ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ И АНТИДЕПРЕССАНТЫ 2015(леч)
.pdf
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
•Показания: депрессия разного генеза, обсессивнокомпульсивные расстройства (навязчивости), булимия
•Более низкая токсичность (слабый блок других рецепторов
– М; H-1; 1 и 2 )
•Побочные эффекты: тошнота (5-НТ3 рецепторы рвотного центра); головная боль (5НТ1D - сосуды); нарушения сна
•Снижают метаболизм многих препаратов в печени, не сочетаемы с ингибиторами МАО (!)
Ингибиторы МАО
•Показания: депрессия с заторможенностью
•Побочные эффекты:
•Снижение АД, повышение в высоких дозах (усиливается симпатомиметиками и тирамином – сыр, др. ферментированные продукты)
•Возбуждение ЦНС, нарушения сна, судороги
•Угнетение детоксицирующей функции печени
•Не сочетаемы с другими антидепрессантами (!)–
«серотониновый синдром»: гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, возбуждение, вплоть до летального исхода
Мелатониновые рецепторы – новая мишень антидепрессантного действия
11
Нарушения циркадианных ритмов у больных депрессией
Агомелатин (Вальдоксан)
•Агонист мелатониновых MT1 и MT2 рецепторов в супрахиазматическом ядре - ресинхронизация нарушенных циркадианных ритмов
•Антагонист 5-HT2C рецепторов - выброс норадреналина и дофамина в префронтальной коре
•Показан при большой депрессии
•Низкая токсичность
Спектр действия
Седативные |
Стимулирующие |
Сбалансированные |
|
|
|
Амитриптилин |
Ингибиторы МАО |
Мапротилин |
Миансерин |
Имипрамин |
Кломипрамин |
|
||
Миртазапин |
Флуоксетин |
Циталопрам |
|
||
Тразодон |
|
Пароксетин |
Агомелатин |
|
Серталин |
|
|
Пирлиндол |
|
|
|
12
Фитопрепараты с антидепрессантной активностью
Зверобой продырявленный
(Hypericum perforatum L.)
НЕГРУСТИН, ДЕПРИМ
•Гиперицин – угнетение МАО-А, угнетение обратного захвата серотонина
•Флавоноиды – связь с бензодиазепиновыми рецепторами (?)
•Применение: депрессивное состояние легкой и средней тяжести (реактивное); неврозы; психовегетативные нарушения (курс -6-8 недель)
Литий (нормотимики)
лечение и профилактика маний
Лития карбонат, цитрат, оксибутират
Механизм действия лития
•Замещение натрия
•Замедление кругооборота ИТФ в клетке
•Угнетение фермента инозитол моно фосфатаза и др.
• Снижение уровня ФИБФ (предшественник ИТФ и ДАГ)
•Уменьшение действия медиаторов (серотонин, норадреналин, ацетилхолин) на клетку – снижение маниакального возбуждения
13
Побочные эффекты лития
•Неврологические: тремор, гиперактивность, атаксия, усиливает нейролептический паркинсонизм
•Щитовидная железа: гипофункция, гипертрофия
•Почки: полиурия, нефрогенный несахарный диабет (резистентен к вазопрессину, чувствителен к амилориду)
•Сердце: угнетение синусового узла
•Тератогенность – повреждение трикуспидального клапана
•Нельзя сочетать с тиазидными диуретиками (снижение клиренса на 25%)
•Усиливает нейролептический паркинсонизм
•Необходим мониторинг концентраций в плазме (0,6-0,9 мэкв/л)
14