70

5.2. Снодійні засоби

Лікарські засоби, які дають можливість відрегулювати сон, називають гіпнотиками. Сприяють налагодженню нормального сну також і седативні засоби. Вони викликають заспокоєння за рахунок пригнічення підвищеної збудливості ЦНС. Спільною властивістю гіпнотиків та сполук седативної дії є здатність викликати пригнічення ЦНС, нормалізуючи в ній процеси аналізу та синтезу. У невеликих дозах гіпнотики можуть діяти седатив, ноавіювати сонливість, в свою чергу, седативні засоби можуть коригувати сон.

За М.Д. Машковським снодійні засоби повинні мати наступні властивості:

1.Відновлювати нормальний (фізіологічний) сон.

2.Бути ефективними і безпечними для різних груп хворих.

3.Давати швидкий ефект.

4.Забезпечувати оптимальну тривалість сну.

5.Не викликати пригнічення дихання, порушення пам’яті та інших побічних ефектів.

6.Не викликати звикання, фізичної і фізіологічної залежності.

На теперішній час такі «ідеальні» снодійні ще не знайдено.

Першими препаратами, які мали снодійну дію, були похідні барбітурової кислоти – барбітурати. Першим з цієї групи препаратів, що показав високу гіпнотичну активність був веронал(барбітал), синтезований у 1903 р. в лабораторії Е. Фішера. З синтезованих до цього часу близько 2500 сполук цього класу більш ніж 50 застосовуються в клінічній практиці.

З відносно нових препаратів слід відмітити снодійні, які мають у своєму складі бензодіазепінове кільце, серед який найбільш активні7-нітропохідні бензодіазипінів: нітразепам, флунітразепам, тріазолам, клоназепам:

71

Слід відмітити, що нітразепам не має«чистого» снодійного ефекту. В залежності від дози він може бути застосований як транквілізат, протитривожний, протисудомний засіб, міорелаксант. Проте, снодійна дія є для нього основною. Важливою позитивною властивістю бензодіазипінових препаратів є відсутність будь– якого наркотичного ефекту та гальмування генералізованої активності мозку. Терапевтична широта дії бензодіазипінів значно ширша, ніж у барбітуратів.

5.3. Протисудомні засоби

Серед відомих протисудомних(антиепілептичних) засобів застосовуються препарати, які мають структурну схожість. Перша група протиепілептичних препаратів – барбітурати і спорідненні до них сполуки (наприклад, гексамідин, який за хімічною будовою є дезоксибарбітуратом і відрізняється від фенобарбіталу відсутністю карбонільної групи в положенні 2):

Фенобарбітал до теперішнього часу(хоча вперше був застосований на початку ХХ сторіччя) є одним з найбільш ефективних протиепілептичних засобів. Він специфічно пригнічує високовольтні, високочастотні розряди, яки виникають у мозку під час сильного епілептичного нападу. Бензонал легко перетворюється на фенобарбітал шляхом1-дебензоїлювання, яке проходить у водних середовищах. Цей процес легко проходить в організмі людини, таким чином, бензонал є проліками.

72

Високоактивною сполукою протисудомної дії є препарат дифеніл, який відноситься до похідних гідантоїну, Він має структурну схожість з барбітуратами:

HN

O N O

H

Дифеніл Дифеніл специфічно інгібує змінення проникненості для іонів натрію в

ЦНС, саме це призводить до зменшення розповсюдження судомної активності. Етоксимід і пуфемід пригнічують моторні центри кори головного мозку і

підвищують судомний поріг:

який має також і аналгетичну дію, використовується у якості психотропного препарату при деяких видах депресії, для лікування маніакально-депресивного

нейромедіаторних амінокислот.

Cl

Cl

N N

H2N N NH2

Ламотриджин