241. Побочные эффекты изониазида.

а) гепатотоксичность: временное бессимптомное повышение активности трансаминаз, редко гепатит

б) нейротоксичность: раздражительность, бессонница, тремор, затруднения при мочеиспускании, редко - энцефалопатия, нарушения памяти, психоз, депрессия, чувство страха, периферические полинейропатии, поражение зрительного нерва в) реакции гиперчувствительности: лихорадка, гриппоподобный синдром, сыпь, эозинофилия, артропатии, панкреатит

г) гематотоксичность: сидеробластная анемия, иногда тромбоцитопения, агранулоцитоз

д) эндокринные нарушения: гинекомастия, дисменорея, кушингоид

242. Побочные эффекты этамбутола.

а) неврит зрительного нерва, периферические нейропатии

б) реакции гиперчувствительности - дерматит, артралгия, лихорадка

в) металлический вкус во рту

г) диспептические расстройства

243. Побочные эффекты пиразинамида.

а) диспептические явления: тошнота и рвота

б) гепатотоксичность: повышение активности трансаминаз

в) нефротоксичность: интерстициальный нефрит

г) гиперурикемия, сопровождающаяся артралгиями и миалгиями (основной метаболит - пиразиноевая кислота - ингибирует почечную экскрецию мочевой кислоты)

д) гематотоксичность - тромбоцитопения, сидеробластная анемия.

244. Побочные эффекты рифампицина.

а) диспептические и диспепсические явления

б) окрашивание мочи, слюны и слезной жидкости в оранжево-красный цвет

в) гепатотоксичность (вплоть до развития гепатита)

г) гематотоксичность: тромбоцитопения, гемолитическая анемия

д) гриппоподобный синдром (лихорадка, артралгия, миалгия

245. Профилактика побочного действия противотуберкулезных средств

• введение витаминов В1, В6, В12, С

• дробное назначение препарата или его отмена на короткое время

• применение препаратов висмута для снижения раздражения слизистой ЖКТ

• введение глутаминовой кислоты, антигистаминных препаратов, препаратов кальция для предотвращения аллергических реакций

• избегать применения препаратов, не совместимых с противотуберкулезными ЛС

• мониторинг функционального состояния систем организма, на которые влияют применяемые ЛС

246. Противогрибковые средства, определение.

Противогрибковые средства – препараты, применяемые для профилактики и лечения микозов.

247. Принципы терапии микозов.

1) препарат отбирается с учетом чувствительности грибка

2) применяется максимально эффективная доза противогрибкового средства

3) лечение непрерывное, до достижения эффекта

4) сочетание местного и резорбтивного (системного) лечения

5) комплексность лечения

6) результат лечения определяется с помощью микотического анализа

7) при упорном течении заболевания 1 раз через каждые 12 недели менять препарат

248. Назовите противогрибковые антибиотики.

Полиеновые антибиотики (амфотерицин В, нистатин), гризеофульвин

249. Назвать противогрибковые полиеновые антибиотики.

Амфотерицин В, нистатин

250. Какое значение имеет полиеновая структура антибиотиков для проявления противогрибковой активности.

Молекулы полиеновых АБ содержат а) липофильную полиеновую часть и б) гидрофильную часть.

Липофильная часть взаимодействует с эргостеролом клеточной мембраны грибков и образует кольцо, внутри которого гидрофильная часть молекулы формирует канал. Через этот канал из клетки удаляются ионы и макромолекулы.

251. Механизм действия полиеновых антибиотиков.

АБ + эргостерол клеточной мембраны грибков  образование пор в мембранах  потеря клеточных макромолекул и ионов, необратимое повреждение мембран.

252. Механизм действия гризеофульвина.

Окончательно не выяснен, предполагается два механизма:

1) гризеофульвин связывается с белком тубулином микротрубочек грибов, препятствуя росту и делению их клеток

2) гризеофульвин нарушает синтез и полимеризацию нуклеиновых кислоты грибков

253. Механизм противогрибкового действия азолов.

Нарушают синтез эргостерола на одном из промежуточных этапов (ингибируют ланостерол-14-деметилазу)

254. Может ли формироваться устойчивость у грибков к противогрибковым препаратам?

Может, например, при применении полиеновых АБ снижается содержание эргостерола в клеточной мембране грибков или происходит модификация его структуры, в результате данные АБ ограниченно связываются с мембраной или практически не связываются.

255. Назвать противогрибковые средства – производные имидазола для местного действия.

Клотримазол, бифоназол (микоспор), эконазол

256. Назвать противогрибковые средства – производные имидазола для системного и местного действия.

Кетоконазол , миконазол

257. Назвать производные триазола.

Флуконазол, итраконазол

258. Тербинафин, особенности действия и применения.

Тербинафен нарушает начальный этап синтеза эргостерола в клеточной мембране грибков (ингибирует скваленэпоксидазу).

При приеме внутрь хорошо всасывается, быстро накапливается в роговом слое коже и ее придатков (волосы, ногти).

Применяют один раз в день внутрь и местно (в виде раствора, крема, спрея) при дерматомикозах, поверхностном кандидомикозе, онихомикозах (поражения ногтей).

259. Нистатин, особенности действия и применения.

Нистатин – высокотоксичен, применяется только местно в виде мазей; при приеме внутрь действует также местно, т.к. не всасывается в просвете ЖКТ.

Применяют местно в виде мази при кандидомикозе кожи, слизистых рта («молочница»), половых органов и внутрь для профилактики и лечения кандидомикоза кишечника.

260. На какие грибки можно воздействовать с помощью пенициллинов и тетрациклинов?

Пенициллины и тетрациклины активны против актиномицетов.

Но! Грибковые заболевания являются противопоказанием для назначения АБ, применение АБ наоборот часто провоцирует рост грибков (рода Candida)

261. При каком микозе эффективны сульфаниламиды и стрептомицин?

Сульфаниламиды и стрептомицин активны против актиномицетов.

Но! Грибковые заболевания являются противопоказанием для назначения АБ, применение АБ наоборот часто провоцирует рост грибков (рода Candida)

262. Почему системные и особенно глубокие микозы трудно поддаются лечению?

Системные и глубокие микозы протекают с распространенным поражением внутренних органов, сопровождаются септическоподобным состоянием и иммуносупрессией, что делает их терапию затруднительной, а иногда и невозможной.

263. Для чего вместе с противогрибковыми средствами применяют кератолитические, депилирующие?

Кератолитические, депилирующие средства применяют для растворения и удаления старых ногтевых пластинок и корок вместе с мицелием, что способствует быстрому заживлению пораженных поверхностей и более эффективному лечению.

264. Механизм действия и применение циклопирокса.

Циклопирокс ингибирует захват прекурсоров (предшественников) синтеза макромолекул, воздействуя на клеточную мембрану грибков.

Применение: местно в виде крема и раствора при дерматомикозах, поверхностном кандидомикозе, в виде лака для ногтей при онихомикозе.

265. Какие из возбудителей наиболее чувствительны к полиеновым антибиотикам: дрожжеподобные грибки, возбудители глубоких микозов (кокцидии, гистоплазмы, криптококки, споротрихии), плесневые грибы, дерматофиты?

Дрожжеподобные грибки, возбудители глубоких микозов (кокцидии, гистоплазмы и т.д.)

266. Какие из возбудителей менее чувствительны к полиеновым антибиотикам: дрожжеподобные грибки, возбудители глубоких микозов (кокцидии, гистоплазмы, криптококки, споротрихии), плесневые грибы, дерматофиты?

Плесневые грибки (менее чувствительны), дерматофиты (не чувствительны)

267. Каких простейших подавляют полиеновые антибиотики?

Трихомонады, лейшмании, некоторые амебы

268. Как изменяется токсичность полиеновых антибиотиков в зависимости от пути введения?

Токсичность полиенов минимальная при наружном применении и применении внутрь (т.к. не всасываются в просвете ЖКТ) и довольно высокая при внутривенном введении (хотя при данном способе введения полиены наиболее эффективны).

P.S. За помощь в подготовке работы благодарим коллектив авторов: лекторов кафедры фармакологии БГМУ, Харкевича Д.А., Катцунга Б.Г., Кукеса В.Г., Стародубцева А.К., Машковского М.Д., авторов «Справочника Видаль. Лекарственные препараты в России», Белоусова Ю.Б, Майского В.В., Перельмана М.И. и др. («Туберкулез»), Л.С. Страчунского и С.Н. Козлова («Антибиотики: клиническая фармакология. Руководство для врачей») и др. ОСОБАЯ БЛАГОДАРНОСТЬ всемогущему Интернету, который всегда готов выручить в сложных ситуациях и кафедре кожный и венерологических заболеваний, которая с удовольствием приходит на помощь студентам в освоении вопросов химиотерапии.

Мы старались сделать эти работы как можно проще для понимания и изучения, сохранив в тоже время современный уровень фармакологических знаний. Удачи в изучении!

Рецептура к коллоквиуму «Химиотерапевтические ЛС»

Rp.: Azithromycini 0,5

D.t.d. N. 10 in tab.

S. Внутрь по одной таблетке один раз в день.

#

Rp.: Azithromycini 0,25

D.t.d. N.10 in caps.

S. Внутрь по две капсулы один раз в день.

#

Rp.: Amikacini sulfatis 0,5

D.t.d. N. 10

S. Содержимое флакона растворить в 2 мл стерильной воды для инъекций. Внутримышечно по 0,5 три раза в день.

#

Rp.: Amoxicillini 0,5

D.t.d. N. 20 in tab.

S. Внутрь по 1 таблетке 3 раза в день

#

Rp.: Amoxicillini 0,5

D.t.d. N. 20 in tab. obd.

S. Внутрь по 1 таблетке 3 раза в день

#

Rp.: Amoxicillini 0,5

D.t.d. N. 20 in caps.

S. Внутрь по 1 капсуле 3 раза в день

#

Rp.: Sol. Amoxicillini 10% – 1 ml

D.S. Внутрь по 1 ml 3 раза в день

#

Rp.: Suspensionis Amoxicillini 5% – 5 ml

D.S. Внутрь по 1 чайной ложке 3 раза в день

#

Rp.: Acicloviri 0,25

D.t.d. N. 10

S. Растворить содержимое флакона в 10 мл изотонического раствора NaCl. Внутривенно по 5 мг/кг три раза в день.

#

Rp.: Acicloviri 0,2

D.t.d. N. 20 in tab.

S. Внутрь по 1 таблетке пять раз в день

#

Rp.: Ung. Acicloviri 3% - 5,0

D.S. Закладывать в конъюнктивальный мешок каждые 4 часа.

#

Rp.: Benzylpenicillinum-natrii 500.000 ED

D.t.d. N. 10

S. Содержимое флакона развести в 2 мл 0,25% раствора новокаина. Вводить внутримышечно по 500.000 ЕД 4 раза в сутки.

#

Rp.: Benzylpenicillin-Benzatini 600.000 ED

D.t.d. N. 10

S. Содержимое флакона развести в 2 мл 0,25% раствора новокаина. Вводить внутримышечно по 600.000 ЕД один раз в две недели.

#

Rp.: Sol. Gentamycini sulfatis 4% - 2 ml

D.t.d. N. 10 in amp.

S. Внутримышечно по 2 мл 3 раза в день

#

Rp.: Ung. Gentamycini sulfatis 0,1% - 10,0

D.S. Наносить на поврежденные участки кожи 3 раза в день

#

Rp.: Sol. Gentamycini sulfatis 0,3% - 10 ml

D.S. Закапывать в глаз по одной капле 3 раза в день

#

Rp.: Doxycyclini hydrochloridi 0,1

D.t.d. N. 10 in caps.

S. Внутрь по 1 капсуле 1 раз в день.

#

Rp.: Doxycyclini hydrochloridi 0,1

D.t.d. N. 10 in tab. obd.

S. Внутрь по 1 капсуле 1 раз в день.

#

Rp.: Doxycyclini hydrochloride 0,1

D.t.d. N. 10 in amp.

S. Содержимое ампулы растворить в 100 мл изотонического раствора NaCl. Вводить внутривенно по 0,1 один раз в день.

#

Rp.: Zidovudini 0,1

D.t.d. N. 10 in caps.

S. Внутрь по 2 капсулы 6 раз в день

#

Rp.: Isoniazidi 0,1

D.t.d. N. 20 in tab.

S. По одной таблетке два раза в день.

#

Rp.: Sol. Isoniazidi 10% - 5 ml

D.t.d. N. 20 in amp.

S. Внутримышечно по 5 мл один раз в сутки.

#

Rp.: Sol. Idoxuridini 0,1% - 10 ml

D.S. Закапывать по две капли в конъюнктивальный мешок каждый час в течение дня и каждые два часа ночью.

#

Rp.: Тienam 0,75

D.t.d. N. 10

S. Флакон предварительно разбавить 10 мл растворителя, взболтать, добавить 100 мл 0,9% раствора NaCl. Вводить внутривенно капельно по 0,75 каждые 6 часов.

NB! Tienam – комбинированный препарат, содержащий Imipenem и Сilastatin

#

Rp.: Clindamycini 0,15

D.t.d. N. 20 in caps.

S. Внутрь по 1 капсуле 4 раза в день

#

Rp.: Sol. Clindamycini 15% - 6 ml

D.t.d. N. 20 in amp.

S. Внутримышечно по 6 мл один раз в день.

#

Rp.: Metronidazoli 0,5

D.t.d. N. 10 in tab.

S. Внутрь по 1 таблетке 2 раза в день

#

Rp.: Supp. cum Metronidazolo 0,5

D.t.d. N. 10

S. Интравагинально 2 раза в день

#

Rp.: Sol. Metronidazoli 0,5% - 100 ml

D.S. Внутривенно капельно по 100 мл один раз в день

#

Rp.: Tab. Nystatini obd. 250 000 ЕД N. 40

D.S. По 2 таблетки 3 раза в день

#

Rp.: Supp. cum Nystatino 500.000 ED

D.t.d. N. 10

S. Интравагинально по 1 свече 2 раза в день

#

Rp.: Ung. Nystatino 100.000 ED – 1,0

D.S. Наносить на пораженные участки 2 раза в день.

#

Rp.: Oxacillinum-natrii 0,25

D.t.d. N. 20

S. Содержимое флакона предварительно развести растворителем, прилагаемым в упаковке. Вводить внутримышечно по 0,25 четыре раза в день.

#

Rp.: Ofloxacini 0,2

D.t.d. N. 20 in tab.

S. Внутрь по 1 таблетке 2 раза в день

#

Rp.: Piperacillini 2,0

D.t.d. N. 20

S. Содержимое флакона развести в изотоническом растворе NaCl. Вводить внутримышечно по 2,0 через каждые 6 часов.

#

Rp.: Acidi pipemidici 0,1

D.t.d. N. 20 in caps.

S. Внутрь по 2 капсулы 2 раза в день

#

Rp.: Acidi pipemidici 0,4

D.t.d. N. 10 in tab.

S. Внутрь по 1 таблетке 2 раза в день

#

Rp.: Supp. cum Acido pipemidico 0,2

D.t.d. N. 20

S. Интравагинально по 1 свече два раза в день.

#

Rp.: Remantadini 0,05

D.t.d. N. 20 in tab.

S. Внутрь по 2 таблетки 2 раза в день

#

Rp.: Rifampicini 0,15

D.t.d. N. 20 in caps.

S. Внутрь по 2 капсулы 1 раз в день

#

Rp.: Rifampicini 0,15

D.t.d. N. 10 in amp.

S. Содержимое ампулы развести в 3 мл стерильной воды для инъекций, встряхнуть, далее в 125 мл 5% раствора глюкозы. Вводить внутривенно капельно по 0,15 один раз в день

#

Rp.: Streptomycini sulfatis 0,5

D.t.d. N. 10

S. Растворить содержимое флакона в 5 мл изотонического раствора NaCl. Вводить внутримышечно по 0,5 два раза в день.

#

Rp.: Sol. Sulfacetamidum-natrii 30% - 5 ml

D.t.d. N. 10 in amp.

S. Вводить внутривенно медленно по 5 мл 2 раза в день.

#

Rp.: Sol. Sulfacetamidum-natrii 30% - 10 ml

D.t.d. N. 10

S. Вводить внутривенно медленно по 5 мл 2 раза в день.

#

Rp.: Sol. Sulfacetamidum-natrii 20% - 1,5 ml

D.S. Закапывать в конъюнктивальный мешок по 2 капли 3 раза в день

#

Rp.: Ung. Sulfacetamidum-natrii 30% - 10,0

D.S. Закладывать в конъюнктивальный мешок 2 раза в день

#

Rp.: Terbinafini 0,25

D.t.d. N. 10 in tab.

S. По 1 таблетке 1 раз в день

#

Rp.: Ung. Terbinafini 1% - 30,0

D.S. Наносить на пораженные участки 2 раза в день

#

Rp.: Tetracyclini 0,1 (100.000 ED)

D.t.d. N. 20 in tab.

S. Внутрь по 1 таблетке 3 раза в день

#

Rр.: Ung. Теtrасусlini 10, 0

D.S. Закладывать за нижнее веко 5 раз в день

#

Rр.: Ung. Теtrасусlini 3% - 10,0

D.S. Наносить на пораженные участки 3 раза в день.

#

Rp.: Chloramphenicoli 0,25

D.t.d. N. 10 in tab.

S. Внутрь по 1 таблетке 3 раза в день

#

Rp.: Chloramphenicoli 0,25

D.t.d. N. 10 in tab. obd.

S. Внутрь по 1 таблетке 3 раза в день

#

Rp.: Chloramphenicoli 0,25

D.t.d. N. 20 in caps.

S. Внутрь по 1 капсуле 3 раза в день

#

Rp.: Sol. Chloramphenicoli 0,25% - 10,0 ml

D.S. В конъюктивальный мешок по 1 капле 3 раза в день

#

Rp.: Chlorochini 0,25

D.t.d. N. 20 in tab.

S. Внутрь по 2 таблетки каждые 6 часов

#

Rp.: Sol. Chlorochini 5% - 5 ml

D.t.d. N. 20 in amp.

S. Внутримышечно по 5 мл 4 раза в сутки

#

Rp.: Cefaclori 0,5

D.t.d. N. 10 in caps.

S. Внутрь по 1 капсуле 3 раза в день.

#

Rp.: Suspensionis Cefaclori 5% - 5 ml

D.S. По 5 мл внутрь 3 раза в день

#

Rp.: Ceftazidimi 0,5

D.t.d. N. 10

S. Содержимое флакона предварительно развести в изотоническом растворе NaCl. Вводить внутримышечно каждые 8 часов по 1,0

#

Rp.: Ciprofloxacini 0,25

D.t.d. N. 10 in tab. obd.

S. Внутрь по 1 таблетке 2 раза в день

#

Rp.: Sol. Ciprofloxacini 0,2% - 50 ml

D.S. Внутривенно капельно по 50 мл 2 раза в день

#

Rp.: Sol. Ciprofloxacini 1% - 10 ml

D.t.d. N. 10 in amp.

S. Вводить внутривенно струйно по 10 мл 3 раза в день

#

Rp.: Erythromycini 0,25

D.t.d. N. 20 in tab.

S. Внутрь по 1 таблетке 4 раза в сутки.

#

Rp.: Ung. Erythromycini 1% - 10,0

D.S. Наносить на пораженные места 2 раза в день. Если мазь глазная – в конъюктивальный мешок 2 раза в день.

#

Rp.: Tab. “Co-Trimoxаzole” N. 20

D.S. Внутрь по 2 таблетки 2 раза в день.

#

Rp.: Suspensionis Co-Trimaxazoli 4% - 480 ml

D.S. Внутрь по 5 мл 3 раза в день

#

Rp.: Sol. Co-Trimoxаzoli 8% - 3 ml

D.t.d. N. 20 in amp.

S. Внутримышечно по 3 мл 2 раза в сутки.

#

Rp.: Nitrofurantoini 0,1

D.t.d. N. 20 in tab.

S. Внутрь по 1 таблетке 3 раза в день

#

Rp.: Fluconazoli 0,02

D.t.d. N. 10 in caps.

S. Внутрь по 1 капсуле 3 раза в день

32