123. Глюкокортикоиды

Это гомоны пучковой зоны коры надпочечников.

Классификация.

Натуральные гормоны: кортизона ацетат, гидрокортизон

Синтетические вещества: преднизолон, дексаметазон, триамцинолон, бетамезатон, ультралан, бекломезатона дипропионат

Механизм действия: действуют внутриклеточно, взаимодействуют со специфическими рецепторами в цитоплазме клеток. Образовавшийся комплекс стероид-рецептор проникает в ядро клетки, и, связываясь с ДНК, регулирует транскрипцию определённых генов. Это стимулирует образование специфических иРНК, которые влияют на синтез белков и ферментов.

Глюкокортикоиды обладают противовоспалительным и иммунодепрессивным действием.

Противовоспалительный эффект связан с их влиянием на образование медиаторов воспаления.

Прямым показанием к применению глюкокортикоидов является острая и хроническая недостаточность надпочечников. Наиболее часто их используют в качестве противовоспалительных и противоаллергических средств. Назначают при коллагенозах, ревматизме, аллергических состояниях (бронхиальная астма, сенная лихорадка), воспалительных заболеваниях кожи.

Побочные эффекты: значительная гипергликемия, нарушение распределения жира.

Антагонисты глюкокортикоидов.

Одни препараты ингибируют их синтез (метирапон, митотан), другие – блокируют рецепторы глюкокортикоидов (мифепристон). Иногда их используют при синдроме Кушинга. Митотан – очень токсичный препарат, его назначают только при неоперабельной опухоли коры надпочечников.

124. Противовоспалительные средства.

125. Ангиотензин и минералокортикоиды.

Минералокортикоиды – это гормоны клубочковой зоны коры надпочечников. Их выработку стимулирует ангиотензин (система РААС).

К ним относятся альдостерон, дезоксикортикостерона ацетат (ДОКСА), флудрокортизона ацетат.

Применяют при хронической недостаточности надпочечников, при миастении, адинамии.

Побочные эффекты: чрезмерная задержка в организме натрия и воды – развитие отёков, пастозность тканей, асцит. Повышается АД.

Антагонисты минералокортикоидов.

А)нарушают синтез – метирапон.

Б)блокируют рецепторы – спиронолактон.

126.Стероидные и нестероидные анаболические средства.

АHАБОЛИЧЕСКИЕ СТЕРОИДЫ

(на основе андрогенов. Андрогены к анаболическому эффекту дают еще и другие эффекты, а у анаболиков их мало).

Феноболин, ретаболил (инъекционный маслянный раствор в/м), метандростенолон (в рот в таблетках).

Механизмы: 1). Повышают синтез ДHК, РHК, структурных белков и ферментов.

2). Активируется система цитохромов

3). Повышается синтез СТГ в передней доли гипофиза

4). Процесс биосинтеза преобладает над распадом

5). Задержка N,P,S в организме

6). Повышение массы тела за счет скелетной мускулатуры.

Развитие эффекта через 1-2 дня. Длительность действия

2 нед для феноболина, 3 нед для ретаболила.

Применение: истощение, кахексия (туберкулез), тяжелые травмы, операции и ожоги, плохо срастающиеся переломы, после цитостатиков, при длительном применении глюкокортикоидов.

NB! Понижают эффекты ГК - может быть обострение основного заболевания. Хорошо сочетать с минеральными и витаминными добавками, белково-аминокислотными смесями.

Противопоказания: рак простаты, простатит, беременность, лактация, печеночная недостаточность.

Применяются с немедицинскими целями в бодибилдинге, однако вызывают в данном случае к 30 годам жизни смертельный исход

в результате перераспределения белков, миокардиодистрофии,

печеночной недостаточности, импотенции.

ЭСТРОГЕHЫ

Синтезируются в яичниках (эстрадиол) путем ароматозной реакции из андрогенов. В плаценте - эстриол. Hебольшое количество в надпочечниках (из андрогенов).

1). Стероидного строения: эстрон, эстрадиоло-дипропионат, этинилэстрадиол

2). Hестероидные вещества с эстрогенной активностью (влияют на рецепторы): синестрол

Механизм: 1). Повышение чувствительность к окситоцину

2). В матке - усиление развития, пролиферация эндометрия, маточной трубы и влагалища

3). Гипохолестеринемическое действие - у женщин до менопаузы уровень холестерина меньше, чем у мужчин, поэтому ниже и уровень атеросклероза.

Применение: недоразвитие матки и молочных желез, нарушение менструаций, после удаления яичников, подавление лактации, слаюость родовой деятельности, перенашивание беременности, угревидная сыпь (местно)., опухоль простаты.

Побочные явления: феминизация у мужчин

Противопоказания: беременность, опухоли женских половых органов, молочных желез, мастопатия, воспалительные заболевания женских половых органов, склонность к маточным кровотечениям.