Билет 11
1.Нейролептики
Препараты этой группы оказывают антипсихотическое и выраженное седативное действие. Антипсихотический эффект заключается в устранении продуктивной симптоматики психозов и задержке дальнейшего развития заболевания. Психоседативное действие заключается в общем успокоении, сопровождающимся устранением аффективной напряженности, снижением беспокойства, тревоги, понижением двигательной активности.
Механизм антипсихотического действия недостаточно выяснен. Высказывается предположение, что большинство препаратов действуют и блокируют постсинаптические дофаминовые рецепторы(D2) лимбической системы. Блокирование этих рецепторов объясняет побочное действие-экстрапирамидные нарушения.
Седативное действие связано с их влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и вследствие утрачивается их чувствительность к возбуждающему действию норадреналина.
Классификация:
Принято делить на типичные и атипичные. Для типичных характерен побочный эффект-нарушение функции экстрапирамидной системы(возникает паркинсонизм).
Типичные
Производные фенотиазина: Аминазин Трифтазин Фторфеназин
Производные тиоксантена: Хлорпротексен
Производные бутирофенона: Галоперидол
Атипичные
Бензамиды: Сульпирид
Производные бензодиазепина: Клозапин
Аминазин
Показания: Психические заболевания, сопровождающиеся психомоторным возбуждением, страхом, бессонницей; острые алкогольные психозы; рвота беременных; зудящие дерматиты.
Противопоказания: Заболевания печени и почек, сердечно-сосудистая декомпенсация, выраженная гипотония, нарушение функции желудка, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Побочные действия: тошнота, рвота, артериальная гипотония (вплоть до коллапса), паркинсонизм, фотосенсибилизация, аллергические реакции (со стороны кожи и слизистых оболочек).
Фармакологическое действие. аминазин является одним из основных представителей нейролептиков. Несмотря на появление многочисленных новых нейролептических препаратов, он продолжает широко применяться в медицинской практике.
Одной из главных особенностей действия аминазина на ЦНС является относительно сильный седативный эффект. Нарастающее с увеличением дозы аминазина общее успокоение сопровождается угнетением условнорефлекторной деятельности и прежде всего двигательнооборонительных рефлексов, уменьшением спонтанной двигательной активности и некоторым расслаблением скелетной мускулатуры; наступает состояние пониженной реактивности к эндогенным и экзогенным стимулам; сознание, однако, сохраняется. При больших дозах может развиться состояние сна.
Аминазин усиливает действие снотворных, наркотиков, анальгетиков, местноанестезирующих веществ. Он угнетает различные интероцептивные рефлексы.
Действие противосудорожных средств под влиянием аминазина усиливается,но в отдельных случаях аминазин может вызвать судорожные явления.
Препарат оказывает сильное противорвотное действие и успокаивает икоту (см. также Этаперазин).
Аминазин оказывает гипотермическое действие, особенно при искусственном охлаждении организма. В отдельных случаях у больных при парентеральном введении препарата температура тела повышается, что связано с влиянием на центры терморегуляции и частично с местным раздражающим действием.
Препарат обладает также умеренными противовоспалительными свойствами, уменьшает проницаемость сосудов, понижает активность кининов и гиалуронидазы. Оказывает слабое антигистаминное действие.
Важным свойством аминазина является его блокирующее влияние на центральные адренергические и дофаминергические рецепторы. Он уменьшает или даже полностью устраняет повышение АД и другие эффекты, вызываемые адреналином и адреномиметическими веществами. Гипергликемический эффект адреналина аминазином не снимается. Сильно выражено центральное адренолитическое действие. Блокирующее влияние на холинорецепторы выражено относительно слабо. Препарат оказывает сильное каталептогенное действие.
Артериальное давление (систолическое и диастолическое) под влиянием аминазина понижается, часто развивается тахикардия.
Основными особенностями аминазина являются его антипсихотическое действие и способность влиять на эмоциональную сферу человека. При помощи аминазина удается купировать различные виды психомоторного возбуждения, ослаблять или полностью купировать бред и галлюцинации, уменьшать или снимать страх, тревогу, напряжение у больных психозами и неврозами.
Трифтазин обладает более избирательным антипсихотическим влиянием и менее выраженным седативным эффектом. По противорвотной активности превосходит аминазин. Отличается более слабым гипотензивным действием.
Фторфеназин аналогичен трифтазину. Используется пролонгированный препарат фторфеназина деканоат.