Монобактамы

- азтреонам

препарат резерва

•высоко активен по отношению к грам- бактериям (кишечной и синегнойной палочке, протею, клебсиеллам и др.)

•не действует на грамположительные бактерии, бактероиды и другие анаэробы

•устойчив ко многим β-лактамазам, продуцируемым грам- флорой

•в то же время разрушается β-лактамазами грамположительных микроорганизмов и бактероидов

Применяют:

•при тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, брюшной полости и малого таза, менингите, сепсисе, при неэффективности других антибактериальных средств

•Вводят препарат внутримышечно или внутривенно

Из побочных эффектов:

•диспепсические нарушения,

•кожные аллергические реакции,

•головную боль.

АБ, нарушающие синтез белка

Аминогликозиды

•В основе молекулы циклический спирт - аминоциклитол, к которому присоединены аминосахара

•представлены природными и полусинтетическими препаратами, которые принято классифицировать по поколениям

Выделяют 3 поколения аминогликозидов:

Стрептомицин, канамицин, неомицин

Гентамицин, тобрамицин

Амикацин, нетилмицин

•близки по общим свойствамРазличаются:

•по активности,

•спектру действия,

•выраженности побочных эффектов

•устойчивости микроорганизмов

Аминогликозиды

Общие свойства:

●Механизм действия → нарушают:

•синтез белка в микробной клетке - связываются с 30S-субъединицей рибосом бактериальной клетки, что нарушает движение рибосомы по нити матричной РНК

•проницаемость цитоплазматической мембраны микроорганизмов

●бактерицидный тип действия

●широкий спектр антибактериального действия с преимущественным влиянием на грам- флору (стафилококки, стрептококки, пневмококки, кишечную палочку, сальмонеллы, шигеллы,

клебсиеллы, протей, энтеробактерии, синегнойную палочку)

● потенцируют антибактериальное действия пенициллинов и цефалоспоринов

Аминогликозиды

Общие свойства:

●особенности фармакокинетики:

•практически не всасываются из ЖКТ (полярные соединения, высокогидрофильные)

•практически не метаболизируются и выводятся почками в неизмененном виде, создавая в моче высокие концентрации

•плохо проходят через гистогематические барьеры,

•вводятся парентерально

Аминогликозиды

Общие свойства:

● высокая токсичность для человека →

•повреждение почек (нефротоксический эффект),

•повреждение слухового и вестибулярного аппарата (ототоксический эффект - необходима периодическая аудиометрия ),

•угнетении нервно-мышечной передачи, проявляющемся ослаблением дыхания,

•снижением мышечного тонуса и двигательной функции

•аллергические реакции.

Аминогликозиды

Стерептомицин

•Эффективен в отношении микобактерии туберкулеза (S.A. Waksman США в 1952 году получил Нобелевскую премию)

•эффективен в отношении кокков, гемофильной палочки, клебсиелл, бруцеллеза, шигелл, сальмонелл

•применяют для лечения некоторых особо опасных инфекций (чума, туляремия) в комбинации с доксициклином

•вводят препарат чаще всего внутримышечно

Аминогликозиды

Гентамицин

•В отличии от препаратов I поколения действует на синегнойную палочку

•Применяют при пневмонии, септицемии, менингите, перитоните, эндокардите, холецистите, остром пиелонефрите, простатите, гнойных инфекциях кожи, мягких тканей, костей и суставов, ожоговых инфекциях, пиодермиях, блефаритах, конъюнктивитах, кератитах

•Вместе с доксициклином при особо опасных инфекция

Тетрациклины

•АБ широкого спектра действия

•структурную основу составляют четыре конденсированных шестичленных кольца

•Действие бактериостатическое

•Хорошо проникают внутрь клеток и действуют на внутриклеточные микроорганизмы (хламидии, легионеллы, микоплазмы, риккетсии)

●Природные (биосинтетические) антибиотики Тетрациклин, окситетрациклин

●Полусинтетические антибиотики

Метациклин (рондамицин), доксициклин (вибрамицин)

•ингибируют синтез микробных белков на уровне рибосом

•связываются с 30S-субъединицей, в результате чего приостанавливается процесс удлинения полипептидной цепи.