Антагонисты

Большинство опиоидных побочных эффектов (кроме «синдрома отмены»)

могут быть устранены назначением селективных опиоидных антагонистов налоксона и налтрексона.

Налоксон

Чистый антагонист.

Быстро разрушается в печени.

Период полувыведения 1 час.

Используется для устранения седации и угнетения дыхания при передозировке опиоидов.

Используется для парентерального введения

Применение налоксона для снятия нежелательных опиоидных эффектов приводит к возвращению чувства боли.

Его дозу надо тщательно подбирать.

Обычно вводится в дозе 100 мкг дробно внутривенно каждые 2 минуты до достижения эффекта.

Слишком быстрое снятие действия опиоидов может вызвать острый «синдром отмены», гипотензию, отек легих, вновь появление боли.

Налтрексон (длительно действующий антагонист) – для приема внутрь.