ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ И АНТИДЕПРЕССАНТЫ 2014
.pdfТРАНКВИЛИЗАТОРЫ (АНКСИОЛИТИКИ) –
противотревожные и стресспротективные препараты
ОБЛАСТИ ПРИМЕНЕНИЯ
•Неврозы, панические атаки, депрессии
•Сердечно-сосудистые и психосоматические заболевания (артериальная гипертензия, ИБС, язвенная болезнь)
•Неврология - мышечные спазмы центрального генеза
•Эпилептология - противосудорожное д-е.
•Наркология - купирование абстиненции
•Профилактика нервно-психических расстройств (стресс-протекция).
Виды неврозов – панические атаки, фобии, навязчивости, посттравматические расстройства
Классификация транквилизаторов
1. БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ |
Т50 |
|
|
ДИАЗЕПАМ |
Длительного действия |
МЕДАЗЕПАМ* |
Т50 - 24 часа и более |
ФЕНАЗЕПАМ |
|
ХЛОРДИАЗЕПОКСИД |
|
|
|
АЛПРАЗОЛАМ |
Средней продолжительности |
ЛОРАЗЕПАМ |
Т50 – 10-24 ч |
ЭСТАЗОЛАМ |
|
ТЕМАЗЕПАМ |
|
|
|
ОКСАЗЕПАМ |
Короткого действия |
ТОФИЗОПАМ* |
Т50 – менее 10 ч |
|
|
2. ПРОЧИЕ |
|
|
|
БУСПИРОН* |
3 ч |
|
|
ГИДРОКСИЗИН |
20 ч |
|
|
АФОБАЗОЛ* |
0.82 ч |
|
|
МЕБИКАР* |
8 ч |
|
|
* «дневные» - минимум снотворн. д-я. |
|
|
|
Спектр действия бензодиазепинов
ВОЗБУЖДАЮЩАЯ И ТОРМОЗНАЯ
НЕЙРОПЕРЕДАЧА В ЦНС
Типы ГАМК-рецепторов
•ГАМК-А – лиганд-управляемый ионный канал, вход аниона хлора (агонисты – бензодиазепины, барбирураты)
•ГАМК-В (агонист – баклофен)
- постсинаптический -работает через G протеины, открытие К+ канала
- пресинаптический – снижение высвобождения глутамата
•Функция – гиперполяризация мембраны, снижение возбудимости
ГАМК-А-бензодиазепиновый рецепторный комплекс
• Пять белковых субъединиц
(2- 1, 2- 2 и 1-γ2-типы)
•Кодируется генами хромосомы 5
•Эндогенные лиганды - белок DBI, бетакарболины?
•Функция – поддержание уровня бодрствования
• Два ГАМК-сайта (между -
β суб.)
•Бензодиазепиновый сайт (между -γ суб.) повреждается при неврозах, депрессиях, наркоманиях
NUTT, D. J. et al. Br J Psychiatry 2001;179:390-396
Снижение количества бензодиазепиновых рецепторов у больного с паническими атаками (ПЭТ)
|
NUTT, D. J. et al. Br J Psychiatry 2001;179:390-396 |
Норма |
Паническая атака |
Механизм действия бензодиазепинов