32. Локализация Нн-холинорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.

Локализация: нейрональные ганглии АНС, мозговое вещество надпочечников, нейроны ЦНС

Фармакологические эффекты при их стимуляции:

1) возбуждение нейрональных ганглиев АНС (симпатических сильнее, чем парасимпатических)

2) ССС: тахикардия, вазоспазм, гипертензия

3) ЖКТ, МПС: преобладание парасимпатических эффектов (рвота, диарея, частое мочеиспускание)

4) хемокаротидная зона: стимуляция дыхания

5) ЦНС: психостимуляция (при низких дозах агонистов), рвота, тремор, судороги, кома (при высоких дозах агонистов)

33. Локализация Нм-холинорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.

Локализация: нервно-мышечные пластинки скелетных мышц.

Фармакологические эффекты при их стимуляции: возбуждение скелетных мышц и их сокращение.

34. Локализация α₁ -адренорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.

Локализация: постсинаптические эффекторные клетки (особенно ГМК: радиальная мышца глаза (m. dilatator pupillae), сфинктер мочевого пузыря и т.д.).

Фармакологические эффекты стимуляции:

1) вазоконстрикция (кожные покровы, кожа, кишечник)

2) сокращение радиальной мышцы глаза (мидриаз)

3) уменьшение моторики и тонуса кишечника

4) сокращение сфинктеров ЖКТ и мочевого пузыря, капсулы селезенки

5) сокращение миометрия

6) активация гликогенолиза

35. Локализация α₂ –адренорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.

Локализация: пресинаптические адренергические нервные окончания, тромбоциты, адипоциты, ГМК.

Фармакологические эффекты при стимуляции:

1) снижение липолиза в жировой ткани

2) уменьшение высвобождения инсулина

3) стимуляция агрегации тромбоцитов

4) вазоконстрикция

5) уменьшение высвобождения катехоламинов из пресинаптических окончаний

36. Локализация β₁-адренорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.

Локализация: постсинаптические эффекторные клетки (особенно сердца, также адипоциты, мозг), пресинаптические адренергические и холинергические окончания.

Фармакологические эффекты стимуляции:

1) увеличение основного обмена

2) липолиз и увеличение содержания СЖК в крови

3) уменьшение тонуса и перистальтики кишечника

4) положительные кардиальные эффекты (положительный инотропный, хронотропный, батмотропный, дромотропный эффекты)

37. Локализация β₂-адренорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.

Локализация: постсинаптические эффекторные клетки (особенно ГМК и сердечная мышца)

Фармакологические эффекты стимуляции:

1) стимуляция гликогенолиза в печени и увеличение содержания глюкозы в крови

2) расширение бронхов

3) вазодилатация коронарных сосудов и сосудов скелетных мышц

4) уменьшение тонуса и силы сокращений матки

5) уменьшение секреции медиаторов воспаления тучными клетками

6) увеличение секреции ренина в почках

38. Локализация β₃-адренорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.

Локализация: постсинаптические эффекторные клетки (особенно адипоциты).

Фармакологические эффекты: липолиз и увеличение содержания СЖК в крови.

39. Локализация дофаминовых Д₁- рецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.

Локализация: мозг, эффекторные ткани (особенно ГМК почечного сосудистого ложа).

Фармакологические эффекты:

1) вазодилатация почечных сосудов, увеличение почечного кровотока

2) кардиотонический эффект (увеличение ЧСС и СВ)

3) модуляция нервно-психического поведения

4) торможение секреции альдостерона и инсулина

40. Локализация дофаминовых Д₂- рецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.

Локализация: мозг, эффекторные ткани (особенно ГМК), пресинаптические нервные окончания

Фармакологические эффекты стимуляции:

1) снижение высвобождения катехоламинов из пресинаптических окончаний

2) модуляция нервно-психического поведения

3) кардиотоническое действие (увеличение ЧСС и СВ)

41. Дать классификацию холиномиметических средств (назвать группы препаратов).

1) прямого действия

а) мускариновые холиномиметики

- эфиры холина (АХ, карбахол, бетанехол)

- алкалоиды (пилокарпин)

б) никотиновые холиномиметики

- ганглионарные

- нервно-мышечные

2) непрямого действия

а) ингибиторы ацетилхолинэстеразы (антихолинэстеразные средства)

б) либераторы АХ

42. Перечислить препараты из группы М-холиномиметиков.

Пилокарпин, ацеклидин.

43. Перечислить препараты из группы Н-холиномиметиков.

Никотин, цитизин, анабазина гидрохлорид

44. Перечислить препараты из группы М, Н-холиномиметиков прямого действия.

Ацетилхолина хлорид, карбахол.

45. Классификация антихолинэстеразных средств.

а) обратимые ингибиторы холинэстеразы: пиридостигмина бромид, неостигмин, эдрофоний (тензилон), донепезила гидрохлорид;

б) необратимые ингибиторы холинэстеразы (фосфорорганические соединения): армин, инсектициды, боевые отравляющие вещества.

46. Перечислить препараты, стимулирующие высвобождение ацетилхолина.

Аминопиридин (пимадин).

47. Классификация холиноблокирующих средств (назвать группы препаратов).

1. М-холиноблокаторы (антимускариновые)

2. Н-холиноблокаторы (антиникотиновые)

а) нервно-мышечные Н-холиноблокаторы (курареподобные средства, миорелаксанты, Нм-холиноблокаторы)

б) ганглиоблокаторы (Нн-холиноблокаторы)

3. М,Н- холиноблокаторы (холиноблокаторы смешанного типа)

4. Центральные холинолитики.

48. Перечислить препараты из группы М-холиноблокаторов. Указать место их действия на схеме ПНС.

М-холиноблокаторы: атропина сульфат, дицикловерин, гиосцин бутилбромид (бускопан), пропантелин бромид, гиосцин гидробромид (скополамин), ипратропия бромид (атровент), метоциния иодид (метацин), пирензепин

Место действия: постганглионарные М-холинорецепторы парасимпатической НС и потовых желез.

49. Перечислить препараты из группы центральных холиноблокаторов. Указать показания к их применению.

Центральные холиноблокаторы: тригексифенидил (циклодол), бипериден

Показания к применению:

1) паркинсонизм и болезнь Паркинсона

2) экстрапирамидные нарушения, вызванных нейролептиками

3) болезнь Литтля

4) спастические параличи, связанные с поражениями экстрапирамидной системы

Облегчают паркинсонический тремор и ригидность.

50. Классификация Нн-холиноблокаторов. Указать место их действия на схеме ПНС.

а) короткого действия – трепирия иодид (гигроний);

б) средней продолжительности действия - гексаметоний бензосульфонат (бензогексоний), азаметония бромид (пентамин);

в) длительного действия – пемпидин (пирилен).

Место действия на схеме ПНС: ганглии АНС, мозговое вещество надпочечников, ЦНС.

51. Классификация Нм-холиноблокаторов. Указать место их действия на схеме ПНС.

а) антидеполяризующего типа действия – пипекурония бромид, тубокурарина хлорид, атракурий.

б) деполяризующего типа действия - суксаметония хлорид (дитилин);

Место действия на схеме ЦНС: нервно-мышечный синапс, постсинаптические Н-Хр.

52. Классификация адреномиметических средств (назвать группы препаратов).

I. Адреномиметики прямого действия – вещества, действующие непосредственно на адренорецепторы:

1) стимулирующие - и -Ар (эпинефрин, норэпинефрин)

2) стимулирующие преимущественно -Ар (фенилэфрин, клонидин)

3) стимулирующие преимущественно -Ар (добутамин, изадрин)

II. Симпатомиметики (адреномиметики непрямого действия) – вещества пресинаптического действия, влияющие на высвобождение или депонирование НА (эфедрина гидрохлорид)

53. Классификация α-адреномиметиков. Указать место их действия на схеме ПНС.

а) ₁-адреномиметики – фенилэфрин (мезатон)

б) ₂-адреномиметики – клонидин

в) ₁- и ₂-адреномиметики – нафазолин

Место их действия на схеме ПНС: постсинаптические -Ар.

54. Классификация β-адреномиметиков. Указать место их действия на схеме ПНС.

а) ₁ -адреномиметики – добутамин

б) ₂ -адреномиметики – сальметерол, сальбутамол, фенотерол, тербуталин

в) ₁ - и ₂ - адреномиметики – изопреналин (изадрин)

Место их действия на схеме ПНС: постсинаптические -Ар.

55. Перечислить препараты из группы α, β -адреномиметиков. Указать место их действия на схеме ПНС.

Эпинефрин (адреналин – ₁, ₂, ₁, ₂ - агонист), норэпинефрин (норадреналин – ₁, ₂, ₁ - агонист)

Место их действия на схеме ПНС: постсинаптические - и -Ар.

56. Перечислить препараты из группы симпатомиметиков. Указать место их действия на схеме ПНС.

Эфедрина гидрохлорид.

Место их действия на схеме ПНС: пресинаптические ₂- и ₂-Ар

57. Классификация адренергических антагонистов (адреноблокаторов) (назвать

группы препаратов).

1. -адреноблокаторы:

а) ₁-адреноблокаторы

б) ₂-адреноблокаторы

в) ₁- и альфа₂-адреноблокаторы

2. -адреноблокаторы:

А. ₁ - и ₂ - адреноблокаторы

а) без внутренней симпатомиметической активности (ВСА)

б) с ВСА

Б. ₁ -адреноблокаторы (кардиоселективные)

а) без ВСА

б) с ВСА

3. Смешанные адреноблокаторы

4. Адреноблокаторы пресинаптического действия (симпатолитики).

58. Классификация α-адреноблокаторов. Указать место их действия на схеме ПНС.

а) ₁-адреноблокаторы - доксазозин, празозин, тамсулозин (_1А – антагонист)

б) ₂-адреноблокаторы - иохимбин

в) ₁- и ₂-адреноблокаторы - фентоламин, дигидроэрготамин.

Место действия на схеме ПНС: постсинаптические -Ар.

59. Классификация β-адреноблокаторов. Указать место их действия на схеме ПНС.

А. ₁ - и ₂ - адреноблокаторы

а) без внутренней симпатомиметической активности (ВСА): пропранолол - короткого действия, надолол, соталол – длительного действия;

б) с ВСА - пиндолол - короткого действия.

Б. ₁ -адреноблокаторы (кардиоселективные)

а) без ВСА – метопролол – короткого дйствия, бетаксолол, атенолол, небиволол (+ модулирует высвобождение NO) – длительного действия

б) с ВСА - ацебуталол– короткого действия

Место действия на схеме ПНС: постсинаптические -Ар.

60. Перечислить препараты из группы α , β –адреноблокаторов. Указать место их действия на схеме ПНС.

Лабеталол, проксодол.

Место действия на схеме ПНС: постсинаптические - и -Ар

61. Перечислить препараты из группы симпатолитиков. Указать место их действия на схеме ПНС.

Резерпин, гуанетидин (октадин).

Место действия на схеме ПНС: пресинаптические - и -Ар

62. Укажите механизм действия и перечислите фармакологические эффекты М-холиномиметиков.

Механизм действия: стимуляция М-Хр.

Фармакологические эффекты М-холиномиметиков:

1. Глаз:

- сокращение m. constrictor pupillae

- сужение зрачка (миоз)

- открытие угла передней камеры глаза

- улучшение оттока жидкости в Шлеммов канал

- сокращение цилиарной мышцы и улучшение оттока внутриглазной жидкости через трабекулярную сеть

- увеличение кривизны хрусталика (ближний фокус)

2. Действие на ССС:

- уменьшение ЧСС

- уменьшение атриовентрикулярной проводимости

- уменьшение силы сердечных сокращений

- периферическая вазодилатация (опосредуется через внесинаптические М-Хр и высвобождение NO)

3. ЖКТ: увеличение тонуса и амплитуды сокращения кишечника

4. Мочевой пузырь: сокращение детрузора, уменьшение емкости мочевого пузыря.

5. Матка: у человека не чувствительна к М-агонистам.

6. Дыхательная система:

- сокращение мышц бронхиального дерева

- повышение секреции бронхиальных желез

7. ЦНС: паркинсоноподобные эффекты.