Сорокин

1. Предмет и задачи медицинской химии. Ключевые этапы в развитии мед.химии. Междисциплинарный характер дисциплины.

2. Биопредшествиники. Оксидативная и восстановительная биоактивация.

3. Стратегии поиска соединений лидеров, использование биологической информации, улучшение существующий лекарств. Непредвиденные лекарства.

4. Специфические эффекты заместителей. Эффекты галогенирования

5. Высокоэффективный скринининг. Комбинаторная химия,твердофазный синтез.

Метод смешения и разделения.

6. Биопредшественники: нуклеотидная акивация,активация фосфорилированием и декарбоксилированием.

7. Пример рационального (основанного на данных структурной биологии и компьютерных методах) конструирования лекарственных средств: ACE-каптоприл

8. Механизм активации и взаимодействия с ДНК нитромочевины. Лекарственные агенты приводящие к разрыву цепочки ДНК.

9. Фармакофор и методы его идентификации.

10. Метаболические трансформации 1 фазы. Реакция окисления аренов, олефинов, алифатических атомов углерода. Окислительное дезаминирование.Редуктивный метаболизм.

11. Методологии структурной модификации соединений лидеров: гомологизация, принцип винилогии, гибридные лекарственные средства, транформации цепь-кольцо.

12. Метаболические трансформации 2 стадии. Глюкуроновая и сульфатная коньюгация.

13. Сущность концепции биозостеризма, классические и неклассические биозостеры.

14. QSAR-подход в конституировании лекарств,примеры построения QSAR моделей. Основные принципы и приемущества 3D QSAR подхода.

15. Молекулярные модификации,основные на принципе биоизостеризма, применхение в конструировании лекарственных соединений.

16. Механизм действия сульфоноамидных антибактериальных препаратов .

17. Специфические эффекты заместителей: метильная группа, алифатические заместители.

18. Глутатион в метаболических превращениях второй фазы. Аминокислотная коньюгация.

19. Специфические эффекты заместителей : эффекты гидроксилирования ,сахаросодержащих функций, кислотных и основных групп.

20. Особенности строения ДНК. , как рецепторной функции. ДНК интерполяторы.

21. Характеристики гидрофобности коэффициент распределения и константа липофильности. Электронный и стерический параметры.

22. Биологическая роль процессов ацетилировния и метилирования в метаболических процессах.

23. Специфические эффекты ненасыщенных групп.

24. Необратимые ферментативные ингибиторы. Механизм действия пенициллина.

Стратегии преодаления резистентности.

25. Типы пролекарств. Пролекарства нацеленной доставки (повышение селективности).

26. Химические основы биоизостеризма/ F-H/биоизостеризм и его применение в конструировании лекарств.

27. Пролекарства для увеличения биодоступности(пролекарственные формы ампициллина).Пролекарственные формы для повышения стабильности и пролонгированного выделения.

28. Механизм действия вигабатрина,транилципромина,аллопуринола.

29. Каскадные пролекарства. Протаксолы.принцип «триметильного замка»,

«мягкие и жесткие» лекарства.

30. ДНК алкилирующие агенты: механизм дейсвия азотистых ипиритов.

31. Пролекарства для снижения нежелательных органолептических эффектов.

32. ЯМР-спектроскопия и ренгенноструктурный анализ в конструировании соедений лидеров.Сущность de novo дизайна лекарственных лигандов.