Добавил:
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
Чуешов.В.И.Технология лекарств [2014, ч.1,2].pdf
Скачиваний:
13228
Добавлен:
18.11.2017
Размер:
27 Мб
Скачать
☆

ЭКСТРАКЦИОННЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Стандартизацию масляных экстрактов проводят по содержанию действующих веществ, кислотному числу (содержанию свободных кислот), точность дозирования. Если указано в отдельных статьях, проводят определение остаточного содержания экстрагента, который использовался для приготовления экстракта.

Хранение. Масляные экстракты хранят в герметически укупоренной таре из темного стекла, в защищенном от света и прохладном месте.

Масляный экстракт зверобоя (Extractum Hyperici oleosum), зверобой-

ное масло (Оleum Hyperici) предложен для лечения трофических язв голени. Экстрагирование осуществляется в перколяторе, снабженном рубашкой.

В рубашку подают горячую воду (55-65°С) и прогревают перколятор. В экстрактор загружают измельченную траву зверобоя в мешках из фильтр-ткани и закачивают подогретое до 60-65°С подсолнечное масло. Горячее настаивание проводят в течение 3 часов. После этого масло сливают, траву отжимают под прессом. Полученную масляную вытяжку фильтруют и используют для приг о- товления мазей на разных основах. Лечебный эффект зверобойного масла связан с фитонцидным действием содержащихся в растении производных диантрона, гиперицина и псевдогиперицина, а также флавоноидов, эфирного масла и смолистых веществ.

8.7. КОМПЛЕКСНАЯ ПЕРЕРАБОТКА ЛРС

Актуальной проблемой фитохимического производства является комплексная переработка растительного сырья. В пищевой, фармацевтической, эфиромасличной промышленности крайне неэффективно используется растительное сырье. Многотоннажные отходы производства после получения соков из плодов и ягод, эфирных масел и БАВ практически выбрасывают в отвал. Р а- циональное использование этих отходов позволит получать ряд БАВ и ценных пищевых продуктов из одного и того же объекта.

Ситуация, сложившаяся в последнее время на фармацевтическом рынке Украины и других стран СНГ, характеризуется ростом потребности фитохимических лекарственных средств на фоне уменьшения природных запасов ЛРС, частичного или полного отсутствия специализированных организаций для культивирования ЛРС и во многом обусловленном его нерациональным ис-

ЭКСТРАКЦИОННЫЕ ПРЕПАРАТЫ

пользованием, при котором в отработанном растительном сырье остаются разные группы БАВ, отличающиеся физико-химическими свойствами и терапевтическими эффектами.

Повышение эффективности использования ЛРС может быть достигнуто совершенствованием технологии производства фитопрепаратов, использованием отходов для комплексной переработки, расширением ассортимента лекарственных форм или увеличением объема их производства.

Одним из направлений рационального использования сырьевых ресурсов

иснижения себестоимости выпускаемых препаратов является разработка технологий комплексной переработки ЛРС, позволяющих из одного растительного объекта получать несколько фармакологически активных субстанций и лекарственных препаратов. При этом предусматривается соответствующая подготовка ЛРС с последующим экстрагированием экстрагентами разной полярности, например, вначале – сжиженными газами и легкокипящими органическими растворителями, затем спиртами или спирто-водными смесями, и водой или водными растворами неорганических веществ. Такая технология позволяет получать несколько комплексов: липофильные, содержащие эфирные и жирные масла; жирорастворимые витамины, стерины, жирные кислоты; тритерпеновые

истероидные сапонины; полифенольные соединения; гликозиды; высокомолекулярные соединения – полисахариды, белки и т.д.

Впоследние годы в ГНЦЛС (г. Харьков) разработаны технологии переработки ЛРС, позволяющие из отходов пищевой промышленности (жом плодов аронии черноплодной, плодов рябины обыкновенной, облепихи и томатов) путем последовательной экстракции растворителями различной полярности получать БАВ, на основе которых разработаны лекарственные препараты различного фармакологического действия. Так, на основе аронии черноплодной разработаны: масло Аронии (субстанция); мазь Аромелин; бальзам Аронии; густой экстракт Аронии и белково-полисахаридный комплекс; краситель, рекомендованный для применения в пищевой и фармпромышленности. Путем комплексной переработки плодов рябины обыкновенной выделены гидрофильный и липофильный концентраты; сорбилин – масляный каротиносодержащий препарат; суппозитории с маслом рябины. Из семян томатов получены белковополисахаридная фракция и антисклеротический препарат Ликоперсикол. Ком-

ЭКСТРАКЦИОННЫЕ ПРЕПАРАТЫ

плексный подход используется для получения препаратов из косточек винограда, листа эвкалипта, шалфея и др.

Таким образом, из одного вида сырья можно выделить субстанции различной химической природы, на основе которых создаются препараты разной фармакологической направленности и разрабатываются различные лекарственные формы: растворы, мази, суппозитории, капсулы, экстракты, гранулы, сиропы, биологически активные добавки, косметические средства.

Примером комплексной переработки сырья может служить получение препаратов из плодов шиповника и облепихи, при этом сырье разделяют на мякоть и семена и экстрагируют отдельно.

8.7.1. Препараты облепихи

Комплексная переработка плодов облепихи позволяет получать следующие препараты:

•сок из плодов облепихи

•масло из мякоти облепихи

•масло из семян облепихи, называемое облепиховым маслом

•концентрат витамина Р.

Сырьем являются зрелые плоды облепихи крушиновидной (Fructus Hippophaёs), представляющие собой сочные ложные костянки, обычно называемые ягодами. Заготавливают плоды в начале зимы, после морозов они теряют терпкость и горечь, становятся кисловато-сладкими. Плоды сочные, оранжевые, содержат около 16% косточек, а в мякоти около 9% жирного масла.

Плоды содержат каротин, витамины Е, С, В1, В2, F, органические кислоты, дубильные вещества, флавоновые гликозиды и другие БАВ.

Перечисленные препараты могут быть получены по трем технологическим схемам:

•Конечным продуктом по схеме 1 является препарат, носящий название «Масло облепиховое», получаемый экстрагированием подсолнечным маслом;

•По технологической схеме 2 экстрагирование мякоти плодов или отдельно семян ведут органическими растворителями.

•Схема 3 предусматривает экстрагирование сырья сжиженными газами (хладоном-12) по технологии, разработанной в ГНЦЛС (г. Харьков).

ЭКСТРАКЦИОННЫЕ ПРЕПАРАТЫ

1. ПОЛУЧЕНИЕ ПРЕПАРАТОВ ОБЛЕПИХИ ЭКСТРАГИРОВАНИЕМ ПОДСОЛНЕЧНЫМ МАСЛОМ

Данная схема была разработана и внедрена на Бийском витаминном заводе (г. Бийск, Россия) и позволяет получать лишь два препарата.

Получение сока из плодов облепихи. Свежие или предварительно размо-

роженные плоды облепихи транспортером подаются в дробилку, где в процессе дробления (без нарушения целостности семян) отделяют свободный сок, который удаляют насосом. Дробленые плоды загружают в специальные мешки из бельтинга или фильтр-сетки и помещают их в центрифугу на 35 – 40 минут. Отжатый сок из центрифуги поступает в сборник-отстойник, а сырой жом плодов облепихи направляется на сушку. При центрифугировании в сок переходит твердая фаза (5-10% сухих веществ) в виде тонкодисперсных взвешенных частиц плодовой мякоти. Выход сока составляет около 70%.

Очистка сока. При отстаивании сока в течение суток происходит его разделение на два слоя: нижний – осветленный и верхний – уплотненной мезги. После удаления слоя мезги осветленный сок направляют в сепаратор. Образующийся в сепараторе осадок (фуза) вместе с отделенной ранее мезгой направляется на сушку. Сепарированный сок после незамедлительной пастеризации направляется на стадию упаковки и маркировки.

Сушка сырого жома и мезги с фузом. Эти промежуточные продукты со-

держат около 50% воды, поэтому их подвергают сушке в вакуум-вальцовой сушилке до остаточной влажности 3-7%. При бережной сушке потеря каротиноидов за счет термического разложения не превышает 15%.

Экстракция сухого жома. Экстрагирование осуществляется в батарее перколяторов, снабженных рубашками, методом противоточной периодической экстракции. В рубашку подают горячую воду (55-65°С) и прогревают перколяторы. В первый экстрактор загружают сухой жом в мешках из фильтр -ткани и закачивают подогретое до 60-65°С подсолнечное масло. Горячее настаивание проводят в течение 1,5 часов. После загрузки жомом второго перколятора, закачивают масло через первый диффузор. Подобным образом проводится загрузка и настаивание во всех последующих перколяторах. Процесс экстракции осуществляется противотоком, т.е. по мере продвижения от первого до последнего экстрактора подсолнечное масло, растворяя жирное масло жома и находящиеся в нем каротиноиды, токоферолы и т.п., обогащается; одновременно в

ЭКСТРАКЦИОННЫЕ ПРЕПАРАТЫ

обратном направлении уменьшается концентрация этих веществ и натурального масла в жоме.

Когда из последнего перколятора (спустя 24 часа) получают масляный экстракт, соответствующий требованиям АНД по содержанию каротиноидов и токоферолов, то первый экстрактор отключают, сливая отработанное масло, называемое «концевым» и выгружают шрот. «Концевое» масло поступает снова в питающий бак с подсолнечным маслом. В первый экстрактор загружают свежее сырье, на которое подают вытяжку из последнего, а свежее масло подают во второй перколятор. Следующую порцию готового продукта получают из первого перколятора. Последующие сливы готового продукта проводят из «головного» экстрактора, которым становится загруженный свежим сырьем, а свежий экстрагент подают в «хвостовой», содержащий самое истощенное сырье.

Получение облепихового масла. Каждый раз количество готового продукта, называемого «диффузионным» маслом, должно быть равно массе сырья в экстракторе. Масляные вытяжки объединяют и проводят стандартизацию: каротина и каротиноидов должно быть не менее 0,13-0,18%; токоферолов не менее 0,11%; хлорофилловых соединений не более 0,1%; кислотное число не более 14,5. Если экстракт содержит больше действующих веществ, то в него добавляют «концевые масла», т.е. проводят купаж. После этого экстракт фильтруют и фасуют во флаконы из темного стекла по 100 мл.

Выход облепихового масла составляет 80-85%, каротиноидов – 78-88%. Препарат «Масло облепиховое» представляет собой маслянистую жид-

кость оранжево-красного цвета с содержанием суммы каротиноидов (в пересчете на β-каротин) не менее 1,8 г/л и кислотностью не более 14,5.

Недостатком технологии является не полное истощение сырья, в жоме остаются часть каротиноидов и витамины Р и Е.

Рекуперация масла. Отработанный жом удерживает до 50% подсолнечного масла, поэтому он поступает для отжима на шнековый пресс. В процессе работы пресса поддерживается температура в пределах 70-90°С для лучшего о т- жима масла. Масло, отжатое на прессе, называется отработанным. Оно очищается от взвешенных примесей на центрифуге и повторно используется для экстракции. Полученный отжатый жом, содержащий около 7-10% подсолнечного масла, остатки мякоти, каротиноидов, токоферолов, а также витамин Р, используют в животноводстве как поливитаминное средство.

ЭКСТРАКЦИОННЫЕ ПРЕПАРАТЫ

2. ПОЛУЧЕНИЕ ПРЕПАРАТОВ ОБЛЕПИХИ ЭКСТРАГИРОВАНИЕМ ОРГАНИЧЕСКИМИ РАСТВОРИТЕЛЯМИ

Шнайдман Л.О. с сотрудниками предложил другую схему комплексной переработки плодов облепихи с применением органических экстрагентов. Эта схема включает следующие стадии:

Получение сока. Плоды облепихи сортируют, удаляя гнилые и некачественные, после чего их подвергают паровой бланшировке. По конвейеру ягоды подают в дробилку и вальцовый пресс для отжима сока. Сок поступает на специальный фильтр, предотвращающий попадание мякоти, а затем в сборник. Полученный сок передают в сепаратор для выделения масла, а из сепаратора – в смесители для очистки, где он смешивается с анионитом ЭДЭ-10 П в количестве 5% к массе сока и далее на фильтр-пресс. Из фильтр-пресса через сборники сок поступает на линию разлива.

Масло из мякоти облепихи из сепаратора поступает на нутч-фильтр, затем в сборник и на линию разлива во флаконы.

Сушка жома. Жом подается на вакуум-вальцовую сушилку для высушивания до содержания 90% сухих веществ. Сухой жом измельчают в дробилках и передают в сепаратор, где путем продувки воздухом отделяют семена от мякоти, а затем ведут их раздельную переработку.

Извлечение масла из мякоти плодов. Мякоть плодов измельчают в поро-

шок и подвергают экстрагированию в циркуляционном аппарате, снабженном холодильником-конденсатором, испарителем и сборником. Экстракцию ведут 4-5 кратным количеством метиленхлорида при температуре около 40°С. В испарителе отгоняют растворитель, а масло из испарителя переводят в вакуумаппарат для отгонки в среде углекислого газа (для защиты БАВ от окисления) остатков метиленхлорида при добавлении небольшого количества воды (для удаления экстрагента при более низкой температуре) при давлении 650-700 мм.рт.ст. под вакуумом. Из вакуум-аппарата масло перекачивают в сборник, откуда его направляют на расфасовку.