Klinfarma / Медицинский / Бронхолитики / Классиф. преп-ов, угнетающ. действие лейкотриенов
.docКлассификация препаратов, угнетающих действие лейкотриенов.
1. Тормозящие синтез ЛТ (ингибиторы 5-ЛО) – зилеутон.
2. Антагонисты рецепторов ЛТ: зафирлукаст, монтелукаст.
Основные фармакодинамические эффекты.
В немногочисленных исследованиях выявлена эффективность препаратов у больных бронхиальной астмой, связанная с их способностью блокировать бронхоспазм.
Эффективность ингибиторов ЛТ при различных видах бронхоспазма:
|
Вид бронхоспазма |
Зафирлукаст |
Монтелукаст |
Зилеутон |
|
ЛТ4-индуцированный бронхоспазм |
+ |
+ |
? |
|
Бронхоспастический ответ на провокацию аллергенами ранний поздний |
+ + |
+ + |
- - |
|
Астма физической нагрузки |
+ |
+ |
? |
|
Бронхиальная гиперреактивность |
? |
+ |
+ |
|
Холодовая астма |
+ |
? |
+ |
|
Аспириновая астма |
? |
+ |
+ |
|
Хроническая бронхиальная астма |
+ |
+ |
? |
*Примечание: (+) – эффективен
(-) – неэффективен
(?) – сведения не обнаружены
Сравнительная характеристика
антигистаминных препаратов II поколения.
|
Показатель |
Фексофенадин |
Лоратадин |
Цетиризин |
Эбастин |
|
Длительность действия, ч. |
24 |
24 |
24 |
48 |
|
Время наступления эффекта, ч. |
1 |
0,5 |
1 |
1 |
|
Количество приемов в день |
1 |
1 |
1 |
1 |
|
Седативное действие |
Нет |
Нет |
Редко |
Нет |
|
Усиление действия алкоголя |
Нет |
Нет |
Да |
Нет |
|
Удлинение Q-T при сочетании с ингибиторами изофермента 3А4 |
Нет |
Нет |
Нет |
Да |
|
Увеличение массы тела |
Нет |
Нет |
Нет |
Нет |
|
Применение у детей |
Старше 12 лет |
Старше 2 лет |
Старше 2 лет |
Старше 12 лет |
|
Применение у беременных |
Возможно |
Возможно |
Не рекомендо-вано |
Нельзя |
|
Необходимость снижения дозы у пожилых людей |
Нет |
Нет |
Нет |
Нет |
|
Необходимость снижения дозы при почечной недостаточности |
Да |
Нет |
Да |
Да |
|
Необходимость снижения дозы при нарушении функции печени |
Нет |
Нет |
Нет |
Противо-показан |