ФАРМАКОКИНЕТИКА МА
МА могут всасываться в кровь и
попадать в системный кровоток — следует:
•использовать малотоксичные вещества
•для уменьшения резорбтивного действия и удлинения эффекта — к МА добавляют сосудосуживающие вещества (например, эпинефрин - адреналин).
СРАВНИТЕЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ
МЕСТНЫХ АНЕСТЕТИКОВ
Препарат |
Активность в |
Длительность |
|
сравнении с |
действия |
|
новокаином |
|
прокаин |
1 |
короткого |
(новокаин) |
|
|
кокаин |
2 |
средняя |
тетракаин |
16 |
длительная |
(дикаин) |
|
|
лидокаин |
4 |
средняя |
мепивакаин |
2 |
средняя |
бупивакаин |
16 |
длительная |
этидокаин |
16 |
длительная |
(дуранест) |
|
|
прилокаин |
3 |
средняя |
(цитанест) |
|
|
ФАРМАКОКИНЕТИКА МА
• Слабая активности и
кратковременное действие -
прокаин и хлоропрокаин
•Промежуточной активность и средняя продолжительность - лидокаин, мепивакаин и прилокаин
•Высокая активность и большая продолжительность - тетракаин, бупивакаин и этидокаин.
ФАРМАКОКИНЕТИКА МА
Сроки наступления анестезии:
•быстрый эффект - хлоропрокаин, лидокаин, мепивакаин, прилокаин и этидокаин
•промежуточное действия - Бупивакаин
•замедленно вызывающие обезболивание - прокаин и тетракаин
КОКАИН
алкалоид южноамериканского кустарника Erythroxylon coca.
По химической структуре это сложный эфир бензойной
кислоты и метилэкгонина
•препарат получают из растительного сырья, и полусинтетическим путем из экгонина, применяют в форме гидрохлорида
•обладает высокой МА активностью, но
•быстро всасывается, оказывает стимулирующее действие на ЦНС (эйфорию,
психомоторное возбуждение), ССС (увеличение работы сердца, спазм сосудов, повышение АД)
•В высоких дозах вызывает угнетение ЦНС, паралич дыхательного центра, судороги
•При длительном применении развивается лекарственная зависимость - кокаинизм (Алистер Кроули «Кокаин»)
НОВОКАИН
•Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25-0,5% растворы.
•Для анестезии по методу А.В. Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) - 0,125-0,25% растворы.
•Для проводниковой анестезии - 1-2% растворы.
•Иногда используют для спинно-мозговой анестезии (5% раствор).
•Для поверхностной анестезии не применяется, поскольку он плохо проникает через слизистые оболочки.
дикаин
•только для терминальной анестезии — высокая токсичность
•ограниченное применение
•относят к списку А
•может вызывать резорбтивные токсические эффекты в виде возбуждения ЦНС, сменяющегося ее угнетением
•При тяжелых отравлениях наступает смерть от паралича дыхательного центра.
ЛИДОКАИН
эффективное местноанестезирующее средство, применимое для всех видов местной анестезии
В2 раза сильнее и токсичнее новокаина.
Относительная токсичность зависит от концентрации
раствора:
•В малых концентрациях (0,5%) он существенно не отличается по токсичности от прокаина
•с увеличением концентрации (1-2%) токсичность повышается.
При интоксикации возможны:
•головная боль, головокружение
•сонливость, беспокойство
•шум в ушах, онемение языка и слизистой оболочки рта нарушение зрения,
•судорожные подергивания, тремор,
•брадикардия.
В тяжелых случаях возможно угнетение дыхания.
Прилокаин
•не вызывает расширения сосудов - можно применять без адреналина.
•наименее токсичный препарат из группы аминоамидов.
•в/в введение (региональная анестезия).
.
БУПИВАКАИН
обеспечивает выраженную и длительную (3-10 ч и более)
анестезию
применяют для анестезии :
•инфильтрационной
•проводниковой
•эпидуральной
•спинно-мозговой
•ретробульбарной блокады
•в гинекологической практике
•оптимальный МА для проведения обезболивания родов и акушерских