СВЕРТЫВАНИЕ КРОВИ

Актуальность темы. Вещества, влияющие на лейкопоэз и свертывание крови, занимают важное место в современной фармакологии. Детальное углубление знаний о причинах нарушения лейкопоэза определяет и новые подходы к комплексной фармакотерапии этих состояний, в частности, применение стимуляторов лейкопоэза. В последние годы достигнуты определенные успехи и в лечении опухолевых заболеваний крови, следствием этого явилось значительное удлинение продолжительности жизни больных с некоторыми формами лейкозов. Знание средств, влияющих на свертывание крови и фибринолиз, необходимо каждому врачу в связи с их широким применением при острой сердечно-сосудистой патологии (тромбозах, инфаркте миокарда и пр.), в постоперационном периоде, травмах и др.

Цель занятия. Усвоить классификацию, механизмы действия, показания и противопоказания для назначения данных средств. Уметь выписать и обосновать выбор препаратов, влияющих на лейкопоэз, свертывание крови и фибринолиз.

Контрольные вопросы

1.Агранулоцитоз. Этиопатогенез. СТИМУЛЯТОРЫ ЛЕЙКОПОЭЗА - натрия нуклеинат, пиридоксин, фолиевая кислота, пентоксил, метилурацил, лейкоген; колониестимулирующие факторы (филграстим, ленограстим, молграстим). Механизм действия. Сравнительная эффективность. Показания и противопоказания к применению.

2.Средства, УГНЕТАЮЩИЕ ЛЕЙКОПОЭЗ (противоопухолевые). Общая характеристика. Классификация:

1)алкилирующие соединения - допан, сарколизин, циклофосфан, миелосан, циклофосфамид;

2)антиметаболиты - метотрексат, меркаптопурин,

фторурацил;

3)противоопухолевые антибиотики – доксорубицин, дактиномицин, блеомицин, митомицин и др.;

4)алкалоиды – винбластин, винкристин, колхамин;

5)гормональные препараты и их антагонисты – фосфоэстрол,

преднизолон, тамоксифен и др.;

6)ферменты – аспарагиназа (краснитин);

97

7) препараты животного происхождения – пропес. Механизмы действия. Показания к применению. Осложнения

химиотерапии, профилактика и лечение. Понятие о радиоизотопных препаратах, показания к применению, нежелательное действие.

3.Понятие о РАДИОПРОТЕКТОРАХ и средствах, способствующих выведения радионуклидов – серосодержащие соединения (метионин, цистамин, таурин, ацетилцистеин, унитиол, цистофос), витаминопрепараты, аминокислоты, антиоксиданты, комплексоны, сорбенты (энтеросгель), биополимеры (зимозан) и др. Общая характеристика. Механизмы действия. Основные принципы применения.

4.Средства, влияющие на СВЕРТЫВАНИЕ КРОВИ. Современные представления о свертывающей и противосвертывающей системах крови.

5.Средства, ПОНИЖАЮЩИЕ СВЕРТЫВАНИЕ крови и ПОВЫШАЮЩИЕ ФИБРИНОЛИЗ (антитромботические):

1)Антикоагулянты:

а) прямого действия – гепарин и его низкомолекулярные фракции (фраксипарин /надропарин/, эноксапарин, дальгепарин и др.), сулодексид, гирудин и его препараты, натрия цитрат;

б) непрямого действия – производные кумарина (неодикумарин, синкумар /аценокумарол/, варфарин, фенпрокумарол), производные индандиона (фенилин);

2) Фибринолитики:

а) прямого действия – фибринолизин, гепарин, трипсин; б) непрямого действия (активизирующие профибринолизин) –

стрептокиназа, стрептодеказа, урокиназа, алтеплаза; 3) Антиагреганты – ацетилсалициловая кислота, дипиридамол,

пентоксифиллин, тиклопидин, клопидогрел /плавикс/, реопро, блокаторы IIв/IIIa рецепторов тромбоцитов (ламифибан, тирофибан).

Общая характеристика каждой группы. Механизмы действия. Нежелательные эффекты. Показания и противопоказания к применению.

6. Средства, ПОВЫШАЮЩИЕ СВЕРТЫВАНИЕ крови и УГНЕТАЮЩИЕ ФИБРИНОЛИЗ:

1) Прокоагулянты:

а) прямого действия – тромбин, гемостатическая губка, желпластин, фибриноген, кальция хлорид, глюконат;

98

б) непрямого действия – викасол /менадион/, этамзилат /дицинон/;

2)Ингибиторы фибринолиза – кислота аминокапроновая, кислота транексамовая, амбен, контрикал, гордокс;

3)Тромбообразующие – децилат;

4)Коагулянты животного и растительного происхождения – желатиноль, лагохилус опьяняющий, калина, водяной перец;

5)Антагонисты гепарина – протамина сульфат.

Общая характеристика препаратов. Механизмы действия. Нежелательные эффекты. Показания и противопоказания к применению.

Перечень практических работ

А. ДОМАШНЕЕ ЗАДАНИЕ. Выписать рецепты на следующие препараты с указанием их применения:

1.Пентоксил (Pentoxylum) табл. по 0,025 и 0,2.

2.Филграстим (Filgrastim) фл. по 0,0003 и 0,00048.

3.Цистамина дигидрохлорид (Cystamini dihydrochloridum) табл. по 0,2.

4.Гепарин (Heparinum) фл. по 5 мл с активностью 5000, 10000 и 20000 ЕД в 1 мл; мазь в тубах по 10 и 25 г.

5.Фраксипарин (Fraxiparine) шприц-тюбик по 0,3 и 0,5 мл.

6.Фибринолизин (Fibrinolysinum) фл. по 10000, 20000, 30000, 40000 ЕД.

7.Неодикумарин (Neodicumarinum) табл. по 0,05 и 0,1.

8.Альтеплаза (Alteplase) фл. по 0,05.

9.Тиклопидин (Ticlopidine) табл. по 0,125 и 0,25.

10.Фибриноген (Fibranogenum) фл. по 1,0 и 2,0.

11.Викасол (Vikasolum) табл. по 0,015, амп. 1 % р-ра по 1 мл.

12.Кислота аминокапроновая (Acidum aminocapronicum) фл. 5 % р-ра по 100 мл, табл. по 0,5, супп. рект. по 0,5.

13.Контрикал (Contrykalum) амп. по 10000 и 50000 ЕД.

14.Протамина сульфат (Protamini sulfas) амп. 1% р-ра по 2 и 5 мл.

Б.САМОСТОЯТЕЛЬНАЯ ПРАКТИЧЕСКАЯ РАБОТА

НА ЗАНЯТИИ

Задание 1. Решение ситуационных задач.

Задание 2. Выписать рецепт и обосновать выбор препарата:

1)для лечения агранулоцитоза;

2)витаминный препарат при лейкопении;

3)при лучевой болезни;

4)при желудочном кровотечении;

5)при инфаркте миокарда;

99

6)для лечения тромбофлебита;

7)при передозировке прямых антикоагулянтов;

8)при передозировке непрямых антикоагулянтов;

9)для профилактики инфаркта миокарда из группы НПВС;

10)для профилактики тромбоза после коронарного шунтирования.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ

НА ИММУННЫЕ ПРОЦЕССЫ

Тема 33. ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИЕ И

ИММУНОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

Актуальность темы. Профилактика и лечение аллергических заболеваний - одна из актуальных проблем современной медицины. Пристальное внимание медиков всех специальностей к этой проблеме объясняется прежде всего высоким удельным весом аллергических заболеваний в общей структуре заболеваемости. Заболеваемость бронхиальной астмой в ряде стран выше, чем злокачественными опухолями, ревматизмом, туберкулезом и др. Кроме того, согласно прогнозам аллергологов, в связи с увеличением числа аллергизирующих факторов, в будущем следует ожидать неуклонный рост аллергических заболеваний. В лечении аллергических заболевания, а также врожденных и приобретенных иммунодефицитов, аутоиммунной агрессии, все шире применяются иммуномодуляторы. Широкий диапазон применения иммунокорригирующих средств привел к появлению иммунотерапии - комплекса этиотропных и патогенетических мероприятий, предусматривающих активное воздействие на иммунологическую реактивность организма. В настоящее время, в связи с резким увеличением заболеваемости СПИДом, вирусными гепатитами, повышением смертности при гриппе, проблема поиска и создания эффективных иммунотропных препаратов особенно актуальна.

Цель занятия. Усвоить основные принципы противоаллергической терапии. Знать фармакодинамику основных противоаллергических препаратов, фармакотерапию анафилактического шока. Усвоить современные принципы иммунокоррекции, классификации иммунотропных средств. Уметь

100

подобрать препарат при определенной патологии и выписать на него рецепт.

Контрольные вопросы

ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

1.Понятие об аллергии, типы аллергических реакций. Современные представления об этиопатогенезе аллергических заболеваний, стадии аллергического процесса. Общие принципы лечения аллергических заболеваний (этиотропная, патогенетическая, симптоматическая терапия).

2.Классификация:

А.Средства для лечения аллергических реакций НЕМЕДЛЕННОГО типа:

1)глюкокортикоиды – преднизолон, триамцинолон, бетаметазон и др.;

2)противогистаминные:

средства, препятствующие выработке и высвобождению гистамина и других медиаторов аллергии – кетотифен /задитен/, кромолин-натрия /интал/, оксатомид /тинсет/, фенспирид;

Н1-гистаминоблокаторы – димедрол, дипразин, супрастин, тавегил, диазолин, фенкарол, терфенадин /гистадин, трексил/, лоратидин /кларитин/, азеластин, левокабастин /гистимет/ и др.;

средства, способствующие связыванию гистамина – гистаглобулин;

3)средства, угнетающие проявления аллергии (функциональные антагонисты аллергии) – адреномиметики (адреналин, эфедрин, мезатон), спазмолитики (теофиллин), антагонисты лейкотриеновых рецепторов (зафирлукаст, монтелукаст);

4)средства, уменьшающие повреждение тканей – стероидные и нестероидные противовоспалительные*.

Б. Средства для лечения аллергических реакций ЗАМЕДЛЕННОГО типа (аутоиммунные):

1)иммуносупрессанты – см. ниже;

2)средства, уменьшающие повреждение тканей – противовоспалительные средства стероидной и нестероидной

структуры и противовоспалительные средства медленного

101

действия - хингамин, пеницилламин, препараты золота (солганал), далсон и др.

3.Характеристика отдельных групп. Механизмы действия. Нежелательные эффекты.

4.Понятие о гистаминовых рецепторах. Фармакологическая и

сравнительная характеристика Н1-гистаминоблокаторов. Нежелательные эффекты.

5.Принципы помощи при анафилактическом шоке. ИММУНОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

1.Понятие об иммунофармакологии. История и особенности клинического применения препаратов. Понятие об иммуномодуляторах, иммуностимуляторах и иммуносупрессантах. Феномен «маятника». Виды иммунокоррекции (заместительная, стимулирующая, угнетающая).

2.Классификация ИММУНОСУПРЕССАНТОВ:

*Применяются и как противоопухолевые.

102

4. Характеристика отдельных групп. Показания и противопоказания к применению. Иммуносупрессанты как иммуностимуляторы. Нежелательные эффекты иммуносупрессивной терапии. Контроль иммуносупрессивной терапии.

5. Классификация ИММУНОСТИМУЛЯТОРОВ:

6.Характеристика отдельных групп. Показания и противопоказания к применению.

7.Неспецифическая иммунокорекция.

8.Основные принципы использования иммунотропных препаратов.

Перечень практических работ

А. ДОМАШНЕЕ ЗАДАНИЕ. Выписать рецепты на следующие

препараты с указанием их применения:

103

1.Димедрол (Dimedrolum) порош. и табл. по 0,02, 0,03, 0,05; свечи по 0,005 и 0,01; амп. и шприц-тюбик 1 % р-ра по 1 мл.

2.Лоратидин (Loratidine) табл. по 0,01.

3.Дипразин /пипольфен/ (Diprazinum) табл. по 0,025, драже по 0,025 и 0,05, амп. 2,5 % р-ра по 2 мл.

4.Диазолин (Diazolinum) драже и табл. по 0,05 и 0,1.

5.Супрастин (Suprastin) табл. по 0,025, амп. 2 % р-ра по 1 мл.

6.Кромолин-натрий /интал/ (Cromolyn Sodium) капс. по 0,02 для ингаляций.

7.Лаферон (Laferonum) амп. по 1 000 000 МЕ.

8.Азатиоприн (Azathioprinum) табл. по 0,05.

9.Тактивин (Тасtivinum) фл. 0,01 % р-ра по 1 мл.

10.Пирогенал (Руrogenalum) амп. по 100, 250, 500 или 1000 МПД (минимальная пирогенная доза).

Б. САМОСТОЯТЕЛЬНАЯ ПРАКТИЧЕСКАЯ РАБОТА НА ЗАНЯТИИ

Задание 1. Решение ситуационных задач.

Задание 2. Составить список препаратов, обязательных для "шоковой" аптечки.

Задание 3. Выписать рецепт и обосновать выбор препарата:

1)адреномиметик для купирования анафилактического шока;

2)спазмолитик миотропного действия для купирования приступа бронхиальной астмы;

3)антигистаминный, обладающий наиболее выраженным снотворным эффектом;

4)антигистаминный, обладающий наименее выраженным снотворным эффектом;

5)антигистаминный, обладающий М-холинолитическими свойствами;

6)для профилактики приступов бронхиальной астмы;

7)при трансплантации почки;

8)при вирусном гепатите С;

9)ля профилактики гриппа.

ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

Тема 34. ДЕЗИНФИЦИРУЮЩИЕ

104

И АНТИСЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Актуальность темы. Лекарственные средства, обладающие противомикробными свойствами, подразделяются на 2 группы. Первая группа: средства, губительно влияющие на микроорганизмы, не обладающие избирательностью действия (антисептики и дезинфицирующие). Вторая группа включает противомикробные средства избирательного действия (химиотерапевтические). Дезинфицирующие используются для уничтожения микроорганизмов в окружающей среде (обработка инструментария, предметов ухода, посуды и пр.). Антисептики применяются для уничтожения микроорганизмов на внешних плоскостях макроорганизма (кожа, слизистые, полости, раны). Провести четкую грань между антисептиками и дезинфицирующими достаточно сложно, так как многие антисептики при определенных условиях применяются как дезинфицирующие.

Цель занятия. Усвоить классификации противомикробных средств, механизмы действия основных групп дезинфицирующих и антисептических средств. Уметь назначить препарат при патологии и выписать на него рецепт.

Контрольные вопросы

1.Общая характеристика антимикробных средств. Понятие о дезинфицирующих, антисептических и химиотерапевтических веществах, критерии отличия. Требования, предъявляемые к дезинфицирующим, антисептическим и химиотерапевтическим средствам.

2.Понятие об антибактериальном и химиотерапевтическом спектрах.

3.Классификация ДЕЗИНФИЦИРУЮЩИХ И АНТИСЕПТИЧЕСКИХ средств:

Галогеносодержащие соединения: препараты хлора (хлорамин,

хлоргексидин, пантоцид и др.) и йода (раствор йода спиртовый, раствор Люголя, йодинол, поливидон-йод и др.);Окислители: перекись водорода, калия перманганат, натрия гипохлорит (амукин);

Кислоты и щелочи: кислота салициловая, раствор аммиака, бензоил пероксид и др.;Фенолы: резорцин, ваготил и др.;

105

Дегти, смолы, минеральные масла, продукты переработки нефти:

деготь березовый, ихтиол, нефть нафталанская, озокерит медицинский, винизоль, цитраль, сульсен и др.;

Альдегиды и спирты: цидипол, гексаметилентетрамин (уротропин), спирт этиловый;

Соединения металлов: протаргол, серебра нитрат, меди сульфат,

оксид цинка, цинка сульфат и др.;

Красители: бриллиантовый зеленый, этакридина лактат, метиленовый синий;

Детергенты и мыла: церигель, роккал, этоний, декаметоксин,

калийное мыло, мирамистин и др.;

Производные разных химических групп: нитрофурана (фурацилин), тиосемикарбазона (фарингосепт) и др.

Средства природного происхождения: шалфей, календула, ромашка,

подорожник, новоиманин, хлорофиллипт, эктерицид, лизоцим и др.

4.Классификация ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ средств :

1)Антибиотики;

2)Сульфаниламидные препараты;

3)Противомикробные средства разной химической структуры:

♦фторхинолоны (ципрофлоксацин, офлоксацин, моксифлоксацин и др.) и хинолоны (кислота налидиксовая, оксолиниевая, др.);

♦производные нитрофурана (фуразолидон, фурадонин, фурагин, фуропласт и др.);

♦производные 8-оксихинолина (хлорхинальдол, нитроксолин, кислота оксолиновая и др).;

♦производные имидазола (метронидазол, тинидазол и др.);

♦производные хиноксалина (диоксидин, хиноксидин, диоксиколь).

По специальным показаниям:

4)Противотуберкулезные;

5)Противосифилитические;

6)Противопротозойные;

7)Противовирусные;

8)Противомикозные;

9)Противогельминтозные;

10)Противоопухолевые.

106

5.Условия, определяющие противомикробную активность: а) химическая структура, физические и химические свойства; б) концентрация и степень диссоциации; в) время (экспозиция); г) температура; д) вид микроба, способность к спорообразованию; е) число микробных тел; ж) свойства субстрата (белок, гной и т.д.), в котором осуществляется действие препарата.

6.Основные виды и механизмы действия антисептических и дезинфицирующих средств.

7.Характеристика основных препаратов каждой группы. Антимикробный спектр, механизмы действия, применение.

8.Отравление кислотами и щелочами, соединениями тяжелых металлов и фенолом. Оказание помощи, применение антидотов.

9.Понятие о дерматопротекторах, раноочищающих и ранозаживляющих препаратах (пантенол, ируксол, солкосерил и др.).

Перечень практических работ

А. ДОМАШНЕЕ ЗАДАНИЕ. Выписать рецепты на следующие препараты с указанием их применения:

1.Хлорамин Б (Chloraminum B) р-р 2 %.

2.Йод (Iodum) р-ры спиртовые 2, 5 и 10 %.

3.Калия перманганат (Kalii permanganas) р-ры 0,02, 0,5, 10 %.

4.Перекись водорода разведенная (3 %) (Solutio Hydrogenii peroxydi diluta) во фл. по 25, 30, 50 мл и концентрированная (30-33 %) (Solutio Hydrogenii peroxydi соncentrata).

5.Метиленовый синий (Methylenum coeruleum) р-ры 1 % спиртовый и водный; а также 1 % р-р в 25 % р-ре глюкозы (хромосмон).

6.Бриллиантовый зеленый (Viride nitens) р-р спиртовый 2 %.

7.Кислота салициловая (Acidum salicilicum) р-ры спиртовые 1, 2 %.

8.Цинка сульфат (Zinci sulfas) р-ры 0,25, 0,5 %.

9.Серебра нитрат (Argenti nitras) р-ры 2-10 %.

10.Гексаметилентетрамин /уротропин/ (Hexamethylentetraminum) табл. по 0,25 и 0,5; амп. 40 % р-ра по 5 и 10 мл.

11.Спирт этиловый (Spiritus aethylicus) р-ры 40 %, 70 %, 95 %.

12.Резорцин (Resorcinum) р-ры водные и спиртовые 2-5 %; мазь 5, 10, 20 %.

13.Декаметоксин (Decamethoxinum) р-ры 0,025 %, 0,5 %; фл. р-ра спиртового 0,05 % по 10 мл (ушные капли).

14.Этоний (Aethonium) гель 1 %, мазь 1 %.

107

15. Фурацилин (Furacilinum) р-р 1:5000, мазь 0,2 %.

Б.САМОСТОЯТЕЛЬНАЯ ПРАКТИЧЕСКАЯ РАБОТА НА ЗАНЯТИИ

Задание 1. Решение ситуационных задач.

Задание 2. Выписать рецепт и обосновать выбор антисептика:

1)из группы галогенов для обработки рук;

2)из группы галогенов для обработки операционного поля и краев раны;

3)в виде глазных капель из группы металлов;

4)из группы красителей для лечения пиодермии;

5)из группы красителей для лечения стоматита;

6)из группы окислителей для промывания гнойной раны;

7)из группы окислителей для спринцевания;

8)производного нитрофурана для полоскания полости рта и горла при ангине, фарингите, стоматите;

9)при инфекции мочевыводящих путей;

10)обладающего кератолитической и кератопластической активностью.

Тема 35-36. АНТИБИОТИКИ

Актуальность темы. Антибиотики относятся к наиболее жизненно важным химиотерапевтическим лекарственным средствам. Благодаря им стало возможным выздоровление больных легочной формой чумы, резко снизилась смертность при таких заболеваниях, как брюшной и сыпной тиф, менингиты, туберкулез и др. Чрезмерное увлечение этой группой химиотерапевтических средств и недооценка их потенциальной опасности, нерациональное применение повлекло ряд нежелательных последствий антибиотикотерапии - нарастание антибиотикорезистентности и полирезистентности микробов, повреждение некоторых органов и систем, развитие неспецифической сенсибилизации, увеличение частоты эндогенных, смешанных инфекций, а также суперинфекций. Приведенные факты обосновывают необходимость более осторожного применения антибиотиков и строгого соблюдения основных принципов рациональной антибиотикотерапии.

Цель занятия. Знать принципы химиотерапии; классификации антибиотиков. Усвоить фармакологию основных представителей

108

каждой группы. Знать принципы антибиотикотерапии. Уметь выбрать, обосновать и выписать оптимальный антибиотик при различной патологии. Знать нежелательные эффекты антибиотикотерапии.

Контрольные вопросы

1.Понятие о химиотерапевтических средствах. История их открытия и применения (П. Эрлих, Г. Домагк, А. Флеминг, З.Ермольева).

2.Основные принципы химиотерапии (рациональный выбор препарата, начало лечения, путь введения, доза, интервал введения, длительность терапии, комбинированное лечение, повышение иммунологической реактивности организма).

3.Критерии оценки химиотерапевтических средств.

4.АНТИБИОТИКИ. История открытия и применения. Источники получения.

5.Общие принципы антибиотикотерапии. Понятие об основных и резервных антибиотиках.

6.Классификация антибиотиков по механизму действия :

1)Антибиотики, нарушающие синтез биополимеров оболочки

микробной клетки: бета-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины), ристомицин, ванкомицин и др.

2)Антибиотики, нарушающие проницаемость оболочки микробной клетки: полиены (нистатин, амфотерицин В), полимиксины и др.

3)Антибиотики, ингибирующие синтез белков микроорганизмов: макролиды, аминогликозиды, тетрациклины, левомицетин, линкомицин и др.

4)Антибиотики, нарушающие синтез нуклеиновых кислот:

рифампицины, гризеофульвин. Таким механизмом, в основном, обладают противоопухолевые антибиотики и иммуносупрессанты.

7. Классификация по спектру антибактериального действия и химическому строению:

I. С преимущественным действием на грамположительную микрофлору:

1)Бета-лактамные антибиотики:

♦Пенициллины:

По сути, это 4 основных механизма действия не только антибиотиков, но и других химиотерапевтических средств.

109

Öбиосинтетические – бензилпенициллин (калиевая, нaтриевая соли), бициллины, феноксиметилпенициллин;

Öполусинтетические – метициллин, карбенициллин, ампициллин, амоксициллин, амоксиклав, мезлоциллин, оксациллин, диклоксациллин и др.

♦Цефалоспорины:

1-го поколения – цефазолин (кефзол), цефалотин, цефалексин, цефалоридин и др.;

2-го поколения – цефуроксим, цефокситин, цефаклор и др.; 3-го поколения – цефотаксим (клафоран), цефиксим,

цефтриаксон и др.; 4-го поколения – цефипин, цефпиром и др.;

¨Другие бета-лактамные препараты (карбапенемы и монобактамы) – имипенем, азтреонам, тиенам.

2)Макролиды и азалиды – эритромицин, рокситромицин, азитромицин (сумамед).

3)Антибиотики по специальным показаниям – рифампицины, линкозамины (линкомицин, клиндамицин), новобиоцин, ристомицин, ванкомицин, фузидат натрия и др.

П.С преимущественным действием на грамотрицательную микрофлору:

1)Аминогликозиды – стрептомицины, канамицин, гентамицин, амикацин, сизомицин, тобрамицин;

2)Полимиксины – полимиксин В и Е.

Ш. Действующие на грамположительную и грамотрицательную флору:

1) Тетрациклины:

а) биосинтетические – тетрациклин, окситетрациклина; б) полусинтетические – метациклин, доксициклин (вибрамицин); в) комбинированные – олететрин.

2) Группы левомицетина – левомицетин (хлорамфеникол), синтомицин.

IV. Действующие на грамположительную и грамотрицательную микрофлору и применяемые локально – аминогликозиды (неомицин, мономицин), полимиксины, синтомицин, бацитрацин, гелиомицин, грамицидин.

V. Противогрибковые – полиены (нистатин, леворин, амфотерицин В, амфоглюкамин, микогептин), гризеофульвин.

110

VI. Противоопухолевые – дактиномицин, дауномицин, митомицин,

Антимикробный и химиотерапевтический спектры. Фармакокинетика.

амоксициллин). Ингибиторы бета-лактамаз (клавулановая кислота, сульбактам) и препараты, содержащие их (амоксиклав, аугментам); б) пенициллиназоустойчивые (оксациллин, диклоксациллин, метициллин и др.). Особенности действия и применение.

11.Цефалоспорины. Сравнительная характеристика препаратов разных поколений (антимикробный спектр, фармакокинетика). Применение. Нежелательные эффекты.

12.Фармакологическая характеристика препаратов карбапенемов и монобактамов. Механизм та спектр действия. Показания к применению. Нежелательные эффекты.

13.Макролиды и азалиды. Механизм действия. Сравнительная характеристика препаратов (антимикробный спектр, фармакокинетика). Применение. Нежелательные реакции.

14.Аминогликозиды. Механизм действия. Сравнительная характеристика препаратов (антимикробный спектр,

фармакокинетика). Применение. Нежелательные реакции. Взаимодействие с другими лекарственными средствами (фуросемидом, миорелаксантами, цефалоспоринами, линкомицином и ванкомицином).

15.Тетрациклины. Механизм действия. Антимикробный и химиотерапевтический спектры. Фармакокинетика. Нежелательные эффекты.

16.Фармакология левомицетина.

17.Антибиотики, применяющиеся по специальным показаниям: рифампицины, линкозамины (линкомицин, клиндамицин), новобиоцин, ристомицин, ванкомицин, фузидат натрия и др. Нежелательные эффекты.

111

18.Особенности действия антибиотиков для местного применения: полимиксины, аминогликозиды (неомицин, мономицин) и др.

19.Антибиотики, подавляющие жизнедеятельность синегнойной палочки: цефалоспорины 3-го, 4-го поколений, аминогликозиды 2-го и 3-го поколений, полимиксины, карбенициллин и др.

20.Осложнения антибиотикотерапии:

1)развитие аллергических реакций (анафилактический шок, отек Квинке, крапивница, ринит, коньюнктивит, дерматит и др.);

2)развитие полирезистентности у микроорганизмов (биологическая, видовая, вторичная, персистирующая, перекрестная);

3)развитие суперинфекции на фоне лечения первичного заболевания (кандидамикоз, стафилококкоз, гиповитаминоз);

4)прямые органотропные токсические эффекты (нейротоксический, гепатотоксический, нефротоксический, гастроинтестинальные нарушения, поражение кроветворного аппарата и др.);

5)развитие реакции обострения (эндотоксической);

6)мутагенное, тератогенное, эмбриотоксическое действие.

Перечень практических работ

А. ДОМАШНЕЕ ЗАДАНИЕ. Выписать рецепты на следующие препараты с указанием их применения:

1.Бензилпенициллина натриевая соль (Benzylpenicillinum-natrium) фл. по 250000, 500000, 1000000 ЕД.

2.Бициллин-5 (Bicillinum-5) фл. по 1500000 ЕД.

3.Ампициллина тригидрат (Ampicillinum trihydratum) табл. по 0,25.

4.Амоксициллин (Amoxicillinum) табл. и капс. по 0,25, 0,5.

5.Амоксиклав (Amoxiclav) капс. по 0,325, 0,625; фл. суспензии для орального приема по 100 мл; фл. по 0,6 и 1,2.

6.Цефалексин /цепорекс/ (Cefalexinum) капс. и табл. по 0,25 и 0,5, фл. суспензии для орального приема по 100 мл.

7.Цефазолин /кефзол/ (Cefazolinum) фл. по 0,5, 1,0.

8.Цефтриаксон (Ceftriaxonum) фл. по 0,25, 0,5, 1,0.

9.Цефпиром (Cefpirom) фл. по 2,0.

10.Эритромицин (Erythromycinum) табл. по 0,1, 0,25, капс. по 0,1.

11.Азитромицин /сумамед/ (Azithromycinum) табл. по 0,125, 0,5; капс. по 0,5.

12.Линкомицина гидрохлорид (Lyncomycini hydrochloridum) амп. 30% р-ра по 1 мл; капс. по 0,25; мазь 2% в тубах по 15,0.

112

13. Тетрациклин (Tetracyclinum) табл. по 0,05, 0,1, 0,25.

14. Доксициклина гидрохлорид (Doxycyclini hydrochloridum) капс. по

0,05 и 0,1.

15. Левомицетин /хлорамфеникол/ (Laevomycetinum) табл. по 0,25 и

0,5.

16. Стрептомицина сульфат (Streptomycini sulfas) фл. по 0,25, 0,5 и 1,0. 17. Гентамицина сульфат (Gentamycini sulfas) фл. по 0,08, амп. 4 % р-ра

по 1-2 мл, 0,1% мазь.

18. Амикацин (Amykacini sulfas) фл. по 0,1, 0,25 и 0,5; амп. 5, 12,5 и 25% р-ров по 2 мл.

19. Полимиксина В сульфат (Polymyxini M sulfas) табл. по 500000 ЕД; фл. по 0,025 г (250000 ЕД), 0,05 г (1000000 ЕД).

20.Синтомицин (Synthomycinum) эмульсия, линимент в банках по

25,0.

Б.САМОСТОЯТЕЛЬНАЯ ПРАКТИЧЕСКАЯ РАБОТА НА ЗАНЯТИИ

Задание 1. Решение ситуационных задач. Задание 2. Выписать антибиотик выбора:

1)при пневмонии, вызванной стрептококками;

2)при инфекции, вызванной пневмококками, продуцирующими пенициллиназу;

3)при острой пневмонии и аллергии к пенициллину;

4)цефалоспорин, устойчивый к цефалоспориназе;

5)цефалоспорин для энтерального применения;

6)для профилактики обострения ревматизма;

7)при проникающих ранениях в брюшную полость;

8)для лечения бациллярной дизентерии;

9)при менингококковой инфекции;

10)для лечения гонореи;

11)ото- и нефротоксичный антибиотик;

12)для обработки гнойной раны;

13)антибиотик, обладающий миелотоксичностью;

14)антибиотик, обладающий остеотропностью.

Тема 37. СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ.

ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА РАЗНОЙ ХИМИЧЕСКОЙ СТРУКТУРЫ

113

Актуальность темы. Сульфаниламиды – исторически первая высокоэффективная группа антибактериальных химиотерапевтических средств, объединенная общностью химической структуры. Химиотерапевтическая активность сульфаниламидов была обнаружена в 30-х годах XIX века (Г.Домагк). Все сульфаниламиды имеют относительно (!) широкий спектр антимикробной активности (грамм «+» и «–» микроорганизмы, некоторые простейшие (токсоплазмоз, малярия) и крупные вирусы), одинаковый механизм бактериостатического действия и нежелательные эффекты. С появлением антибиотиков, а в последнее время фторхинолонов, сульфаниламиды стали препаратами резерва, и применяются, в основном, при резистентности к антибиотикам. Однако значение этой группы химиотерапевтиков не уменьшилось, и в ряде случаев они успешно используются при инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к ним микроорганизмами (пролонгированные сульфаниламиды, комбинированные препараты на их основе).

Широкое применение в качестве противомикробных средств получили производные 8-оксихинолина, имидазола, хиноксалина. Обнаружена высокая химиотерапевтическая активность производных 4-хинолона. Сегодня во всем мире широко применяются фторхинолоны (хинолоны второго поколения). Их выгодно отличает от других химиотерапевтиков более широкий спектр действия. Однако, при изобилии антибактериальных препаратов, их выбор строится на основе не только чувствительности патогенного микроорганизма, но и знании врача их нежелательных эффектов при индивидуальном подборе.

Цель занятия. Усвоить фармакологию основных сульфаниламидных и противомикробных препаратов разных химических классов. Знать принципы рациональной сульфаниламидотерапии. Уметь выбрать и выписать оптимальный химиотерапевтический препарат при различных формах инфекционной патологии.

Контрольные вопросы

СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

1.Общая характеристика, история открытия.

2.Механизм и спектр антибактериального действия.

3.Фармакокинетика сульфаниламидов.

4.Классификация:

114

А) Препараты, хорошо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта, обладающие резорбтивным действием:

а) коротким – стрептоцид, норсульфазол, сульфадимезин, сульфацил-натрий (альбуцид), этазол;

б) длительним – сульфапиридазин, сульфадиметоксин (мадрибон); в) сверхдлительним – сульфален.

Б) Препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта, применяющиеся для лечения кишечных инфекций – фталазол.

В) Комбинированные препараты:

а) соединения с салициловой кислотой для лечения неспецифического язвенного колита – салазопиридазин, салазосульфапиридин;

б) препараты, содержащие триметоприм – ко-тримоксазол (бактрим, бисептол).

Г) Препараты для местного применения – стрептоцид, сульфацилнатрий и другие натриевые соли сульфаниламидов.

5.Принципы рациональной сульфаниламидной терапии.

6.Применение сульфаниламидов при различных инфекционных заболеваниях.

7.Нежелательные эффекты сульфаниламидов, их профилактика и лечение.

8.Взаимодействие сульфаниламидов с другими лекарственными средствами (антикоагулянтами, дифенином, противодиабетическими, гексаметилентетрамином, антибиотиками и другими противомикробными средствами).

ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА РАЗНОЙ ХИМИЧЕСКОЙ СТРУКТУРЫ

1.Классификация (см. метод. № 34).

2.Хинолоны и фторхинолоны. Классификация:

∙нефторированные хинолоны – налидиксовая кислота, оксолиниевая кислота;

нового поколения. Показания к применению. Нежелательные эффекты.

115

3. Механизм и спектр антибактериального действия производных нитрофурана (фурацилин, фурадонин, фуразолидон). Показания к применению. Нежелательные эффекты.

4.Механизм и спектр антибактериального действия производных 8-оксихинолина (хлорхинальдол, нитроксолин, кислота оксолиновая). Показания к применению. Нежелательные эффекты.

5.Механизм и спектр антибактериального действия производных

имидазола (метронидазол, тинидазол). Показания к применению. Нежелательные эффекты.

6. Механизм и спектр антибактериального действия производных хиноксалина (диоксидин, хиноксидин). Показания к применению. Нежелательные эффекты.

Перечень практических работ

А. ДОМАШНЕЕ ЗАДАНИЕ. Выписать рецепты на следующие препараты с указанием особенностей их применения:

1. Сульфадиметоксин (Sulfadimethoxinum) табл. по 0,5.

2. Сульфален (Sulfalenum) табл. по 0,2 и 0,5.

3. Фталазол (Phthalazolum) табл. по 0,5.

4. Сульфацил-натрий (Sulfacylum-natrium) 30 % р-р, глазные капли.

5. Бисептол /ко-тримоксазол, бактрим/ (Biseptol) табл. Бисептол-480 (для взрослых), Бисептол-120 (для детей); Co-Trimoxazole и Bactrim табл. -480 и -960; р-р в амп. по 5 мл; суспензия в фл. по 100 мл.

6. Фурадонин (Furadoninum) табл. по 0,05, 0,1.

7. Фуразолидон (Furazolidonum) табл. по 0,05, 0,1.

8. Нитроксолин (5-НОК) (Nitroxolinum) драже по 0,05.

9. Хлорхинальдол (Chlorchinaldolum) драже по 0,03, 0,1.

10. Диоксидин (Dioxydinum) амп. 1 % р-ра по 10 мл; амп. 0,5 % р-ра по 10 и 20 мл; 5 % мазь в тубах по 25 и 50 г.

11. Кислота налидиксовая /невиграмон/ (Acidum nalidixicum) табл. и капс. по 0,5.

12. Ципрофлоксацин /ципробай/ (Ciprofloxacine) табл. по 0,25, 0,5 и 0,75; амп. 1 % р-ра по 10 мл; фл. 0,2 % р-ра по 50 и 100 мл д/инф.

13. Моксифлоксацин /авелокс/ (Moxifloxacinum) табл. по

0,4.

Б.САМОСТОЯТЕЛЬНАЯ ПРАКТИЧЕСКАЯ РАБОТА НА ЗАНЯТИИ

Задание 1. Решение ситуационных задач.

Задание 2. Выписать рецепт и обосновать выбор препарата:

116

1)сульфаниламидного при пневмонии;

2)сульфаниламидного при инфекциях мочевыводящих путей;

3)сульфаниламидного при остром энтероколите;

4)сульфаниламидного при конъюнктивите;

5)комбинированного сульфаниламида при остром бронхите;

6)из группы нитрофуранов при остром цистите;

7)из группы нитрофуранов при энтероколите;

8)из группы 8-оксихинолина при бактериальной дизентерии;

9)из группы 8-оксихинолина при остром пиелонефрите;

10)производное нафтиридина при пиелите;

11)фторхинолон при сепсисе, вызванном грамотрицательной флорой;

12)фторхинолон, активный в отношении анаэробов;

13)производное хиноксалина при гнойном плеврите.

Тема 38. ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ,

ПРОТИВОСПИРОХЕТОЗНЫЕ И ПРОТИВОПРОТОЗОЙНЫЕ СРЕДСТВА

Актуальность темы. До 1940 г. не существовало эффективного химиотерапевтического средства для лечения туберкулеза. Первым шагом в развитии химиотерапии туберкулеза стало открытие в 1941 г. ПАСК. Однако главную роль в превращении туберкулеза из страшного бича человечества в излечимую болезнь сыграли антибиотик стрептомицин и простое химическое соединение – гидразид изоникотиновой кислоты (изониазид), открытые соответственно в 1942 и 1954 гг. В последующем арсенал противотуберкулезных средств несколько пополнился (рифампицин, этамбутол и др.), но не решил проблему медикаментозного лечения данного заболевания. Основной причиной снижения эффективности лечения туберкулеза является развитие полирезистентности у микобактерий, для преодоления чего противотуберкулезные средства назначают в комбинациях. При этом в начале лечения рекомендуется одновременное применение 3 препаратов, например, рифампицина, стрептомицина и изониазида. Социальная значимость на сегодня туберкулеза требует диагностической настороженности врача любой специальности и знания противотуберкулезных средств, их взаимодействия с другими препаратами.

К числу спирохетозов (или спириллезных инфекций) относятся сифилис, возвратный тиф, болезнь Содону и др. Сифилис – социальное

117

заболевание. При отсутствии лечения оно длится годами и десятилетиями. Патогенные простейшие вызывают протозойные заболевания. В нашей стране наиболее распространены лямблиоз, токсоплазмоз, трихомонадоз, хламидиоз. В отдельных регионах еще нередки случаи заболевания малярией, амебиозом, балантидиозом, лейшманиозом. В мире ежегодная смертность вследствие малярии составляет около 1-2 миллионов человек.

Цель занятия. Усвоить классификацию противотуберкулезных, противосифилитических, противопротозойных препаратов, а также механизмы действия отдельных групп веществ. Уметь подобрать препараты соответственно патологии, выписать рецепты.

Контрольные вопросы

ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА

1.История открытия основных противотуберкулезных препаратов.

2.Классификация:

Группа А – препараты наибольшей эффективности: а) антибиотики – рифампицин, микобутин;

б) синтетические препараты – производные ГИНК (изониазид); Группа В – препараты средней эффективности:

а) антибиотики – стрептомицин, канамицин, флоримицин, капреомицин, циклосерин;

б) синтетические препараты – этамбутол, этионамид, протионамид, пиразинамид, морфазинамид, офлоксацин, .

Группа С – препараты низкой эффективности:

а) синтетические препараты – натрий ПАСК, тиоацетазон (тибон).

3.Характеристика основных противотуберкулезных препаратов. Механизм действия, фармакокинетика. Нежелательные реакции.

4.Сравнительная эффективность противотуберкулезных средств: изониазид > рифампицин > стрептомицин > канамицин > пиразинамид

>этамбутол > циклосерин > флоримицин > ПАСК > тиоацетазон.

5.Общие принципы химиотерапии туберкулеза. ПРОТИВОСИФИЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА: пенициллины,

препараты висмута (бийхинол). Механизм противомикробного действия отдельных групп. Симптомы отравления препаратами висмута, помощь.

ПРОТИВОПРОТОЗОЙНЫЕ СРЕДСТВА А. Противомалярийные препараты. Классификация:

118

1.Гематошизотропные препараты (влияют на эритроцитарные шизонты, применяются для купирования острых приступов малярии) – хлорохин, хлоридин, мефлохин, акрихин, хинин, сульфаниламиды.

2.Гистошизотропные (влияют на тканевые шизонты):

∙действующие на преэритроцитарные (первичные тканевые) формы – примахин, хлоридин. Применяются для целей профилактики или лечения ранних рецидивов;

∙действующие на параэритроцитарные (поздние тканевые) формы – примахин, хиноцид. Применяются для профилактики поздних рецидивов.

3.Гамонтотропные препараты (влияют на половые стадии плазмодиев):

∙действующие гамонтоцидно: примахин, хиноцид;

∙действующие споронтоцидно: хлоридин;

4. Препараты комбинированного действия – фанзимеф, фанзидар, метакельфин.

Механизм действия отдельных групп препаратов. Общие принципы терапии малярии.

Б.Противоамебные средства. Классификация:

∙действующие на амеб при любой их локализации – метронидазол, тинидазол;

∙действующие на амеб в просвете кишечника – хиниофон, интетрикс, хлорхинальдон, этофамид;

∙действующие на просветные формы амеб и амеб, находящихся в стенке кишечника – тетрациклин;

∙действующие преимущественно на тканевые формы амеб в стенке кишечника и в печени – эметина гидрохлорид;

∙действующие преимущественно на тканевые формы амеб в печени – хлорохин.

Механизм действия отдельных групп препаратов.

В. Противолямблиозные средства: метронидазол, фуразолидон, хлорохин, аминохинолу.

Г. Средства для лечения токсоплазмоза: хлоридин, хлорохин, тетрациклин, макролиды, сульфаниламидные препараты.

Д. Противотрихомонозные средства: метронидазол, тинидазол, осарсол, трихомонацид и др. Механизм действия метронидазола.

119

Е. Средства для лечения хламидиоза: доксициклин, макролиды, метронидазол, фторхинолоны.

Ж. Протилейшманиозные средства: солюсурьмин, мономицин, метронидазол, акрихин.

З. Средства для лечения балантидиаза: хиниофон, мексаформ, тетрациклин, мономицин, аминарсон.

Перечень практических работ

А. ДОМАШНЕЕ ЗАДАНИЕ. Выписать рецепты на следующие препараты с указанием их применения:

1.Изониазид (Isoniazidum) табл. по 0,1 и 0,3.

2.Натрия пара-аминосалицилат (ПАСК) (Natrii para-aminosalicylas) табл. по 0,5.

3.Рифампицин (Rifampicinum) капс. по 0,05 и 0,15.

4.Экстенциллин /бициллин-1/ (Extencilline) фл. по 1200000 и 2400000 ЕД.

5.Бийохинол (Biiochinolum) фл. по 100 мл.

6.Хинина сульфат (Chinini sulfas) табл. 0,25 и 0,5.

7.Хлорохин /хингамин, делагил, / (Chingaminum) табл. по 0,25, амп. 5

%р-ра по 5 мл.

8.Хлоридин (Chloridinum) табл. по 0,005 и 0,01.

9.Метронидазол /трихопол/ (Metronidazolum) табл. по 0,25 и 0,5, свечи влагалищные по 0,5.

10.Солюсурьмин (Solusurminum) амп. 20 % р-ра по 10 мл.

Б.САМОСТОЯТЕЛЬНАЯ ПРАКТИЧЕСКАЯ РАБОТА НА ЗАНЯТИИ

Задание 1. Решение ситуационных задач.

Задание 2. Выписать рецепты и обосновать выбор препарата:

1)для лечения теберкулеза – конкурентного антагониста ПАБК;

2)противотуберкулезного из группы гидразидов изоникотиновой кислоты;

3)противотуберкулезный антибиотик, при назначении которого моча приобретает красный цвет;

4)препарат висмута для лечения сифилиса;

5)для купирования острого приступа малярии;

6)для профилактики малярии;

7)для лечения кишечного амебиаза;

120

8)для лечения трихомониаза из производных имидазола;

9)для лечения токсоплазмоза из группы антибиотиков;

10)для лечения лямблиоза из производных нитрофурана;

11)активного в отношении плазмодиев, лямблий, токсоплазм;

12)для лечения хламидиоза из группы фторхинолонов.

Тема 39. АНТИГЕЛЬМИНТОЗНЫЕ,

ПРОТИВОМИКОЗНЫЕ И ПРОТИВОВИРУСНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Актуальность темы. Вирусы вызывают заболевания, имеющие широкое распространение и актуальное социальное значение (вирусный гепатит, грипп, герпес, СПИД). Для адекватного подбора препаратов имеет большое значение знание параметров фармакокинетики и токсичности. Непосредственное губительное действие на вирусы во внеклеточном периоде жизни оказывают лишь отдельные препараты, что обусловлено особенностями биологии вирусов. В связи с этим крайне трудно находить избирательно действующие средства, которые бы поражали вирусы, не повреждая клеток "хозяина". Не менее важной является проблема противогельминтозных средств. Обитая в организме, гельминты питаются тканевыми жидкостями, нарушая тем самым обмен веществ. Они не только повреждают ткани механически, но и выделяют токсические продукты своего обмена, таким образом вызывая тяжелые заболевания. Врач обязан знать арсенал современных противомикозных средств вследствие не только широкого распространения дерматомикозов и системных микозов, но и кандидомикоза, как осложнения антибиотикотерапии. Приобретает все большую актуальность и проблема по применению инсектицидных (веществ для уничтожения насекомых), акарицидных (веществ для уничтожения клешей). Современные инсектицидные средства, большая часть которых относится к фосфороорганическим производным, столь токсичны, что представляют собой проблему бытовых отравлений.

Цель занятия. Усвоить фармакологию противогельминтозных, противомикозных, противовирусных, инсектицидных средств. Уметь обосновать выбор и выписать препараты в разных лекарственных формах.

121

Контрольные вопросы

АНТИГЕЛЬМИНТОЗНЫЕ СРЕДСТВА

1.Общая характеристика, история применения.

2.Классификация:

А.Средства, применяемые при кишечных нематодозах (аскаридозе, энтеробиозе, некаторозе, трихоцефалезе, анкилостомидозе):

нарушающие обменные процессы гельминтов – мебендазол (вермокс), левамизол (декарис), медамин, нафтамон;

парализующего действия – пирантел (комбантрин), пиперазина адипинат;

Б.Средства, применяемые при кишечных цестодозах (дифиллоботриозе, гименолепидозе, тениозе, тениаринхозе):

парализующего действия – празиквантель, фенасал, семя тыквы;

нарушающие обменные процессы гельминтов – аминоакрихин, акрихин.

В. Средства, применяемые при внекишечных гельминтозах:

описторхозе, фасциолезе, клонорхозе – празиквантель, хлоксил, битионол; вухериозе, лоаозе, онхоцеркозе – дитразина цитрат;

шистозоматозе – антимонила натрия тартрат, стибофен.

3. Механизм действия отдельных групп. Особенности применения. Нежелательные эффекты.

ПРОТИВОМИКОЗНЫЕ СРЕДСТВА

1.Общая характеристика.

2.Классификация:

А.Препараты для лечения дерматомикозов:

∙азолы (для местного применения – клотримазол, миконазол, для системного – кетоконазол, интраконазол и др.);

∙антибиотики (гризеофульвин и др.);

∙кислоты (салициловая, бензойная);

∙красители (бриллиантовый зеленый, метиленовый синий, фукорцин);

∙препараты йода (раствор йода спиртовый, калия

йодид);

∙препараты разных химических групп (ундецин,

цинкундан, микосептин, нитрофунгин, нафтифин, циклопирокс, тербинафин, толнафтат и др.)

Б. Препараты для лечения кандидамикозов:

122

∙полиеновые антибиотики (нистатин, леворин, микогептин, местно амфотерицин В);

∙азолы (для местного применения клотримазол, миконазол; для системного – кетоконазол и др.);

∙представители других групп (декамин, циклопирокс и др.)

В.Препараты для лечения системных микозов: полиеновые антибиотики (амфотерицин В, амфоглюкамин, микогептин), азолы для системного применения (кетоконазол, флуконазол, итраконазол).

3.Классификация азолов:

1)Производные имидазола :

−I генерация (только местно с частотой 2-3 раза в сутки, курс – 2-6 недель): клотримазол, миконазол, изоконазол, амиказол, бифоназол;

−II генерация (местно, курс 3-4 дня): эконазол, тиоконазол;

−III генерация (как для местной, так и системной терапии, 1 раз в сутки): кетоконазол (низорал), сульконазол, оксиконазол;

2)Производные триазола: флуконазол (дифлюкан), итраконазол, фторконазол, терконазол (фунгистат).

4.Механизмы действия отдельных групп. Нежелательные эффекты. ПРОТИВОВИРУСНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

1.Общая характеристика.

2.Классификация по происхождению:

Интерфероны (интерферон, интерлок, реаферон, лаферон, бетаферон) и индукторы интерферона (полудан, амиксин);

Синтетические средства:

o производные амантадина – ремантадин, мидантан;

o аналоги нуклеозидов – идоксуридин, ацикловир, рибавирин, ганцикловир, для лечения СПИДа – азидотимидин (зидовудин), ламивудин и др.

o разных химических групп – бонафтон, оксолин, флореналь, теброфен и др.

3.Классификация по механизмам действия:

К производным имидазола относятся и препараты, обладающие антибактериальным и антипротозойным спектрами действия (метронидазол, тинидазол и др.).

123

ÖТорможение адсорбции и проникновения в клетку – амантадины, гамма-глобулин

ÖСинтеза ранних неструктурных белков (полимераз нуклеиновых кислот) – аналоги нуклеозидов, интерфероны

ÖСинтеза конечных структурных белков – некоторые антибиотики

ÖСборки вирусных частиц и их выходы из клетки – рифампицин

4.Показания и противопоказания к назначению. Нежелательные эффекты.

Перечень практических работ

А. ДОМАШНЕЕ ЗАДАНИЕ. Выписать рецепты на следующие препараты с указанием применения:

1. Мебендазол /вермокс/ (Mebendazolum) табл. по 0,1.

2. Пирантел (Pyrantеlum) табл. по 0,25; суспензия во фл. по 15 мл (1 мл – 0,05).

3. Празиквантель (Рraziquantel) табл. патентованные.

4. Фенасал (Phenasalum) табл. по 0,25.

5. Нистатин (Nistatinum) табл. и супп. вагинальные по 250000 и 500000 ЕД, мазь в тубах по 15,0 и 30,0 г.

6. Амфотерицин В (Amphotericinum B) фл. по 50000 ЕД (50 мг).

7. Гризеофульвин (Griseofulvinum) табл. по 0,125, суспензия во фл. по 100 мл.

8. Клотримазол (Clotrimazole) крем 1 % в тубах 20 г; фл. 1 % р-ра по 15 мл; табл. интравагинальные 0,1.

9. Кетоконазол /низорал/ (Ketoconazole) табл. по 0,2, мазь 2% в тубах по 15,0 и 30,0.

10. Флуконазол /дифлюкан, медофлюкон, флузон/ (Fluconazole) фл. 0,2 % р-ра; капс. по 0,05; 0,1; 0,15 и 0,2.

11. Итраконазол (Itraconazolum) капс. по 0,1.

12. Ремантадин (Remantadinum) табл. по 0,05.

13.Лаферон (Laferonum) фл. по 1000000 МЕ.

14.Ацикловир (Aciclovir) табл. 0,2; глазная мазь 3 %, крем 5 % в тубах по 5,0.

15.Азидотимидин /зидовудин/ (Azidotimidin) капс. по 0,1 и 0,25; фл. 2% р-ра для инфузий по 20 мл.

Б. САМОСТОЯТЕЛЬНАЯ ПРАКТИЧЕСКАЯ РАБОТА

124

НА ЗАНЯТИИ

Задание 1. Решение ситуационных задач.

Задание 2. Выписать рецепт и обосновать выбор препарата для:

1)лечения аскаридоза;

2)лечения энтеробиоза;

3)лечения цестодоза;

4)воздействия на внекишечные гельминты;

5)местного лечения кандидамикоза;

6)системного лечения дерматомикоза из производных имидазола;

7)лечения системного микоза из группы антибиотиков;

8)профилактики гриппа;

9)противогерпетический препарат для наружного применения;

10)противовирусный для лечения СПИДа.

ПРЕПАРАТЫ ФАРМАКОТЕРАПИИ ПАТОЛОГИЙ ОТДЕЛЬНЫХ СИСТЕМ

Тема 40. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ CРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ

НА ФУНКЦИИ ОРГАНОВ ПИЩЕВАРЕНИЯ

Актуальность темы. Средства, влияющие на функцию органов пищеварения – один из важных разделов фармакологии, включающий группы веществ, обеспечивающих нормализацию различных компонентов процесса пищеварения – аппетита, секреторной функции желудка, поджелудочной железы, печени, а также моторики желудочно-кишечного тракта.

Цель занятия. Усвоить фармакологию средств, влияющих на функции органов пищеварения. Уметь подобрать препарат при определенной патологии и выписать на него рецепт.

Контрольные вопросы

1.Классификация средств, влияющих на органы пищеварения:

1)влияющие на аппетит и пищеварительную функцию:

-стимулирующие;

-понижающие аппетит (анорексигенные);

2)влияющие на функцию слюнных желез;

3)применяемые при нарушениях секреторной функции желудка:

-стимулирующие;

125

-угнетающие;

-гастропротекторы;

-средства, улучшающие регенерацию слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки;

4)рвотные, противорвотные;

5)влияющие на моторику желудочно-кишечного тракта:

-усиливающие моторику и слабительные, ветрогонные;

-уменьшающие моторику и антидиарейные.

6)гепатотропные;

7)регулирующие функцию поджелудочной железы.

2.Средства, СТИМУЛИРУЮЩИЕ АППЕТИТ:

-рефлекторные стимуляторы: а) горечи (настои и настойки горьких трав – полыни, душицы, золототысячник, одуванчик); б) вкусовые и экстрактивные вещества (корица, перец, чеснок, бульоны, овощные отвары);

-центральные стимуляторы: перитол.

Механизмы действия. Показания к применению.

3.Средства, ПОНИЖАЮЩИЕ АППЕТИТ (анорексигенные): фепранон, дезопимон, мазиндол, бромкриптин, фенфлурамин, орлистат. Механизмы действия. Показания к применению.

4.Фармакологическая регуляция секреции СЛЮННЫХ ЖЕЛЕЗ: стимуляторы – М-холиномиметики, антихолинэстеразные средства; ингибиторы – М-холиноблокаторы.

5.Средства, СТИМУЛИРУЮЩИЕ СЕКРЕТОРНУЮ функцию желудка: сок желудочный натуральный, ацидин-пепсин, пепсидил, абомин, панзинорм форте, пентагастрин, гистамин. Показания к применению.

6.Средства, УГНЕТАЮЩИЕ СЕКРЕТОРНУЮ функцию желудка:

1)Вещества, регулирующие интенсивность возбуждения ЦНС и вегетативных центров – транквилизаторы, психоседативные, антидепрессанты;

2)Ингибиторы Н+,К+-АТФ-зы: 1 поколение – омепразол; 2 поколение – пантопразол, рабепразол и др.;

3)Блокаторы Н2-гистаминорецепторов: 1 поколение – циметидин; 2 поколение – ранитидин, 3 поколение – фамотидин, низатидин, роксатидин и др.;

4)М1-холиноблокаторы – гастроцепин;

126

5)Средства, ослабляющие раздражение афферентных окончаний блуждающего нерва – антациды, адсорбенты, обволакивающие, вяжущие, местные анестетики (см. метод. № 13).

Механизмы действия. Показания к применению. Нежелательные

эффекты.

7.СРЕДСТВА, УСИЛИВАЮЩИЕ ЗАЩИТУ СЛИЗИСТОЙ (ГАСТРОПРОТЕКТОРЫ). Фармакологическая характеристика препаратов, оказывающих механическую защиту слизової оболонки (сукралфат, препараты коллоидного висмута: висмута субцитрат коллоидный (де-нол, трибимол) и препаратов, повышающих стойкость слизистой к повреждающим факторам (даларгин, мизопростол).

8.Средства, УЛУЧШАЮЩИЕ РЕГЕНЕРАЦИЮ слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки: стероидные анаболические (неробол, ретаболил), нестероидные анаболические (метилурацил, рибоксин, оротат калия), витамин U (метилметионин), ДОКСА, гастрофарм, натрия оксиферрискарбон, даларгин. Механизмы действия. Показания к применению.

9.РВОТНЫЕ средства (см. метод. № 12).

10.ПРОТИВОРВОТНЫЕ средства:

центрального действия - нейролептики (аминазин, этаперазин), антисеротонинергические (гранисетрон, ондасетрон, трописетрон); дофаминоблокаторы (домперидон /мотилиум/, метоклопрамид /церукал/), М-холиноблокаторы (атропин, скополамин, аэрон), антигистаминные (дипразин, димедрол).

периферического действия – ослабляющие возбудимость афферентных терминалей вагуса (анестезин, настойка мяты, ментол, обволакивающие, вяжущие). Показания к применению.

Понятие об антирегургитантах – цизаприд.

11.Средства, УСИЛИВАЮЩИЕ МОТОРИКУ желудочнокишечного тракта: М-холиномиметики, антихолинэстеразные средства, серотонино- и дофаминоблокаторы (метоклопрамид, дромперидон, цизаприд), натрия хлорид и др.

12.СЛАБИТЕЛЬНЫЕ средства (см. метод. № 12). Понятие о ветрогонных средствах (симетикон, настои фенхеля, укропа, тмина, мяты, ромашки и др.).

13.Средства, УМЕНЬШАЮЩИЕ МОТОРИКУ желудочнокишечного тракта: М-холиноблокаторы, миотропные спазмолитики.

14.АНТИДИАРЕЙНЫЕ средства:

127

при диарее, вызванной инфекционным процессом: противомикробные (см. соответствующий раздел), препараты местного противомикробного действия (интетрикс, энтеро-седив и др.), препараты, регулирующие кишечный биоценоз (пробиотики – бифидумбактерин, бактисубтил, линекс, хилак и др.);

симптоматические средства: обволакивающие, вяжущие, адсорбирующие (лигносорб, аттапульгит, смекта), спазмолитики, М- холиноблокаторы, агонисты опиатных рецепторов кишечника – лоперамид /имодиум/ и др.

Механизмы действия. Показания к применению.

15.ГЕПАТОТРОПНЫЕ средства. Классификация: а) желчегонные (см. метод. № 12);

б) гепатопротекторы - легалон, силибор, сирепар, эссенциале, гепастерил, лецитин, метионин, гептрал, гепабене и др.;

в) холелитолитические - хенофальк (хенодиол), урсофальк. Механизмы действия. Показания к применению.

16.Средства, регулирующие функцию ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ. Стимуляторы – горечи, кислоты. Средства заместительной терапии – панкреатин, мезим-форте, фестал, панзитрат, панзинорм, бетаин. Препараты, ингибирующие функцию поджелудочной железы – ингибиторы протеолиза (контрикал, гордокс), фитопрепараты. Механизмы действия. Показания к применению.

Перечень практических работ

А. ДОМАШНЕЕ ЗАДАНИЕ. Выписать рецепты на следующие препараты с указанием их применения:

1.Ранитидин (Ranitidine) табл. 0,15.

2.Фамотидин (Famotidine) табл. по 0,02, 0,04.

3.Омепразол (Omeprazole) капс. 0,02.

4.Рабепразол /париет/ (Rabeprazolе) табл. по 0,02.

5.Перитол (Peritol) табл. 0,004.

6.Фепранон (Phepranonum) табл. 0,025.

7.Рибоксин /инозин/ (Riboxinum) табл. 0,2, амп. 2 % р-ра 10 мл.

8.Метоклопрамид /церукал/ (Metoclopramide) табл. 0,01, амп. по 2 мл.

9.Эссенциале (Essentiale) амп. по 10 мл, капс. патентованные.

10.Силибор (Silibor) табл. по 0,04.

11.Гептрал (Heptral) табл. и фл. по 0,4.

128

12.Линекс (Linex) капс. патентованные.

13.Лоперамид /имодиум/ (Loperamide) капс. 0,002; фл. 0,002 % р-ра по 100 мл.

Б.САМОСТОЯТЕЛЬНАЯ ПРАКТИЧЕСКАЯ РАБОТА НА ЗАНЯТИИ

Задание 1. Решение ситуационных задач.

Задание 2. Выписать рецепт и обосновать выбор препарата:

1)при алиментарном ожирении;

2)при панкреатите;

3)при токсическом гепатите;

4)при нейрогенной анорексии;

5)для предотвращения рвоты;

6)патогенетической терапии язвенной болезни;

7)симптоматической терапии гиперацидного гастрита;

8)для ускорения заживления язвы желудка;

9)при дисбактериозе;

10)при острой диарее;

11)при гиперсаливации.

Тема 41. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ CРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ

НА ФУНКЦИИ ОРГАНОВ ДЫХАНИЯ

Актуальность темы. Принцип медикаментозной коррекции нарушенных функций органов дыхания учитывает, с одной стороны, их сложную структурно-функциональную организацию, а с другой – преимущественную заинтересованность в развитии конкретной патологии. Функциональная система дыхания имеет внутренне и внешнее звено саморегуляции. Если внутренняя саморегуляция осуществляется изменением буферных свойств крови, количества гемоглобина, деятельности сердца и других исполнительных органов, то внешнее – функционированием легочного газообмена. Корректоры внешнего дыхания занимают ведущее место в терапии бронхолегочной патологии.

Цель занятия. Усвоить фармакологию средств, влияющих на функции органов дыхания. Уметь подобрать препарат при определенной патологии и выписать на него рецепт.

Контрольные вопросы

129

1.СТИМУЛЯТОРЫ ДЫХАНИЯ (аналептики) – см. метод. № 20.

2.ОТХАРКИВАЮЩИЕ – см. метод. № 12.

3.ПРОТИВОКАШЛЕВЫЕ средства. Классификация:

1)Ненаркотические противокашлевые средства:

-тормозящие преимущественно центральное звено кашлевого рефлекса (глауцин, тусупрекс);

-тормозящие преимущественно периферическое звено кашлевого рефлекса (либексин, фалиминт).

2)Наркотические противокашлевые (кодеина фосфат, этилморфина гидрохлорид, эстоцин).

Механизмы действия. Показания и противопоказания к применению.

4. Препараты, применяемые ПРИ ОТЕКЕ ЛЕГКИХ – см. метод. №

43.

5. Средства, применяемые при БРОНХИАЛЬНОЙ АСТМЕ и БРОНХОСПАСТИЧЕСКИХ СОСТОЯНИЯХ. Классификация:

I. Бронхорасширяющие (бронхолитики):

адреномиметики – сальбутамол, фенотерол, изадрин, эфедрин и др.

М-холиноблокаторы – ипратропиум, тровентол.

миотропные спазмолитические средства – теофиллин, аминофиллин, но-шпа.

комбинированные – дитек, беродуал, бронхолитин, солутан.

II. Противоаллергические и десенсибилизирующие:

глюкокортикостероиды – преднизолон, беклометазон, будесонид и др.;

стабилизаторы тучных клеток – кромолин-натрия /интал/, кетотифен;

блокаторы Н1-гистаминорецепторов – димедрол, супрастин, тавегил, гистадин и др.;

антагонисты лейкотриеновых рецепторов – зафирлукаст, монтелукаст.

Механизмы действия. Показания и противопоказания к

применению.

Перечень практических работ

А. ДОМАШНЕЕ ЗАДАНИЕ. Выписать рецепты на следующие препараты с указанием их применения:

1.Ацетилцистеин (Acetylcysteinum) порошок по 0,1, 0,2; амп. 20 % р- ра по 5 и 10 мл для ингаляций.

130

2.Амброксол /лазолван, амбробене/ (Аmbroxolum) табл. по 0,03; амп. по 0,015 % р-ра по 2 мл для инъекций; фл. 0,75 % р-р по 100 мл для перорального приема и ингаляций.

3.Глауцин (Glaucine) драже по 0,01, 0,04.

4.Сальбутамол (Salbutamolum) аэрозольный баллон 10 мл.

5.Теофиллин (Theophyllinum) капсулы по 0,1, 0,2, 0,3; табл. по 0,25

6.Этимизол (Aethimizolum) табл. по 0,1; амп. 1 % или 1,5 % р-ра по 3 и 5 мл.

7.Кодеина фосфат (Codeini phosphas) табл. по 0,015.

8.Кетотифен /задитен/ (Ketotifenum) табл. по 0,001.

9.Солутан (Solutan) фл. по 50 мл.

10.Ипратропиум бромид /атровент/ (Iрrаtropium bromidе) аэрозольный баллон 15 мл.

11.Беклометазон (Beclomethasone) аэрозольный баллон.

12.Триамцинолон (Triamcinolonum) табл. по 0,004.

Б.САМОСТОЯТЕЛЬНАЯ ПРАКТИЧЕСКАЯ РАБОТА НА ЗАНЯТИИ

Задание 1. Решение ситуационных задач.

Задание 2. Выписать рецепт и обосновать выбор препарата:

1)при открытом пневмотораксе;

2)для стимуляции дыхания после наркоза;

3)ненаркотический противокашлевой препарат;

4)для симптоматической терапии бронхиальной астмы;

5)муколитическое средство;

6)для симптоматической терапии острого бронхита;

7)для купирования острого бронхоспазма.

Тема 42. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ CРЕДСТВА,

ВЛИЯЮЩИЕ НА МИОМЕТРИЙ. КОНТРАЦЕПТИВЫ

Актуальность темы. Нарушение естественной регуляции секреторной и моторной функции миометрия требует применения специальных лекарственных средств, введение которых компенсирует дефицит природных метаболитов, восстанавливает процессы взаимовлияния симпатической и парасимпатической систем, а также различных эндокринных инкретов.

131

Цель занятия. Знать фармакологию маточных средств и контрацептивов. Уметь выбрать препарат при определенной патологии и выписать на него рецепт.

Контрольные вопросы

МАТОЧНЫЕ СРЕДСТВА. Классификация:

А.Средства, стимулирующие мускулатуру матки (утеротоники):

1)стимулирующие родовую деятельность (вызывают тонические сокращения беременной матки):

биогенные препараты – окситоцин (2-5 ЕД), питуитрин, эстрон, серотинин, динопрост, динопростон, простенон, витамины В1,С;

препараты растительного происхождения – пахикарпин, хинин, масло касторовое;

синтетические препараты – изоверин, анаприлин, прозерин, соли кальция.

2)для остановки маточных кровотечений (вызывают тетанические сокращения):

биогенные препараты – окситоцин (10 ЕД);

препараты растительного происхождения – алкалоиды спорыньи (эргометрин, эрготамин, эрготал), а также сферофизин, барбарис, пастушья сумка, водяной перец и др.;

синтетические препараты – котарнина хлорид.

Б.Средства, расслабляющие мускулатуру матки (утеро-, токолитики):

1)бета-адреномиметики – сальбупарт, партусистен, ритодрин;

2)холиноблокаторы – атропина сульфат;

3)гормональные вещества – гестагены (прогестерон, норколут);

4)общие анестетики – азота закись;

5)транквилизаторы – сибазон;

6)витаминные препараты – токоферола ацетат;

7)минеральные вещества – магния сульфат.

Общая характеристика. Показания к применению. КОНТРАЦЕПТИВНЫЕ СРЕДСТВА. Классификация:

Комбинированные эстроген-гестагенные препараты: монофазные (ригевидон, нон-овлон, минизистон, Диане-35 и др.), двухфазные (антеовин, нео-еуномин), трехфазные (тризистон, триквилар, трирегол и др.);

однокомпонентные – микродозы гестагенов (мини-пили): континуин, норгестрел, микролют и др.;

132

посткоитальные гестагенные контрацептивы: левоноргестрел /постинор/;

депо-контрацептивы: инъекционные (депо-провера /медроксипро- гестерона ацетат/), имплатационные (левоноргестрел /норпласт/);

вагинальные контрацептивы (спермициды): бензалкония хлорид /эротекс/, ноноксинол и др.

Механизмы действия каждой группы. Фармакологические

эффекты. Сравнительная характеристика препаратов. Показания и противопоказания к назначению. Нежелательные эффекты.

Мужская контрацепция – госсипол. Нежелательные эффекты.

Перечень практических работ

А. ДОМАШНЕЕ ЗАДАНИЕ. Выписать рецепты на следующие препараты с указанием их применения:

1.Окситоцин (Oxytocinum) амп. по 1 и 2 мл (5 и 10 ЕД).

2.Динопрост (Dinoprost) амп. по 0,001, 0,005.

3.Эргометрина малеат (Ergometrini maleas) амп. 0,05 % р-ра по 1 мл, табл. по 0,001.

4.Партусистен (Partusisten) табл. по 0,005, амп. 0,005 % р-ра по 10 мл.

5.Тризистон (Trisiston) драже № 21. С 1-го по 6-й день менструального цикла по 1 драже фиолетового цвета; с 7-го по 12-й день – по 1 драже розового цвета; с 13-го по 21-й день – по 1 драже оранжевого цвета, затем перерыв на 7 дней.

Б.САМОСТОЯТЕЛЬНАЯ ПРАКТИЧЕСКАЯ РАБОТА НА ЗАНЯТИИ

Задание 1. Решение ситуационных задач.

Задание 2. Выписать рецепт и обосновать выбор препарата:

1)для уменьшения послеабортного кровотечения;

2)для стимуляции родов;

3)для предотвращения преждевременных родов;

4)для терапии дисменореи.

Тема 43. ФАРМАКОТЕРАПИЯ ОСТРЫХ

ОТРАВЛЕНИЙ И ЭКСТРЕМАЛЬНЫХ СОСТОЯНИЙ

133

Актуальность темы. Отравление – своеобразный остро и нередко тяжело протекающий патологический процесс, требующий неотложного оказания квалифицированной медицинской помощи. Своевременные лечебные мероприятия в большинстве случаев гарантируют жизнь человеку, получившему отравление даже несколькими смертельными дозами. Врач любой специальности обязан знать меры неотложной помощи при различных экстремальных состояниях (отравления, шок, отек мозга, легких и др.).

Цель занятия. Усвоить общие принципы неотложной помощи при острых отравлениях. Знать фармакотерапию экстремальных состояний. Усвоить фармакодинамику препаратов, применяемых для оказания неотложной помощи.

Контрольные вопросы

А. Общие мероприятия помощи при ОСТРЫХ ОТРАВЛЕНИЯХ:

1.Предупреждение дальнейшего поступления яда в организм (удаление невсосавшегося яда). Меры на путях проникновения невсосавшегося яда в организм (при попадании на кожу и слизистые оболочки, при поступлении в желудок и кишечник, ингаляционным путем): промывание, нейтрализация, связывание, окисление, адсорбция, осаждение.

2.Ускорение выведения невсосавшегося яда из организма (при отравлении летучими веществами вывести из отравленной атмосферы): форсированный диурез, переливание крови, создание соответствующей среды рН в моче, перитониальный диализ, гемодиализ.

3.Понятие об антидотной терапии. Классификация антидотов:

а) физико-химические; б) химические; в) физиологические; г) иммунологические (антитоксические сыворотки). Применение специфических антидотов:

опиоиды – налоксон;

барбитураты и наркозные – бемегрид;

метанол – этиловый спирт;

бензодиазепины – флумазенил;

соли тяжелых металлов – унитиол, ацетилцистеин, комплексоны (ЭДТА, трилонг, пеницилламин и др.);

магния сульфат – кальция хлорид;

препараты железа – дефероксамин;

бромиды – натрия хлорид;

дихлорэтан – ацетилцистеин;

134

сердечные гликозиды – унитиол, ацетилцистеин, комплексоны (ЭДТА, трилонг и др.), препараты калия (панангин);

мускарин – атропин;

ФОС – реактиваторы холинэстеразы (дипироксим, алоксим, изонитрозин);

миорелаксанты недеполяризующие – прозерин;

антикоагулянты прямые – протамина сульфат;

антикоагулянты непрямые – викасол;

цианиды – метиленовый синий (хромосмон).

4.Симптоматическая терапия функциональных нарушений при

острых отравлениях:

а) при нарушении дыхания различной этиологии: угнетение дыхательного центра, закупорка дыхательных путей, бронхоспазм, отек гортани и легких, паралич дыхательной мускулатуры;

б) при гипоксии различной этиологии: нарушение дыхания и кровообращения, гемолиз, блокада дыхательных ферментов, изменение гемоглобина;

в) при нарушении сердечной деятельности: поражение миокарда, нарушение проводимости, внезапная остановка сердца;

г) при нарушении сосудистого тонуса: падение артериального давления (отравление снотворными, ганглиоблокаторами, симпато- и адренолитиками, препаратами миотропного действия), повышение артериального давления (отравление сосудосуживающими средствами, аналептиками, фенамином);

д) при судорожном синдроме (отравление аналептиками, антихолинэстеразными, Н-холиномиметиками, производными фенотиазина, инсулином, стрихнином и др. судорожными ядами).

Б. Основные лекарственные средства первой помощи при ЭКСТРЕМАЛЬНЫХ СОСТОЯНИЯХ.

1.При острой декомпенсации хронической сердечной недостаточности - сердечные гликозиды и негликозидные кардиотоники.

2.При острой сосудистой недостаточности - адреномиметики, аналептики, глюкокортикоиды.

3.При отеке легких - нитраты, салуретики, вазодилататоры, гликозиды, нейролептики, наркотические аналгетики, пеногасители, ганглиоблокаторы.

4.При спазме гладкой мускулатуры органов брюшной полости (почечных, печеночных, кишечных коликах) - холинолитики,

135

миотропные спазмолитики, ненаркотические и наркотические аналгетики.

5.При гипертоническом кризе - гипотензивные средства.

6.При анафилактическом шоке - адреналин, глюкокортикоиды в больших дозах, антигистаминные.

7.При гипергликемической коме - инсулин короткого действия в зависимости от уровня гипергликемии, щелочные растворы, кокарбоксилаза, соли калия.

8.При гипогликемической коме - гипертонические растворы глюкозы, адреналин, глюкокортикоиды.

Перечень практических работ

А. ДОМАШНЕЕ ЗАДАНИЕ. Выписать рецепты на следующие препараты с указанием их применения:

1.Строфантин К (Strophanthinum K) амп. 0,05 % по 1 мл.

2.Коргликон (Corglyconum) амп. 0,06 % р-ра по 1 мл.

3.Адреналина гидрохлорид (Adrenalini hydrochloridum) амп. 0,1 % р- ра по 1 мл.

4.Норадреналина гидротартрат (Noradrenalini hydrotartras) амп. 0,2 % р-ра по 1 мл.

5.Мезатон (Mesatonum) амп. 1 % р-ра по 1 мл.

6.Фуросемид (Furosemidum) амп. 1 % р-ра по 2 мл.

7.Атропина сульфат (Atropini sulfas) амп. 0,1 % р-ра по 1 мл.

8.Дибазол (Dibazolum) амп. 0,5 % р-ра по 2 мл.

9.Флумазенил /анексат/ (Flumazenilum) амп. по 0,1.

10.Дипироксим (Dipiroximum) амп. 15 % р-ра по 1 мл.

11.Унитиол (Unithiolum) амп. 5 % р-ра по 5 мл.

12.Энтеросгель (Enterosgelum) пакет с гелем по 45, 135, 225, 450, 650 и 900 г.

13.Дефероксамин /десферал/ (Deferoxaminum) фл. по 0,5.

Б.САМОСТОЯТЕЛЬНАЯ ПРАКТИЧЕСКАЯ РАБОТА НА ЗАНЯТИИ

Задание 1. Решение ситуационных задач.

Задание 2. Выписать рецепт и обосновать выбор препарата:

1)адсорбирующий при отравлении лекарственными веществами;

2)средство для форсированного диуреза;

3)при отравлении тяжелыми металлами и сердечными гликозидами;

4)при острой сердечной недостаточности;

136

5)при острой сосудистой недостаточности;

6)при отравлении веществами, вызывающими резкое угнетение дыхания;

7)для купирования судорог как симптома;

8)антидот морфина;

9)антидот мускарина;

10)антидот метанола;

11)при передозировке недеполяризующими миорелаксантами;

12)антидот бензодиазепинов;

13)антидот гепарина;

14)для профилактики гемосидероза.

Тема 44. ФАРМАКОТОКСИКОДИНАМИКА

Актуальность темы. К современным лекарственным средствам ВОЗ предъявляет следующие требования: высокая эффективность, безопасность, доступность и приемлемость для пациента. Проблема безопасности применения лекарственных средств становится все более актуальной. Известно, что у каждого 20-го больного прием лекарств сопровождается нежелательными эффектами. Это связано, прежде всего с тем, что в медицинской практике возрастает количество лекарственных препаратов с высокой биологической активностью, применение которых может сопровождаться возникновением побочных реакций/действий, разных за проявлением и степенью тяжести. Задача врача – сделать все от него зависящее, чтобы максимально гарантировать безопасность больного. Для этого необходимо знание фармакотоксикодинамики, раздела фармакологии о нежелательных эффектах ЛС, умение правильно подобрать препарат, оценить его эффективность и безопасность. Строгий контроль за безопасностью применения ЛС является в настоящее время неотъемлемой частью государственной политики в отрасли лекарств практически всех странах мира.

Цель занятия. Знать классификацию побочных реакций ЛС и этиопатогенетические механизмы их возникновения, а также факторы, влияющие на безопасность применения ЛС. Усвоить основные положения организации государственной системы фармакологического надзора за побочными реакциями ЛС в Украине.

Контрольные вопросы

137

1.Виды побочной реакции/действия (ПР/ПД): неизвестная, непресказуемая и предсказуемая, серьезная и несерьезная, возможная, достоверная, вероятную, несерьезную и др.

2.Классификация ПР/ПД по патогенетическому принципу

I)Дозозависимые, органотоксические (тип А):

связанные с фармакологической активностью;

при абсолютной или относительной передозировке ЛС;

при взаимодействии ЛС.

II)Несвязанные с дозой (тип Б, или непредсказуемые):

иммунологические реакции (аллергические, нарушения иммунобиологических свойств организма);

псевдоаллергические реакции;

фармакогенетическая изменчивость (идиосинкразия);

при местном применении.

III)При длительном применении:

адаптивные изменения;

при отмене ЛС (феномен «отдачи» и «отмены»);

органотоксическое действие.

IV) Отсроченное действие:

бластомогенное (канцерогенное);

действие, связанное с репродуктивной функцией (пониженная фертильность, мутагенность, тератогенность, эмбриотоксичность, фетотоксичность, проникновение в грудное молоко).

3.Этиопатогенетические механизмы каждой группы ПР.

4.Факторы, способствующие возникновению ПР ЛС:

несвязанные с лекарством (особенности организма больного, проводимая врачом терапия и др.);

связанные с клинико-фармакологической характеристикой ЛС;

связанные с качеством препаратов (субстандартные и фальсифицированные).

5.Понятие о причинно-следственной связи побочной реакции лекарства. Степени достоверности связи ПР с действием ЛС: определенная, вероятная, возможная, условная, сомнительная.

6.Основные пути решения безопасности лечения. Система фармакологического надзора в мире и Украине. Медико-юридические и организационные аспекты. Роль врача в выявлении побочных реакций лекарственных средств.

138

7. Методы выявления и сбора информации о побочных реакциях лекарств. Карты спонтанных сообщений (форма 137/о).

Перечень практических работ

А. ДОМАШНЕЕ ЗАДАНИЕ.

1.Привести примеры органотоксического, бластомогенного и канцерогенного, мутагенного, тератогенного, эмбрио- и фетотоксичческого действия лекарственных препаратов.

2.Составить перечень препаратов, обладающих узкой широтой терапевтического действия.

Б. САМОСТОЯТЕЛЬНАЯ ПРАКТИЧЕСКАЯ РАБОТА НА ЗАНЯТИИ

Решение ситуационных задач.

139