86. Психостимуляторы. Фармакодинамика кофеина.

Психостимуляторы – это психотропные средства, относящиеся к классу психоаналептиков, повышают настроение, умственную и физическую работоспособность, снижают потребность во сне и пище.

Классификация.

1. Производные фенилалкиламина.

-фенамин

-первитин

-меридил

2. Производные фенилалкилсиднонимина.

-сиднокарб

-сидномен

3. Производные фенилалкилпиперидина.

-пиридрол

4. 3-метилксантин.

-кофеин

5. Производные бензимидазола.

-бемитил

Механизм действия. Фенамин – непрямой и прямой адреномиметик как центрального, так и периферического действия.

-повышает выделение норадреналина и дофамина из гранул пресинаптического аппарата

-снижает обратный нейрональный захват НА, снижают активность МАО, что увеличивает концентрацию медиатора в синаптической щели

-повышает чувствительность рецепторов к катехоламинам в ЦНС и на периферии

-оказывает прямое стимулирующее действие на катехоламины.

Точки приложения психостимуляторов – восходящая ретикулярная формация, лимбическая система, КГМ, продолговатый мозг.

Эффекты и показания.

1. Повышение настроения. Используется в лечении субдепресии, лежит в основе физической и психической зависимости. Астения, умственная и физическая усталость.

2. Повышение умственной и физической работоспособности, т.е. удлинение времени эффективной работы в пределах индивидуальных возможностей, эффект наступает сразу. Используют в критических ситуациях (военное время, катастрофы). Условие эффективности – снижение работоспособности. Условие безопасности - полноценный отдых после кратковременного приёма.

3. Снижение потребности во сне. Применяют при нарколепсии, извращённой формуле сна, энурезе на фоне очень глубокого сна, может вызвать инсомнию.

4. Снижение потребности в пище. Как анорексигены для лечения ожирения не применяется.

5. Стимуляция центра дыхания и сосудодвигательного центра. Применяют для ускорения пробуждения, выхода из наркоза.

6. Адреномиметическое действие. Возможны головная боль, тремор, гипертонический криз, аритмия. Опасно применение при атеросклерозе.

7. Стимулирует выработку условных рефлексов.

8. Зависимость – физическая и психическая. Кумуляция.

Фармакодинамика кофеина.

Кофеин – триметилксантин, алкалоид кофе, чая, колы. Умеренно возбуждает все отделы ЦНС, усиливает процессы возбуждения в КГМ. Обладает психостимулирующим и аналептическим действием.

Механизм действия – конкурентная блокада аденозиновых рецепторов нейронов мозга, что приводит к увеличению высвобождения норадреналина, дофамина, серотонина и возбуждающих аминокислот (аспарагинат и глутамат). В высоких дозах блокирует фосфодиэстеразу, инактивирующую цАМФ. При длительном приёме эффект снижается, т.к. образовываются новые аденозиновые рецепторы.

Как психостимулятор, вызывает повышение умственной и физической работоспособности, двигательной активности, уменьшает время реакций, снижает сонливость, утомление.

87. Аналептики.

Аналептики (судорожные яды) – неизбирательные стимуляторы ЦНС, действуют на всех её уровнях.

Повышение дозы аналептиков приводит к генерализации процессов возбуждения, повышению рефлекторной возбудимости, в токсических дозах вызывают судороги.

Классификация.

А. Аналептики прямого действия. Действующие на:

-КБП ГМ – кофеин

-продолговатый мозг – коразол, бемегрид, камфора, кордиамин, этимизол

-спинной мозг – стрихнин

Б. Аналептики рефлекторного действия

-Н-холиномиметики – цитизин, лобелин

-карбоген

-пары аммиака.

Механизм действия и эффекты.

Облегчают межнейрональную передачу нервных импульсов и усиливают процессы возбуждения или угнетают процессы торможения.

Наиболее ценным клиническим эффектом является способность аналептиков стимулировать дыхательный и сосудодвигательный центры, отчётливо проявляется на фоне угнетения.

«Пробуждающее» действие – способствуют выходу из наркоза.

Показания к применению.

1.Лёгкое отравление снотворными, ускорение выхода из наркоза – лучше комбинировать аналептики для равномерного возбуждения всей ЦНС.

2. Асфиксия новорождённых.

3. Гипотензия, шок, СН.

4. Импотенция, параличи, парезы, снижение функций зрительного и слухового анализаторов.