Занятие / 5 семестр / 04 занятие ХЭ / Классификация холинергических средств

Классификация холинергических средств:

1. Средства, влияющие на М- и Н-холинорецепторы:

1.1. М- и Н-холиномиметические средства:

1.1.1. Прямые М- и Н-холиномиметические средства:

- ацетилхолина хлорид (моночетвертичное аммониевое соедине

ние),

- карбахол (карбахолин)

1.1.2. Непрямые М- и Н-холиномиметические средства:

А) Антихолинэстеразные средства:

1) четвертичные аммониевые соединения:

- неостигмина метилсульфат (прозерин);

2) третичные аммониевые соединения:

- физостигмин (физостигмина салицилат),

- галантамин (галантамина гидробромид, нивалин,

реминил);

3) фосфорорганические соединения (ФОС):

условнообратимые ингибиторы холинэстеразы:

- этилнитрофенилэтилфосфонат (армин);

необратимые ингибиторы холинэстеразы:

- боевые отравляющие вещества,

- инсектициды,

- гербициды,

- пестициды.

Б) Прокинетики (способствующие освобождению ацетилхолина):

- церулетид,

- цисаприд.

1.2. М- и Н-холиноблокирующие средства:

- циклодол (см. «Противопаркинсонические средства»).

2. Реактиваторы холинэстеразы:

- дипироксим,

- изонитрозин

3. Средства, влияющие на М-холинорецепторы:

3.1. М-холиномиметические средства:

- пилокарпин (пилокарпина гидрохлорид),

- ацеклидин

3.2. М-холиноблокирующие (антихолинергические, атропиноподобные) средства:

1) третичные аммониевые соединения:

- атропин (атропина сульфат),

- платифиллин (платифиллина гидротартрат),

- скополамин (скополамина гидробромид),

- гоматропин,

- тропикамид;

2) четвертичные аммониевые соединения:

- метациния йодид (метацин),

- ипратропия бромид (атровент),

- тровентол;

3) трициклическое соединение, производное бензодиазепина:

- пирензепин (гастропин, гастроцепин)

4. Средства, влияющие на Н-холинорецепторы:

4.1. Н-холиномиметические средства:

1) третичные аммониевые соединения:

- никотин,

- лобелина гидрохлорид;

2) вторичное аммониевое соединение:

- цитизин (цититон).

4.2. Блокаторы Н-холинорецепторов или связанных с ними ионных каналов:

4.2.1. Ганглиоблокирующие средства:

А) По химической структуре:

1) бисчетвертичные аммониевые соединения:

- бензогексоний,

- азаметония бромид (пентамин),

- трепирия йодид (гигроний);

2) моночетвертичные аммониевые соединения:

- кватерон;

3) третичные аммониевые соединения:

- пахикарпина гидройодид,

- пирилен.

Б) По длительности действия:

1) продолжительного действия (8 часов и более):

- пемпидина тозилат,

- пирилен;

2) средней продолжительности действия (3-4 часа):

- бензогексоний,

- пентамин;

3) кратковременного действия (10-20 минут):

- гигроний,

- арфонад.

4.2.2. Курареподобные средства (миорелаксанты периферического действия):

А) По механизму действия:

1) миорелаксанты деполяризующего действия:

- четвертичное аммониевое соединение - дитилин

2) миорелаксанты антидеполяризующего действия:

четвертичные аммониевые соединения:

- тубокурарина хлорид,

- диплацин,

- панкурония бромид (павулон),

- векуроний,

- теркуроний,

- пипекуроний (ардуан),

- атракурий;

третичные аммониевые соединения:

- мелликтин.

3) смешанного типа действия:

- четвертичное аммониевое соединение - диоксоний.

Б) По длительности действия:

1) короткого действия (5-10 минут):

- дитилин;

2) средней продолжительности (20-30 минут):

- атракурий,

- векуроний;

3) длительного действия (40-45 минут):

- тубокурарин,

- пипекуроний,

- панкуроний