Альфа и бета – адреномиметики Общая характеристика α- и β-адреномиметиков на примере адреналина г/х: Наиболее типичный представитель этой группы - адреналин (эпинефрин).

1). Адреналин по химической структуре относится к группе фенилалкиламинов, является биогенным катехоламином. Содержится в хромафинных клетках, в основном, в мозговом веществе надпочечников.

2) В медицинской практике применяют соли L-адреналина. Получают синтетическим путем или выделяют из надпочечников убойного скота.

3). Оказывает прямое стимулирующее влияние на α- и β-АР

3) фармакологические эффекты:

3.1 на ССС, уровень АД: - увеличение силы и частоты СС(за счет стимуляции β-АР сердца);

- увеличение ударного и минутного объема сердца;

- увеличение потребления миокардом кислорода;

- повышение АД систолического (прессорная реакция, обычно вызывает кратковременную рефлекторную брадикардию с механорецепторов сосудов);

- ОПС в зависимости от дозы может ↑, ↓, или не изменяться (в средних дозах - снижение ОПС, которое проявляется снижением АД диастолического, что связано с преобладанием эффекта возбуждения β₂- адренорецепторов сосудов мышц и др. областей и их расширением);

-АД среднее повышается.

Эффекты адреналина дозозависимы

β1→ β2 → ɑ1 → ɑ2

3.2 на глаз: - (m.dilatator pupillae) сокращается - зрачок расширяется;

-продукция внутриглазной жидкости уменьшается – внутриглазное давление снижается.

3.3 на гладкие мышцы внутренних органов:

3.3.1 на бронхи: - расслабляет гладкие мышцы бронхов и устраняет бронхоспазм;

3.3.2 на ЖКТ: - тонус и моторика продольных мышц снижаются (за счет возбуждения α- и β-АР); -сфинктеры тонизируются

3.3.3 на мочевой пузырь: -m.detrusor urinae расслабляется, сфинктер сокращается.

3.4 на капсулу селезенки: - сокращается.

3.5 на нервно-мышечную передачу: - улучшается, особенно на фоне утомления мышц, что связано с повышением выделения из пресинаптических окончаний ацетилхолина, а также с прямым действием на мышцу (β2-АР в окончаниях холинергических нервных волокон→ увеличивается высвобождение АЦХ);

3.6 на слюнные железы: - секреция увеличивается (густая вязкая слюна);

3.7 на обмен веществ: - стимуляция метаболизма, повышение потребления кислорода;

- стимуляция гликогенолиза, возникает гипергликемия, в крови увеличение содержания молочной кислоты и ионов калия;

-стимуляция липолиза (увеличение в плазме крови содержание свободных жирных кислот за счет жировых депо);

Гликогенолитическое действие адреналина связано, по-видимому, со стимулирующим влиянием на β2-АР клеток мышц, печени и активацией мембранного фермента аденилатциклазы, что приводит к накоплению цАМФ, который активирует последовательно протеинкиназу и фосфорилазу и катализирует переход гликогена в глюкозо-1-фосфат.

Повышение липозиза, очевидно, связано со стимуляцией β3-АР и последующим активирующим влиянием накапливающегося цАМФ на триглицеридлипазу. При этом из триглицеридов образуются глицерин и жирные кислоты.