Научные стремления 2011-1

Рисунок 1 - Химические структуры серотонина и 3-аминометил-2- метилхинолин-4-онов

Для исследуемых 3-аминоалкил-2-метилхинолин-4-онов было сделано следующее предположение: в результате определенного структурного сходства с нейромедиатором серотонином данные соединения, возможно, способны взаимодействовать с серотониновыми рецепторами, выступая в роли их лигандов и вызывая соответствующие физиологические изменения.

Целевые 3-аминометил-2-метилхинолин-4-оны (3) были синтезированы переаминированием соответствующих оснований Манниха (2), которые были получены в условиях реакции Манниха из исходных 2-метилхинолин-4-онов

(1) (рисунок 2) [4]. Из гидрохлоридов (2) также был выделен ряд соответствующих оснований.

R = H; Alk; OAlk

R1, R2 = H; Alk; Ar; Het

Реагенты и условия: : (a) HCOH, диметиламина гидрохлорид, EtOH, кипячение, 2 ч.

(b) HNR1R2, NaOH, толуол, кипячение, 5-6 ч.

Рисунок 2

Структуры полученных соединений были подтверждены данными ПМР-спектроскопии, индивидуальность и чистота – методом ТСХ.

Описанная методика является препаративной и позволяет получать целевые соединения с хорошими выходами, однако, если рассматривать вопрос получения широких систематических рядов, то существуют некоторые ограничения: во-первых, получение исходных хинолонов (1) с заместителями с положениях 5 и 7 гетероцикла затруднено ввиду неселективности циклизации соответствующих β-анилинокротоных эфиров в

преимущественно в случае использования вторичных, ароматических и гетероциклических аминов.

Рисунок 3 - Химические структуры «соединений-лидеров»

Результаты скрининговых фармакологических исследований позволили выделить наиболее перспективные соединения – 2-метил-3- фениламинометил-хинолин-4-он (соединение А), который совмещает антиамнестическую активность с антидепрессивным эффектом, и 2,8- диметил-3-диметиламинометилхинолин-4-он (соединение Б), который проявляет транквилоноотропные свойства (рисунок 3) [5]. При этом следует отметить, что практически все исследованные соединения данного класса проявляют те или иные виды психо- и нейротропной активности, причем спектр и направленность фармакологических эффектов может резко меняться при незначительных структурных изменениях в молекуле.

В тесте поведенческого отчаяния («подвешивание за хвост») соединение (А) после трехкратного введения в дозе 100 мг/кг на 71% уменьшало длительность времени иммобилизации, что значительно превосходит активность препарата сравнения имипрамина (25 мг/кг). К тому же, в тесте условной реакции пассивного избегания на модели антероградной амнезии, вызванной введением скополамина, 2-метил-3- фениламинометилхинолин-4-он (А) и 2,8-диметил-3- диметиламинометилхинолин-4-он (Б) в дозах 10 и 100 мг/кг существенно ослабляли амнезирующее действие холинолитика и по антиамнестической активности превосходили референс-препарат пирацетам (200 мг/кг) [5].

Углубленно изучение антидепрессивной активности 2-метил-3-фенил- аминометилхинолин-4-она (А) (10 и 100 мг/кг) проводили на модели резерпиновой депрессии. Полученные результаты свидетельствуют, что исследуемое соединение достоверно ослабляет действие резерпина в условиях гипотермического теста, уменьшая степень снижения температуры сравнительно с контролем в 2,4 (10 мг/кг) и в 3,0 раза (100 мг/кг). При этом следует отметить менее выраженную гипотермию у животных на фоне испытуемого вещества, чем при применении классического трициклического антидепрессанта имипрамина. Кроме того, при введении 2-метил-3- фениламинометилхинолин-4-она в обеих исследуемых дозах было отмечено более выраженное, чем на фоне имипрамина, уменьшение блефароптоза, вызванного действием резерпина.

Антагонизм с резерпином является своеобразным маркером глубинного влияния соединения (А) на моноаминергические процессы в

862

головном мозге. Этот факт нашел свое подтверждение при анализе изменений концентраций моноаминов в гомогенатах головного мозга мышей под воздействием 2-метил-3-фениламинометилхинолин-4-она (А) (100 мг/кг) и 2,8-диметил-3-диметиламинометилхинолин-4-она (Б) (10 мг/кг). Нейрохимическая особенность исследуемых соединений – достоверное снижение концентрации серотонина, что, вероятно, связано с интенсификацией его обмена. Детальный анализ полученных данных и корреляционных связей показал, что по характеру влияния на уровень церебральных моноаминов соединение (А) имеет ряд общих черт с имипрамином и пирацетамом, а соединение (Б) практически не влияет на уровень катехоламинов [6].

По результатам исследования острой токсичности 2-метил-3- фениламинометилхинолин-4-она (А) на мышах была рассчитана LD50, которая составляет 6133±568 мг/кг при пероральном введении, что позволяет отнести указанное соединение согласно классификации Hodge и Sterner [7] к V классу – практически нетоксичных веществ. Вероятно, указанный уровень токсичности можно в целом экстраполировать на весь ряд полученных соединений.

Выводы:

1.С позиции современных принципов молекулярного дизайна обоснована перспективность поиска новых фармакологически активных веществ психо- и нейротропного действия в ряду аминоалкилированных хинолин-4-онов.

2.Разработан эффективный способ получения 3- аминометилированных хинолин-4-онов, который основан на реакции переаминирования оснований Манниха.

3.Результаты изучения биологической активности свидетельствуют

означительном фармакологическом потенциале данного класса соединений для создания на их основе эффективных и безопасных лекарственных средств с целью применения в неврологической и психиатрической практике.

Литературные источники

1.Pharmacological treatment of mental disorders in primary health care / WHO Report. – WHO Press, Geneva. – 2009. – 68 p.

2.Siever L.J., Kahn R.S., Lawlor B.A. et al. // Pharmacological Reviews.– 1991.– Vol. 43. – P. 509-525.

3.Mellin C., Vallgarda J., Nelson D.L. et al. // J. Med. Chem. – 1991.– Vol. 34 (2).

–P. 497-510.

4.Зубков В.А., Гриценко И.С., Таран С.Г. и др. // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. – 2005. – Т. 3, № 2 (10). – С. 23-27.

5.Штриголь С.Ю., Зубков В.О., Гриценко І.С. та ін. // Клінічна фармація. – 2010.– Т. 14, № 1.– С. 35-38.

6.Штриголь С.Ю., Зубков В.О., Подольський І.М., Гриценко І.С. // Вісник фармації. – 2011. – №1 (65). – С. 62-65.

7.Методы определения токсичности и опасности химических веществ (токсикометрия) / Под редакцией проф. Саноцкого И.В. – М.: Медицина, 1970. – 343 с.

863

I.N. Podolsky, S.Yu. Shtrygol’, V.A. Zubkov, I.S. Gritsenko

3-AMINOMETHYL-2-METHYLQUINOLIN-4-ONES AS PROMISING CLASS OF BIOLOGICALLY ACTIVE COMPOUNDS WITH PSYCHOAND NEUROTROPIC

ACTION

National University of Pharmacy, Kharkov, Ukraine

Summary

The research of 3-aminomethyl-2-methylquinolin-4-ones as promising biologically active substances with psychoand neurotropic action has been substantiated on the basis of modern principles of drug-design. The effective method of obtaining 3-aminomethylated quinolin-4-ones based on the reaction of Mannich bases transamination has been elaborated. The biological study results show significant pharmacological potential of said class of compounds.

864

УДК 666.635

А.И. Позняк

О ВОЗМОЖНОСТИ СНИЖЕНИЯ МАТЕРИАЛОЕМКОСТИ КЕРАМИЧЕСКИХ ПЛИТОК ДЛЯ ВНУТРЕННЕЙ ОБЛИЦОВКИ СТЕН

Белорусский государственный технологический университет, Минск

Керамические плитки прочно вошли в строительную практику как эффективный облицовочный материал благодаря высоким механическим свойствам, гигиеничности и надежности при эксплуатации.

При грандиозных масштабах строительства даже небольшая экономия материальных ресурсов приносит большой экономический эффект. В настоящее время в зарубежной практике широко используются плитки сниженной материалоемкости, что достигается за счет уменьшения толщины изделий. Аналитический обзор зарубежной литературы показал, что получение вышеуказанных изделий требует значительного усложнения технологического процесса и использования дорогостоящих материалов. Однако в отечественной литературе сведения по разработке составах масс для получения плитки сниженной толщины весьма ограничены.

Всвязи с этим, целью исследований является разработка составов масс для получения крупноразмерных керамических плиток уменьшенной толщины для внутренней облицовки стен на основе традиционного керамического сырья и отходов производства на действующем в настоящее время на заводах технологическом оборудовании.

Для получения изделий уменьшенной толщины необходимо обеспечить их высокую механическую прочность при сохранении основных физико-химических свойств. С этой целью наиболее перспективным считается создание структуры, препятствующей росту трещин, что в последнее время достигается за счет регулирования фазового состава, способствуя тем самым образованию в процессе обжига требуемых кристаллических фаз неизометричной формы. С целью расширения сырьевой базы керамической промышленности в качестве компонентов композиций все более широкое применение находят природные материалы.

Внастоящее время на заводах Республики Беларусь керамическую плитку производят по технологии двукратного и однократного обжига на ОАО «Керамин», ОАО «Березастройматериалы» и в небольших объемах на ОАО «Брестский комбинат строительных материалов». Выпускаемые плитки имеют толщину 7,5 мм и характеризуются следующими физикохимическими свойствами: водопоглощение 14–16 %, усадка – до 2 %, механическая прочность при изгибе 25–27 МПа.

Вкачестве основы для получения плиток уменьшенной толщины принят состав керамической массы, используемый в настоящее время на ОАО «Березастройматериалы» для получения керамической плитки для внутренней облицовки стен по технологии однократного обжига, включающий глину легкоплавкую, глину огнеупорную, гранитоидные

865

отсевы, являющиеся отходами производства дорожного щебня, песок кварцевый и доломит.

Проведенное комплексное исследование химико-минералогического состава и технологических свойств базальта [1] подтверждают целесообразность его использования в составе керамической массы для достижения поставленной цели, что объясняется следующим. На основании рентгенофазового анализа установлено, что минеральный состав базальта, представленный плагиоклазом, клинопироксеном, оливином, рудными минералами, хлорфеитом, вулканическом стеклом и анальцимом, создают предпосылки для упрочнения керамического черепка за счет образования требуемого структурно-фазового состава. Температура начала плавления породы составляет (1170–1180) оС, что ускоряет процесс расплавообразования, увеличивает скорость диффузии атомов, облегчает перемещение твердых частиц относительно друг друга, способствуя заполнению пор.

Разработанные составы масс содержали базальт в количестве 5–20 %1 с шагом варьирования количества, составляющим 5 %, которым частично заменялись гранитоидные отсевы, причем их суммарное количество оставалось постоянным и составляло 29 %.

При проведении экспериментальных исследований изучен комплекс свойств керамических плиток современными методами физико-химического анализа и принятыми в технологии керамики испытаниями. Плотность, пористость, водопоглощение, предел прочности при изгибе и усадка определялись согласно ГОСТ 27180-2001 «Плитки керамические. Методы испытаний», температурный коэффициент линейного расширения (ТКЛР) – с помощью электронного дилатометра DIL 402 PC фирмы NETZSCH (Германия). Фазовый состав изучался на рентгенофазовом дифрактометре фирмы BRUKER (Германия), структура – с помощью электронного сканирующего микроскопа JEOL JSM-5610 LV, оснащенного системой электронно-зондового химического анализа JED-2201 (Япония).

Подготовка сырьевых материалов для получения образцов проводилась по технологии производства облицовочных плиток на поточно-конвейерных линиях. Приготовление шликера осуществлялось в следующей последовательности: получение глинистой суспензии, дозировка сыпучих материалов (доломит, песок кварцевый и бой плиточный), перемешивание всех компонентов и их совместный мокрый помол в шаровой мельнице марки SPEEDY–1 (Италия) при соотношении «материал:мелющие тела:вода» равным «1:1,4:1,2». Для улучшения реологических характеристик шликера в состав массы вводились электролиты в количестве 0,2 %. Влажность полученной суспензии составляла не более 38%. Для получения пресспорошка шликер подвергался термическому обезвоживанию при температуре (180±10) оС. Гранулометрический состав пресс-порошка определялся остатками на ситах, %: № 1– 0–3, № 05 – 10–25; № 025 – 50–65; менее № 025 –

1 - здесь и далее по тексту приведено массовое содержание

866

представлена анортитом, авгитом, гематитом и остаточным кварцем. Фазы анортита и авгита имеют вид длиннопризматических кристаллов, которые армируют структуру черепка, упрочняя его. Необходимо отметить, что при увеличении количества базальта растет интенсивность дифракционных максимумов авгита и анортита, что косвенно свидетельствует об увеличении количества данных кристаллических фаз.

В связи с тем, что керамическая плитка производится по технологии однократного обжига, важное значение имеет показатель ТКЛР черепка, который составляет (7,1–7,3)·10-6 К-1, что предопределяет необходимую термостойкость глазурного покрытия.

Таким образом, в качестве оптимального выбран состав с содержанием базальтовой породы 15 %. Водопоглощение керамического черепка составило 10,3 %, усадка – 0,99 %, механическая прочность при изгибе – 34,0 МПа, ТКЛР – 7,2·10-6 К-1.

Полученные плитки толщиной 5,5 мм по всем физико-химическим свойствам отвечают требованиям нормативно-технической документации.

Таким образом, использование базальтовой породы в количестве 15 % в сочетании с другими компонентами массы обеспечивает получение высококачественных плиток сниженной материалоемкости.

Литературные источники

1. Кузьменкова, О.Ф. Минералогия и петрогенезис вендских базальтов и долеритов Беларуси / О.Ф. Кузьменкова, А.А. Носова, Н.В. Веретенников // Литосфера. – Минск: ИГН НАН РБ, 2008. – № 1 (28). – С.76–96.

A.I. Poznyak

ABOUT POSSIBILITY OF DECREASING MATERIAL CAPACITY OF CERAMIC

TILES FOR INTERNAL FACING OF WALLS

Belarusian State Technological University, Minsk

Summary

The results of researches in the field of getting of ceramic tiles lowered material capacity for internal facing of walls are resulted in the article. Compositions of masses are developed, physical and chemical properties of ceramic tiles are defined, their phase structure is studied

868

УДК 91:004(043.3)

В.С. Речиц, В.С. Романенко

КАДАСТРОВАЯ ОЦЕНКА ЛЕСНЫХ ЗЕМЕЛЬ НА ОСНОВЕ ГИС-ТЕХНОЛОГИЙ

Белорусский государственный университет, Минск

Основной целью исследований явилось выполнение опытнометодической кадастровой оценки на примере ключевого участка лесного массива с использованием географических информационных систем (ГИС).

Задачей кадастровой оценки является определение кадастровой стоимости лесных земель для целей налогообложения. Методика такой оценки в Республике Беларусь до настоящего времени не разработана, поэтому нами были использованы элементы оценки, разработанной в Российской Федерации.

Вкачестве объекта кадастровой оценки выступают участки земель лесного фонда в границах лесхозов. Поэтому был выбран участок леса южнее г. Клецка, который принадлежит ГЛХУ «Клецкий лесхоз». Площадь его составляет – 3309,372 га. В работе были использованы пространственные данные земельно-информационной системы Клецкого района.

Вцелях кадастровой оценки участков лесных земель последние подразделяются на три вида:

1) участки лесных земель, не покрытые лесной растительностью, но предназначенные для ее восстановления;

2) земли, занятые молодняками, средневозрастными и приспевающими насаждениями;

3) участки лесных земель, занятые спелыми и перестойными насаждениями, пригодными для проведения рубок главного пользования;

Для каждого класса лесных земель при оценке применяется специальная формула расчета кадастровой стоимости [2].

В программе ArcGIS из базы данных «ЗИС-Клецк» из слоя «Land» был вырезан рассматриваемый участок. Впоследствии, лесные земли разбиты на участки по их породному составу. Это было необходимо для определения оптимального возраста рубки, который для каждой породы различный [1]. В программе ArcGIS были вычислены площади, занимаемые той или иной древесной породой.

Для определения кадастровой стоимости необходимы были следующие данные: продуктивность данного участка леса, которая была определена условно, средневзвешенная плата за 1 куб.м. древесины, отпускаемой на корню, на момент проведения кадастровой оценки лесных земель [2, 3]. Для вычисления данного показателя была использована информации о лотах на

19.05.2011 г. (таблица 1).

Следующим этапом являлось вычисление продуктивности лесных земель в денежном эквиваленте, для этого были перемножены

869

продуктивность в натуральном выражении (ее условно определили равной 100 м3/га) и средневзвешенную плату за 1 м3 древесины.

Затраты на лесовосстановление и на управление брались условно. Рассчитывались оценочные затраты, цены производства древесины в расчете на 1 га лесных земель, дифференциальный рентный доход по каждому классу лесных земель, который определялся как разность между продуктивностью 1 га лесных земель в денежном выражении и ценой производства древесины в расчете на 1 га, годовой дифференциальный рентный доход с 1 га лесных земель (рисунок 1).

Рисунок 1 - Дифференциальный рентный доход по классам

Для каждого класса участка лесных земель существует своя формула расчета и, подставив вышеуказанные величины в формулу, получили значение кадастровой стоимости лесных земель (рисунок 2) [4].

Рисунок 2 - Кадастровая стоимость 1 гектара участка лесных земель

870