl в 500 мл 5% раствора глюкозы под контролем ЭКГ (быстрое введение может вызвать остановку сердца), per os наиболее безопасный путь введения

Панангин (аспаркам) в/в по 10 – 20 мл капельно в 250 – 500 мл физ. раствора или 5% глюкозы

Препараты, связывающие Ca++ - трилон В (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты) 3 – 4 г капельно в/в в объеме 150 – 200 мл

Иногда вводят 2% раствор натрия цитрата 50 – 100 мл

Препараты, связывающие гликозиды – унитиол, цистеин, антитела

Снижение возбудимости миокарда – анаприлин

Купирование аритмий – дифенин, лидокаин, изоптин, новокаинамид и др.

Метаболические средства

Атропина сульфат (при блокадах)

Влияние Сердечных. глиозидов на диурез и на состояние сердца.

Показатели Терапевтическая доза

1. Систола Усиливается и укорачивается

2. Ударный объем Увеличивается

3. Минутный объем увел

4. Возбудимость повыш

5. Проводимость замедл.

6. Ритм уменьш

7. Диастола удлин

8. Артериальное давление повыш

9. Венозное давление сниж

10. Скорость кровотока увел

11. Диурез увел

Токсическая доза:

Повышается, вплоть до экстрасистолии

Нарушается, вплоть до полного блока

Уменьшается, брадикардия, аритмия

Диурез Уменьшается

2. Классификация антиангинальных средств.

1. Средства, уменьшающие потребность миокарда в кислороде:

• Органические нитраты:

- нитроглицерин;

- сустак;

- нитронг;

- тринитролонг;

- нитросорбид;

- эринит.

• Блокаторы кальциевых каналов.

- дилтиазем;

- нифедипин (фенигидин).

• β-блокаторы (кардиоселективные β1-блокаторы):

- талинолол;

- окспренолол;

- метапролол;

- небиволол. 2. Средства, увеличивающие доставку кислорода к миокарду:

• Ингибиторы фосфодиэстеразы:

- но-шпа;

- эуфиллин;

- папаверин;

- карбокромен;

- пентоксифиллин.

• Ингибиторы аденозиндезаминазы:

- дипиридамол (курантил).

• Антиагреганты:

- ацетилсалициловая кислота (аспирин).

• Коронарорасширяющие средства, рефлекторного действия (коронаролитики):

- валидол.