- •Альфа и бета – адреномиметики Общая характеристика α- и β-адреномиметиков на примере адреналина г/х: Наиболее типичный представитель этой группы - адреналин (эпинефрин).
- •3.8 Цнс: - преобладают эффекты возбуждения, но выражены в небольшой степени (могут возникнуть беспокойство, тремор, стимуляция пусковой зоны центра рвоты и др.).
- •Показания к применению:
- •Норадреналина гидротартрат.
- •Симпатомиметики (адреномиметики непрямого действия)
3.8 Цнс: - преобладают эффекты возбуждения, но выражены в небольшой степени (могут возникнуть беспокойство, тремор, стимуляция пусковой зоны центра рвоты и др.).
Показания к применению:
а) При анафилактическом шоке и некоторых других аллергических ре-
акциях немедленного типа (для стимуляции работы сердца, ↑АД, расширения бронхов, стабилизации мембран тучных клеток);
б) Как бронхолитик для купирования приступов бронхоспазма;
в) При гипогликемической коме, вызванной передозировкой противодиабетическими средствами (инсулином)
г) Добавляют в растворы анестетиков (сужение сосудов в области
введения - усиление анестезии и уменьшение резорбтивного и возможного
токсического действия анестетиков). Иногда - в качестве прессорного вещества
д) М.б. использован для устранения атриовентрикулярного блока, а
также в случае остановки сердца (интракардиально)
е) В офтальмологии: для расширения зрачка и при открытоугольной
форме глаукомы.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
- нарушения сердечного ритма (особенно при введении адреналина на фоне действия веществ, сенсибилизирующих к нему миокард, например, на фоне средства для наркоза фторотана)
ПУТИ ВВЕДЕНИЯ:
При введении через рот разрушается (в ЖКТ и печени), вследствие чего применяют А парентерально и местно.
Действие кратковременное: при в/в введении 5 мин, при подкожном - до 30 минут.
Метаболиты и небольшие количества неизмененного А выводятся почками.
Норадреналина гидротартрат.
(левартеренол, норэпинефрин) Оказывает прямое стимулирующее влияние на α-АР, а также на Β1-АР и незначительное на β2-АР
|
Сравниваемый признак |
Адреналин |
Норадреналин |
|
1. АД |
Суммарный эффект-повышение АД. В повышении АД различают 4 фазы: β1-"+", n.vagus-"-", α1-"+", β2-"-". |
Повышение АД выраженное, но непродолжительное (несколько минут), связанное с его влиянием на α-АР сосудов и увеличением их ОПСС. Последующего снижения АД не наблюдается, т.к. мало влияет на β2-АР сосудов |
|
2. Ритм СС |
3 фазы: ↑ЧСС, ↓ЧСС, ↑силы СС |
Урежается (синусовая брадикардия в результате рефлекторых влияний с механорецепторов сосудов в ответ на гипертензию) |
|
3.Сердечный выброс (минутный объём) |
3 фазы: ↑, ↓, ↑ |
Практически не изменяется или даже снижается, т.к. рефлекторные влияния (n.vagus) нивелируют стимулирующее влияние НА на β1-АР сердца |
|
4.Ударный объём |
3 фазы: ↑, ↓, ↑ |
возрастает |
|
5.Гладкие мышцы внутренних органов, обмен веществ, ЦНС |
Суммарный плюс-эффект |
Однонаправленное действие, но менее выраженное |
|
6.Пути введения |
Per os-разрушается (ЖКТ, печень); п/к-может вызвать некроз вследствие спазма сосудов и плохого всасвания; основной путь-в/м. |
При введении внутрь-разрушается (ЖКТ, печень); п/к-может вызвать некроз вследствие спазма сосудов и плохого всасвания; основной путь-в/в капельно,т.к. при однократной инъекции действует кратковременно. |
|
7.Продолжительность действия |
В/в-5мин., п/к-30мин. Кратковременно |
|
НОРАДРЕНАЛИНА ГИДРОТАРТРАТ
Показания:
- при состояниях, сопровождающихся острым снижением АД (травмы,
хирургические вмешательства).
Противопоказания:
- не рекомендуется при кардиогенном и геморрагическом шоке, т.к.
вызываемый им спазм артериол еще больше ухудшает кровоснабжение тканей;
Побочные эффекты:
- наблюдаются редко, возможны: нарушения дыхания, головная боль,
аритмии сердца при сочетании с веществами, повышающими возбудимость
миокарда; некроз на месте введения (профилактика - введение в вену ч/з
катетер, использование грелок, смена мест введения и др.).
α-АДРЕНОМИМЕТИКИ:
МЕЗАТОН (фенилэфрина гидрохлорид) (фенилалкиламин)
Отличия от НА:
- наряду с прямым действием на АР отмечено и некоторое опосредованное действие на АР (способств. высвобождению НА из пресинаптических окончаний);
- АД повышает (при в/в введ. - в течение 20 минут, при п/к - 40-50мин.);
- Сердце:
- непосредственно на сердце практически не действует;
- вызывает рефлекторную брадикардию;
- ЦНС: незначительное стимулирующее действие
- Более стоек, чем НА;
- Эффективен при приеме внутрь.
Показания к применению:
1. в качестве прессорного средства
2. местно при ринитах
3. возможно сочетание с анестетиками
4. при открытоугольной форме глаукомы
Особенности действия НАФТИЗИНА И ГАЛАЗОЛИНА:
НАФТИЗИН (санорин):
- по химическому строению отличается от НА и мезатона, это - производное имидазолина;
- вызывает более длительный сосудосуживающий эффект;
- ЦНС: угнетающее влияние;
- показания к применению: местно при ринитах.
ГАЛАЗОЛИН:
- производное имидазолина
- оказывает некоторое раздражающее действие
- показания к применению: местно при ринитах.
β-АДРЕНОМИМЕТИКИ:
|
Препарат |
Адренорецепторы |
Фармакологические эффекты |
Показания к применению |
|
1.Изадрин |
1.β1-АР (сердце) |
-увеличение силы и частоты СС -повышение АД сист. -атриовентрикулярная проводимость улучшается -автоматизм повышается |
-при атриовентрикулярном блоке |
|
2.β2-АР (сосуды) |
-снижение АД диастолич. -снижение АД среднего -снижение тонуса бронхов -снижение тонуса гладких мышц ЖКТ -ЦНС стимулирует -обмен веществ аналогично адреналину, но гипергликемия менее выражена. |
-при бронхоспазме (ингаляционно)
|
|
|
2.Добутамин (добутрекс, инотрекс) |
β1-АР |
-выраженное положительное инотропное действие (влияние на сократительную способность миокарда) |
-в качестве нестероидного кардиотонического средства |
|
3.Салбутамол |
β2-АР |
-мало выраженное влияние на β1-АР -снижение тонуса бронхов -снижение сократительной активности миометрия -эффективен при приёме внутрь -действие более продол. |
-как бронхолитическое средство -для снижения сократительной активности миометрия |
