Аминоэфирные
Аминоамидные
ХИМИЧЕСКОЕ СТРОЕНИЕ МЕСТНЫХ АНЕСТЕТИКОВ
•Оптимальное соотношение между липофильным (ароматическая структура) и гидрофильным (аминогруппа) фрагментами молекулы и
•промежуточная цепочка – эфирные или амидные связи
имеют значение для проявления
местно-анестезирующей активности препарата.
ВИДЫ МЕСТНОЙ АНЕСТЕЗИИ
•Терминальная — поверхностная, аппликационная
•Инфильтрационная — пропитывание тканей
•Проводниковая (регионарная) — прерывание проводимости по нервному стволу.
•Спинномозговая— МА вводят в
спинномозговую жидкость на уровне поясничного отдела, воздействует на передние и задние корешки спинного мозга
•Внутрикостная применяется при операциях на конечностях
КЛАССИФИКАЦИЯ МА
По применению в клинической практике
подразделяют:
•для поверхностной А: кокаин, тетракаин, бензокаин (анестезин), бумекаин (пиромекаин)
•инфильтрационной и проводниковой
А:
прокаин(новокаин), тримекаин, бупивакаин (маркаин), мепивакаин
(изокаин), артикаин
• для всех видов А: лидокаин
МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ
•блокируют проведение импульсов от периферических нервных окончаний к головному мозгу
•Наиболее подвержены их действию безмиелиновые и тонкие миелиновые волокна (температурные и болевые импульсы)
•Толстые миелиновые волокна, (тактильные) менее чувствительны к действию МА.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ МА
Для повышения растворимости и стабильности местные анестетики выпускают в виде солей (гидрохлоридов), которые в тканях организма превращаются в —
слабые основания:
•в неионизированной форме проникают через клеточную мембрану внутрь аксона
•в аксоне ионизируются.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ МА
Проникновение через мембрану внутрь аксона зависит от рН среды:
•чем меньше рН среды (сдвиг в кислую сторону), тем большая часть вещества находится в ионизированном состоянии и не проникает внутрь аксона
•Эффективность МА снижается в кислой среде (при воспалении).
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ МА
МА взаимодействуют со специфическими местами связывания натриевых каналов с внутренней стороны мембраны :
•блокируют натриевые каналы.
•препятствуют входу Na+ в клетку
•препятствуют деполяризации мембраны
•в результате нарушается генерация потенциала действия и распространение импульсов по нервному волокну
Действие местных анестетиков обратимо.
