Холинергические средства 2014 (лечебный и стомат факультеты)
.pdfВнутриклеточные посредники активации холинорецепторов
Распределение М-холинорецепторов
М1 |
ЦНС |
Образование ИТФ и ДАГ, |
|
Вегетативные |
повышение содержания |
|
|
|
|
ганглии (желудок) |
внутриклеточного Са++ |
|
|
|
|
Железы |
(повышение функции) |
|
|
|
|
|
|
М2 |
Миокард |
Открытие калиевых |
|
|
каналов, угнетение |
|
|
аденилатциклазы |
|
|
(снижение функции) |
|
|
|
М3 |
Экзокринные |
Образование ИТФ и ДАГ, |
|
железы |
повышение содержания |
|
Гладкие мышцы |
внутриклеточного Са++ |
|
|
|
|
(бронхи, ЖКТ, |
(повышение функции, |
|
полые органы) |
спазм) |
|
Сосуды (эндотелий, |
Активация NO синтазы |
|
не иннервируемые, |
(расширение) |
|
|
|
|
гладкие мышцы) |
|
|
|
|
N-холинорецепторы
•Nn –
постганглионарные НЕРВНО-МЫШЕЧНЫЙ СИНАПС
нейроны
•Nm – нервномышечные конечные пластинки скелетных мышц
Общая классификация препаратов
Холинергические
средства
Миметики |
Литики |
Прямые |
Непрямые (анти- |
М-литики |
N-литики |
|
холинэстеразные) |
||||
|
|
|
M+N-миметики |
Обратимого д-я |
Ганглиоблокаторы |
M-миметики |
Необратимого д-я |
Миорелаксанты |
N-миметики |
Недеполяризующи |
Деполяризующие
Характеристика групп
препаратов
Ми N холиномиметики
•АЦЕТИЛХОЛИН -быстро разрушается
•КАРБАХОЛ - стоек к ферментативному разрушению, в 100 раз активнее АХ
Применение: лечение
узкоугольной глаукомы -
снижение
офтальмотонуса, местно, глазные капли;
Вутриглазное введение при операциях в офтальмологии
Различия угла передней камеры глаза
Закрытоугольная глаукома
Действие холиномиметиков на глаз
•Сужение зрачка (миоз)
•Увеличение фильтрационного угла глаза
•Расширение шлеммова канала (отток ВГЖ)
•Снижение внутриглазного давления
•Спазм аккомодации
М холиномиметики
•ПИЛОКАРПИН –
снижение офтальмотонуса, спазм аккомодации, повышение саливации
Высокотоксичен (!)
Применение: местно
при узкоугольной глаукоме (глазные капли, мазь, пленки); Ксеростомия (стоматология)
•АЦЕКЛИДИН (устар.)
- менее токсичен, применяли местно и
системно
Применение (ранее):
Глаукома
Атония кишечника и мочевого пузыря
Родостимуляция
N- холиномиметики для отвыкания от табакокурения
•НИКОРЕТТЕ (никотин,ТТС, ИНГ.)
•НИКОТИНЕЛЛ (никотин,ТТС)
•ЦИТИЗИН (ТАБЕКС табл)
•ВАРЕНИКЛИН (ЧАМПИКС табл)
Лек.формы:
таблетки (с.л.), ттс - пластыри (5,10,15 мг), ингаляторы (4 мг)