Біологічна дія та застосування

Стисло описати усі види фармакологічної активності алкалоїдів неможливо. Висвітлимо деякі з них. Механізми дії деяких алкалоїдів на організм людини добре вивчені. Ці речовини діють на специфічні рецептори або впливають на активність ферментів.

Рецептори отримали свою назву завдяки чутливості до природних медіаторів та їхніх антагоністів. Наприклад, чутливі до ацетилхоліну рецептори називають холінергічними, чутливі до адреналіну - адренергічними. У свою чергу холінергічні рецептори поділяють на м-холінорецептори (ті, що чутливі до мускарину) та н-холінорецептори (чутливі до нікотину). Відомі різні підтипи адренергічних рецепторів, що позначаються літерами а₁, а₂, b_1, b₂. Виділяють Н₁- і Н₂-гістамінові, дофамінові, серотонінові, опіоїдні та ін. Стимуляція або блокада рецепторів (у тому числі природними алкалоїдами чи синтетичними аналогами і похідними) призводить до попередження, а також лікування патологічних станів.

Алкалоїди досить сильно впливають на активність ферментів. Дія деяких з них пов'язана з індукцією або зниженням активності ензимів. Наприклад, фізостигмін, неостигмін та інші антихолінестеразні засоби знижують активність ацетилхоліну.

Алкалоїди-аналептики безпосередньо або рефлекторно збуджують життєво важливі центри довгастого мозку. їх застосовують при станах, що пов'язані з пригніченням ЦНС, при асфіксії, колапсі, серцевій недостатності тощо.

Накопичений десятиріччями досвід медичного використання алкалоїдів перевіряється експериментально, що веде до створення нових лікарських засобів.

Біогенні аміни та протоалкалоїди

У рослинах при дисиміляції амінокислот (декарбоксилюванні) і при розкладанні білків або алкалоїдів утворюються так звані біогенні аміни. Відповідно амінокислоти, з яких починається біосинтез алкалоїдів, називають алкалоїдогенними.

Назва «амін» походить від слова аміак. Це похідні NH₃, у яких атоми водню заміщені на органічні радикали. Аміни мають основний характер, що обумовлено наявністю в атомі азоту неподіленої пари електронів. Приєднуючи протон, вони утво­рюють солі, у залежності від кількості радикалів (-R) аміни поділяють на первинні, вторинні і третинні. Похідними амінів є четвертинні амонієві солі, в яких атом азоту чотирьохвалентний. Основність залежить від природи і кількості радикалів, які бувають однаковими і різними. Первинні аміни мають менш лужний характер, аніж вторинні. У третинних амінів основність зменшена внаслідок просторових ускладнень.

У залежності від будови аміни поділяють на аліфатичні (алкіламіни) ароматичні. До перших належать, наприклад, аміноспирти (аміноалкоголі, гідрооксиаміни), до других - амінофеноли. Відомі також циклічні аміни, наприклад, піперидин, хінуклідин. Більшість алкалоїдів є третинними амінами; незначна кількість відноситься до вторинних амінів і похідних четвертинних амонієвих основ.

Аліфатичні аміни - це основи, що за силою наближаються до NH, (властивості основ обумовлені вільною парою електронів поблизу атома N). З водою аліфатичні аміни дають гідроксиди алкіламонію, що мають сильно лужну реакцію. Ароматичні аміни - значно слабші за основу, внаслідок сполученості неподіленої пари електронів азоту з електронами ароматичного ядра. При взаємодії з мінеральними кислотами аміни утворюють солі (на­приклад, R-N⁺H₃Cl^- ).

За агрегатним станом аміни бувають кристалічні, рідкі і газоподібні. На відміну від алкалоїдів, аміни звичайно легко розчинні у воді і погано розчинні в органічних розчинниках. Деякі з них, наприклад, первинні аміни, переганяються з водяною парою. Подібно до алкалоїдів, третинні аміни і четвертинні солі дають забарвлення з реактивом Драгендорфа; первинні і вторинні реагують з розчином нінгідрину й утворюють характерні забарвлення. Ці реакції використовують для ідентифікації амінів на паперових та тонкошарових хроматограмах.

Аліфатичні аміни у відповідних дозах вражають нервову систему, порушують проникність стінок кровоносних судин, клітинних мембран і функції печінки з розвитком дистрофії. Ароматичні аміни викликають утворення метгемоглобіну, який пригнічує нервову систему. Деякі ароматичні аміни - канцерогени, що викликають рак сечового міхура у людини.

Аміни присутні у багатьох видах лікарської рослинної сировини, але їх не відносять до головних діючих речовин. Аміни містить трава ефедри - Herba Ephedrae, трава грициків - Herba Bursae pastoris, трава козлятника - Herba Galegae, трава буквиці - Herba Веtопісае, трава собачої кропиви- Herba Leonuri тощо. Путресцин і кадаверин знайдені у маткових ріжках (Secale cornutum), грибах, беладонні (Atropa belladonna), блекоті (Hyoscyamus spp.), дурмані (Datura spp.). У паростках сої (Glycine hispida) міститься кадаверин, у маткових ріжках (Secale cornutum) і пагонах омели білої (Viscum album - тирамін, у маткових ріжках, томатах (Solanum lycopersicum), шпинаті (Spinacia spp.) й екстракті з дріжджів - гістамін. У багатьох квітках міститься ізоаміламін, що утворюється внаслідок декарбоксилювання лейцину, й ізобутиламін - з валіну. Треба мати на увазі токсичну і наркотичну дію певних амінів при фармакологічній характеристиці лікарської рослинної сировини.