Механизм действия алкилирующих соединений

	СН2 СН2Cl		СН2 СН2Cl
	S		N-CH2CH2Cl (R)
	СН2 СН2Cl		СН2 СН2Cl
бис-(-хлорэтил)-сульфид		Трихлорэтиламин
(иприт)		(азотистый иприт)

СН2 СН2Cl

N-CH3  HCl R = CH3

СН2 СН2Cl

Метил-бис-(-хлорэтил)-амина гидрохлорид

(эмбихин)

+

+

СН2 СН2Cl	СН2 СН2		СН2			СН2
RN	RN + Cl		RN CH2			RN CH2
СН2 СН2Cl	СН2 СН2Cl		СН2СН2Cl			СН2 СН2Cl
дихлорэтиламины	электрофильный карбониевый ион		этилен- имоний			функционально активный карбо-ниевый ион
				O
		+CH2
R+CH2		RN		R-+CH2-O-S-CH3
		CH2
				O
Алкильный радикал		Этиленимины		Сульфоноксисоединения

Алкилирующие соединения эффективны при раке легких, мозга, кишечника, кожи, семиноме, раке грудной железы, яичников, при гемобластозах – лимфогранулематозе, хронических лейкозах, множественной миеломе, хроническом миелолейкозе.

Имифос активен при эритремии.

Проспидия хлорид наиболее эффективен при раке гортани, глотки, папилломатозе верхних дыхательных путей, раке легких. Применяют его и при гемобластозах.

Фотемустин применяют при лечении меланомы и первичных злокачественных опухолей мозга.

Под влиянием терапии алкилирующими средствами рост опухолей и метастазов задерживается, улучшается субъективное состояние больных, возрастает длительность жизни.

II. Антиметаболиты

К антиметаболитам относятся вещества, которые сходны по химической структуре с естественными метаболитами, необходимыми для биосинтеза нуклеиновых кислот. Действуя по типу конкурентного замещения, антиметаболиты нарушают процессы биосинтеза ДНК и РНК, тормозя деление и нарушая рост опухолевых клеток. Они также оказывают не избирательное, а только преимущественное действие на злокачественные клетки.

Эта группа противоопухолевых препаратов классифицируется по механизму действия (табл. 4).

Таблица 4