
- •Клиническая фармакология средств, корригирующих функцию цнс. Основные понятия и положения темы.
- •Транквилизаторы
- •Классификация
- •Основные эффекты транквилизаторов
- •Дополнительные эффекты
- •Побочные эффекты
- •Передозировка
- •Нейролептики
- •Основные эффекты
- •Антидепрессанты
- •Классификация
- •Трициклические антидепрессанты
- •Побочные эффекты
- •Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
- •Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина
- •Ноотропные препараты
- •Регуляторы мозгового кровообращения.
- •Противосудорожные препараты
- •Принципы медикаментозной терапии
- •Препараты
- •Купирование эпилептического статуса
- •Лечение паркинсонизма
- •I. Повышение эффективности или количества дофамина
- •1)Повышение содержания дофамина в цнс
- •Препараты
Классификация
трициклические антидепрессанты;
ингибиторы моноаминооксидазы (иМАО);
селективные ингибиторы обратного захвата серотонина;
селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина.
Трициклические антидепрессанты
Амитриптилин, имипрамин, кломипрамин (анафренил), мапротилин (людиомил), миансерин, пипофезин (азафен).
Угнетают обратный захват моноаминов (серотонина, норадреналина).
Наиболее эффективны при лечении умеренной и тяжелой эндогенной депрессии. Эффект антидепрессанта (тимоаналептический) развивается через 2-3 недели. Начинают лечение с малых доз препарата постепенно увеличивая и доводя до оптимальных. После купирования депрессивной симптоматики продолжают применение >4-6 месяцев, что обусловлено высокой вероятностью развития рецидива в этот срок. Больные должны регулярно наблюдаться, особенно в первые недели лечения из-за сиуцидальных тенденций. Отменяется постепенно.
Побочные эффекты
Кардиотоксичность, судороги, нарушение функции печени, гематологические побочные эффекты, за счет антихолинергического действия – сухость во рту, расстройства аккомодации, повышение внутриглазного давления, запор и т.д.
В процессе лечения наступает адаптация и уменьшение выраженности побочных эффектов.
ИМАО
Моклобемид (аурорикс), пирлиндол (пиразидол)
Блокируют фермент МАО, который отвечает за окислительное дезаминирование серотонина, норадреналина, дофамина. Итогом этого является повышение содержания медиаторов в синаптической щели и увеличивается их возбуждающее воздействие на постсинаптическую мембрану.
Можно назначать при резистентности к другим антидепрессантам. Эффект нарастает 3 недели, максимум действия еще через 1-2 недели. Отменяются постепенно.
При применении иМАО увеличивается прессорный эффект тирамина (содержится в ряде пищевых продукта: сыре, дрожжевых экстрактах, соевых бобах, кофе, сливках и др.), что может вызвать опасное увеличение АД (гипертонический криз). Пациентам должны быть даны рекомендации по рациональному питанию. Опасность гипертонического криза сохраняется еще 2 недели после отмены иМАО.
Категорически запрещается употребление алкоголя!
Другие антидепрессанты нельзя назначать ранее чем через 2 недели после отмена иМАО.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
Пароксетин (паксил), сертралин (торин), флувоксамин (феварин), флуоксетин (прозак), циталопрам.
Сравнимы с трициклическими антидепрессантами по силе действия, но эффект развивается медленнее (через 6-8 недель).
Кардиотоксичность значительно ниже по сравнению с трициклическими антидепрессантами. Практически не вызывают антихолинергических побочных эффектов. Из нежелательных явлений наиболее характерны тошнота и рвота.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина
Венлафаксин, дулоксетин (симбалта), милнаципран (иксел).
По эффективности сопоставимы с трициклическими антидепрессанами, по переносимости близки ингибиторам обратного захвата серотонина.
Ноотропные препараты
Ноотропные препараты - повышают память, интеллект, способствуют их восстановлению после травм, нарушений мозгового кровообращения, действия общих анестетиков.
Основные ноотропы подразделяют на 2 группы.
Со стимулирующим эффектом.
Пирацетам (ноотропил) - циклический аналог ГАМК, лучше всего действует при органических поражениях головного мозга (острый ишемический инсульт). Ему свойственно мягкое стимулирующее, антидепрессивное действие, эффективен при астенических состояниях.
Аминалон (гаммалон) - тоже аналог ГАМК; несколько хуже, чем пирацетам, проходит через ГЭБ.
Пиридитол (пиритинол, энцефабол) _ в химическом отношении - удвоенная молекула пиридоксина. Из всех ноотропов у него - наиболее выраженный стимулирующий и АД эффект.
2. С седативным эффектом.
Пантогам - сочетание ГАМК с пантотеновой к-той. Обычно вводят до 2 г в сутки. В более высоких дозах - до 6 г - дает противосудорожный эффект.
Пикамилон - сочетание ГАМК с никотиновой кислотой - влияет и на мозговое кровообращение.
Мексидол – оказывает отчетливое анксиолитическое действие, является антиоксидантом и мембранопротектором.