Проникновение через гэб

Оба плохо проникают.

Действуют менее 10 минут.

СИМПАТОМИМЕТИКИ

Эфедрина гидрохлорид

Вызывает высвобождение норадреналина из пресинаптических окончаний,

в результате чего косвенно стимулируются все виды адренорецепторов.

По сравнению с адреналином

-меньше активирует альфа-адренорецепторы,

-соответственно меньше повышает АД.

Хорошо проникает через ГЭБ.

Может вызывать привыкание и пристрастие.

Применение:

Купирование и профилактика приступов удушья при всех вариантах бронхиальной астмы.

Редко используется самостоятельно из-за побочных эффектов.

Входит в состав различных комбинированных препаратов: Теофедрин, Солутан, Бронхолитин.

Побочные эффекты

Вызывает сужение сосудов, повышение АД, расширение бронхов, расширение зрачка, торможение перистальтики кишечника.

Оказывает специфическое стимулирующее влияние на ЦНС (эйфория). Эффективен при приеме внутрь.

Кокаин

Применение ограниченное - местная анестезия конъюнктивы, роговицы

Вызывает сужение сосудов в области нанесения.

Оказывает выраженное влияние на ЦНС (эйфория)

Толерантность развивается быстро, наркоман может принимать большие дозы по сравнению с терапевтическими.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ АДРЕНОМИМЕТИКОВ

1. Гипотонии различного генеза. Норадреналин, дофамин, мезатон.

2. Острая сердечная недостаточность. Добутамин.

3. Остановка сердца. Адреналин.

1. Атриовентрикулярная блокада. Изадрин, орципреналин.

2. Бронхиальная астма. Салбутамол, фенотерол, орципреналин, эфедрин.

3. Угроза выкидыша. Партусистен =Фенотерол.

4. Некоторые формы глаукомы (открытоугольная) Мезатон, клофелин, адреналин.

5. Для удлинения действия МА. Адреналин, мезатон.

6. Экстренная терапия анафилактического шока . Адреналин.

7. Гипогликемическая кома. Адреналин.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

а- Адреномиметики

Опасный подъем АД. Следствие - резкая перегрузка сердца, его истощение,

острая сердечная недостаточность с развитием отека легких.

в- Адреномиметики

Нарушения сердечного ритма, приступ стенокардии, мышечный тремор.

АДРЕНОЛИТИКИ И СИМПАТОЛИТИКИ

Адренолитики блокируют адренорецепторы .

Устраняют или предупреждают эффекты адреномиметиков.

Симпатолитики действуют на пресинаптическом уровне.

Уменьшают выброс медиаторов.

(изменяя их синтез, депонирование и освобождение).

Не блокируют адренорецепторы.

Не устраняют действия катехоламинов, вводимых извне.

СИМПАТОЛИТИКИ

Конечный итог воздействия симпатолитиков - ослабление передачи импульсов

с окончаний симпатических нервов на соответствующие органы.

За счет . вмешательства в синтез медиатора

. истощения запасов норадреналина

. блокады выделения медиатора

В результате . тонус сосудов снижается

. уменьшаются рефлекторные реакции сердечно-сосудистой системы

на различные стимулы

. артериальное давление понижается

. уменьшаются метаболические сдвиги,

связанные с активацией симпатоадреналовой системы

Адренорецепторы органов (сосудов, сердца)

полностью сохраняют чувствительность к катехоламинам

Наиболее важный эффект симпатолитиков - антигипертензивный.

Метилдофа

Механизм действия

1.Является конкурентным биохимическим антагонистом ДОФА (диоксифенилаланина) –

предшественника дофамина и норадреналина и задерживает их синтез.

В организме превращается сначала в метилдофамин, затем в метилнорадреналин,

образуя «ложные» менее активные медиаторы.

2.Метилнорадреналин является селективным альфа-2 адреномиметиком –

этим объясняется центральный компонент антигипертензивного эффекта.

Итоговый эффект - активация «отрицательной обратной связи» в регуляции высвобождения НА и снижение центрального симпатического сосудистого тонуса

Основные эффекты

Антигипертензивный эффект вследствие

- расширения сосудов и снижения ОПС

Побочные эффекты

Побочные эффекты агонистов α₂- рецепторов, кроме того

Может нарушать дофаминергические меха­низмы подавления секреции пролактина

(секреция повышается),

в связи с чем при его применении в отдельных случаях у мужчин развивается гинекомастия,

а у женщин - галакторея.

Синдром отмены, возможно появление нарушений сердечного ритма.

Нарушение функций печени.

Гемолитическая анемия.

Применение

Лечение гипертонической болезни.

Резерпин