Задание 2. Выписать рецепт и обосновать выбор препарата:

1)Для согревающих компрессов;

2)Для обработки операционного поля;

3)Для дезинфекции хирургических инструментов;

4)Для вводного наркоза;

5)Средство для наркоза, обладающее антигипоксическим действием.

Тема 15. СНОТВОРНЫЕ И ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ

СРЕДСТВА

Актуальность темы. Снотворными средствами называют фармакологические вещества, способствующие при определенных условиях наступлению сна. Гипосомния и инсомния являются одними из серьезных проблем медицины. В настоящее время известно большое количество лекарственных средств, обладающих снотворным действием, однако ни одно из них не отвечает требованиям идеального снотворного препарата. Самым существенным недостатком практически всех снотворных средств является их неспособность вызывать физиологический сон. Кроме того, большинство снотворных средств имеют серьезные нежелательные действия, которые могут проявляться уже на следующее утро после приема препарата. Вопрос о выборе оптимального снотворного для лечения инсомний различного происхождения решается на основании анализа характера нарушений сна (фаз и стадий) и с учетом индивидуального фармакологического профиля каждого снотворного препарата.

К противосудорожным средствам относятся вещества, угнетающие функцию двигательных центров и применяемые для лечения судорожного синдрома различного происхождения, спастичности и паркинсонизма. Купирование судорог - это задача неотложной терапии, которая должна максимально успешно решаться врачом любой специальности. Таким образом, при изучении этой темы основное внимание должно быть уделено симптоматическим противосудорожным средствам.

Цель занятия. Усвоить фармакологию снотворных и противосудорожных препаратов. Уметь выписывать рецепты на основные представители групп.

Контрольные вопросы

40

СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА

1.Определение группы, история применения снотворных.

2.Структура физиологического сна. Виды гипосомний.

3.Классификация:

1)Производные бензодиазепина (транквилизаторы): нитразепам, феназепам, флунитразепам, альпразолам, триазолам и др.

2)Производные барбитуровой кислоты (барбитураты): фенобарбитал,

реладорм (циклобарбитал+диазепам); а также для в/в наркоза – гексенал, тиопентал

3)Снотворные разных химических групп: бромизовал, золпидем, зопиклон /имован/, хлоралгидрат и др.

Примечание: Следует учитывать, что регулирующим влиянием на сон обладают ряд психоседативных средств (бромиды, валериана, пустырник), малые дозы нейролептиков (аминазин, хлорпротиксен), некоторые антидепрессанты (амитриптилин, азафен, пиразидол), противогистаминные (димедрол, дипразин, супрастин), комбинированные препараты (андипал, беллатаминал, палюфин, глюферал, паглюферал) и др.

4.Зависимость «доза-эффект» для снотворных и седативных. Отличия медикаментозного и физиологического сна. Требования к снотворным средствам.

5.Бензодиазепины. Фармакокинетика, фармакодинамика. Механизм снотворного действия. Влияние на структуру сна. Нежелательные эффекты. Применение. Преимущества и недостатки бензодиазепинов.

6.Барбитураты. Фармакодинамика (механизм действия, влияние на структуру сна). Фармакокинетика. Нежелательные эффекты, взаимодействие с другими лекарственными средствами. Острое и хроническое отравление барбитуратами, помощь.

7.Общая характеристика снотворных разных химических групп.

8.Дериваты ГАМК и предшественники серотонина – средства патогенетической терапии некоторых форм инсомний.

9.Общие принципы лечения гипосомний. Сравнительная характеристика основных групп снотворных. Противопоказания к назначению.

ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА

1.Классификация:

А.Средства, применяемые для купирования судорог (собственно противосудорожные средства) – бензодиазепины (диазепам, феназепам, др.), барбитураты (гексенал, тиопентал, фенобарбитал),

41

хлоралгидрат, закись азота, натрия оксибутират, лидокаин, магния сульфат, миорелаксанты.

Б.Противоэпилептические средства – вальпроаты (вальпроевая кислота, вальпроат натрия /депакин, ацедипрол/ и др.), бензодиазепины (клоназепам, диазепам), барбитураты (фенобарбитал, бензонал, примидон, бензобамил), суксимиды (этосуксимид), карбамазепин, дифенин (фенитоин), триметин, ламотриджин и др.

В. Противопаркинсонические средства – дофаминомиметики (леводопа, наком, синемет, мидантан, бромкриптин), центральные М-холинолитики (циклодол, нарокин, тропацин, мебедрол и др.).

Г. Средства для лечения спастичности - бензодиазепины (диазепам, феназепам), ГАМК-ергические (фенибут, баклофен), дантролен, мидокалм, тизанидин.

2.Сравнительная характеристика отдельных препаратов, применяемых для купирования судорог. Механизм действия, рациональное применение при судорожном синдроме.

3.Фармакология основных противоэпилептических препаратов. Механизм действия, фармакокинетика и эффективность при различных формах течения эпилепсии (больших и малых судорожных припадков, эпилептическом статусе). Нежелательные эффекты. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами.

4.Общая характеристика противопаркинсонических препаратов. Патогенетический принцип фармакологической коррекции медиаторных нарушений экстрапирамидной системы при паркинсонизме. Медикаментозный паркинсонизм, причины и лечение.

Перечень практических работ

А. ДОМАШНЕЕ ЗАДАНИЕ. Выписать рецепты на следующие препараты с указанием их применения:

1.Фенобарбитал /люминал/ (Phenobarbitalum) табл. по 0,05, 0,1.

2.Нитразепам /радедорм, эуноктин / (Nitrazepamum) табл. по 0,005 и 0,01.

3.Диазепам /сибазон, седуксен, реланиум/ (Diazepanum) табл. по 0,005; амп. 0,5 % р-ра по 2 мл.

4.Клоназепам (Clonazepamum) табл. по 0,001.

5.Зопиклон /имован/ (Zopiclone) табл. по 0,0075.

6.Золпидем (Zolpideme) табл. по 0,01.

7.Дифенин /фенитоин/ (Dipheninum) табл. патентованные.

42

8.Этосуксимид /суксилеп/ (Ethosuximidum) капс. по 0,25.

9.Карбамазепин /финлепсин, тегретол/ (Carbamazepinum) табл. по 0,2.

10.Депакин /вальпроат натрия, конвулекс/ (Depakinum) табл. по 0,3; сироп во фл. по 150 мл; амп. по 0,4 д/ин.

11.Леводопа (Levodopum) капс. и табл. по 0,25, 0,5.

12.Наком (Nacom) табл. патентованные.

13.Мидантан (Midantanum) табл. 0,1.

Б.САМОСТОЯТЕЛЬНАЯ ПРАКТИЧЕСКАЯ РАБОТА НА ЗАНЯТИИ

Задание 1. Решение ситуационных задач.

Задание 2. Выписать рецепт и обосновать выбор препарата:

1)при затруднении процесса засыпания;

2)при сокращении общей продолжительности сна;

3)с выраженным феноменом „последействия”;

4)для симптоматического купирования судорог;

5)для предупреждения малых приступов эпилепсии;

6)для предупреждения больших приступов эпилепсии;

7)при эпилептическом статусе;

8)противопаркинсоническое дофаминергическое средство;

9)холинергическое средство для лечения паркинсонизма.

Тема 16. НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛГЕТИКИ.

НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА (НПВС). ЖАРОПОНИЖАЮЩИЕ СРЕДСТВА

Актуальность темы. Ненаркотические аналгетики – синтетические вещества нестероидной структуры, характеризующиеся обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действиями. Ненаркотические аналгетики проявляют умеренный аналгезирующий эффект на патогенетическом уровне: блокируют синтез и выделение медиаторов "воспаления" (простагландины, простациклины, брадикинин, гистамин, серотонин и др.). Центральный компонент обезболивающего действия менее выражен, чем периферический. В отличие от наркотических аналгетиков, они не обладают психотропным действием – не вызывают эйфорию и лекарственную зависимость. В последнее время широкое

43

распространение получили препараты, обладающие особенно выраженной противовоспалительной активностью, приближающейся к таковой глюкокортикоидов. Поскольку они не имеют стероидной структуры, их называют нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС). Они широко применяются амбулаторно и как средства "домашней аптечки". Однако это далеко небезопасные препараты, особенно при нерациональном использовании, они обладают серьезными нежелательными действиями (ульцерогенное, нефро- и гепатотоксическое, агранулоцитоз и пр.). Ингибирование простагландинов, а именно циклооксигеназы (ЦОГ), является одним из ведущих механизмов не только лечебных эффектов, но и отрицательного действия (ульцерогенного, например). Поэтому на сегодня перспективным является создание НПВС из избирательных ингибиторов ЦОГ-2 (фермента, не отвечающего за синтез простагландинов-гастропротекторов). Таким образом, врач любого профиля должен досконально знать фармакологическую характеристику и правила назначения данной группы лекарственных средств.

Цель занятия. Усвоить фармакодинамику, механизм действия и показания клинического применения ненаркотических аналгетиков. Уметь выписывать рецепты, решать фармакотерапевтические задачи. Ориентироваться во взаимозаменяемости препаратов данной группы.

Контрольные вопросы

1.Классификация:

1)Производные салициловой кислоты: кислота ацетилсалициловая

/аспирин/, метилсалицилат, ацетилсалицилат лизин /аспизол/.

2)Производные пиразолона: аналгин /метамизол/, бутадион

/фенилбутазон/.

3)Производные анилина (пара-аминофенола): парацетамол

/ацетаминофен/.

4)Производные фенилпропионовой, фенилуксусной и антраниловой кислот: бруфен /ибупрофен/, диклофенак-натрий /вольтарен, ортофен/, кетопрофен /кетонал, фастум/, фенопрофен, напроксен, набуметон, флугалин, кислота мефенамовая, кислота нифлумовая и др.

5)Производные индолуксусной кислоты (индола): индометацин,

клинорил /сулиндак/, этодолак.

6) Производные оксикамов: пироксикам, теноксикам, мелоксикам.

44

7)Производные различных химических классов: кеторолак /кетанов, кеторол, кеталгин/, нимесулид, целекоксиб, димексид, бишофит и др.

8)Комбинированные препараты: артротек (диклофенак + мизопростол),

амбене (фенилбутазон + дексаметазон), доларен (диклофенак + парацетамол), баралгин или спазмаган (аналгин + питофенон

(холинолитик) + фениверин (ганглиоблокатор), темпалгин (аналгин + темпидин), пенталгин (аналгин + напроксен + кодеин + кофеин +

фенобарбитал), колдрекс (парацетамол + фенилэфрин + аскорбиновая кислота + терпингидрат + кофеин), солпадеин (парацетамол + кодеин + кофеин), седалгин (АСК + парацетамол + фенобарбитал + кофеин + кодеин), цитрамон, томаприн (АСК + парацетамол + кофеин), алька-зельтцер (АСК

+аскорбиновая кислота) и др.

2.Механизмы жаропонижающего, противовоспалительного и болеутоляющего действия ненаркотических аналгетиков.

3.Сравнительная характеристика препаратов разных групп.

4.Селективные ингибиторы ЦОГ. Классификация. Преимущества и перспективы их использования.

5.Комбинированные препараты, созданные на основе данной группы лекарств. Преимущества и недостатки.

6.Показания к применению.

7.Нежелательные эффекты. Противопоказания к назначению. Острое и хроническое отравление салицилатами. Лечение.

Перечень практических работ

А. ДОМАШНЕЕ ЗАДАНИЕ. Выписать рецепты на следующие препараты с указанием их применения:

1.Кислота ацетилсалициловая /аспирин/ (Acidum acetylsalicylicum) табл. по 0,25 и 0,5.

2.Лекарственные формы, содержащие метилсалицилат – линимент «Санитас» (Sanitas) 100,0; линимент «Капсин» (Capsinum) 50,0.

3.Аналгин (Analginum) табл. по 0,5; амп. 50 % р-ра по 1 и 2 мл.

45

4.Пенталгин (Pentalginum) табл. патентованные.

5.Парацетамол /ацетаминофен/ (Paracetamolum) табл. по 0,2, 0,5.

6.Кеторолак /кетанов/ (Ketorolac) табл. по 0,01, амп. 3 % р-ра по 1 мл.

7.Индометацин (Indometacinum) табл., капс. по 0,025, 0,05, супп. рект. по 0,05, 0,1; мазь 10 % в тубах по 40,0.

8.Диклофенак-натрий /ортофен, вольтарен/ (Diclofenac-natrium) табл. по 0,025, 0,05, 0,1; супп. рект. по 0,025, 0,05, 0,1; амп. 2,5 % р-ра по 3 мл; гель 1 % в тубах по 20 и 50,0.

9.Кетопрофен /кетонал, фастум/ (Ketoprofenum) капс. по 0,05, супп. по 0,1; Fastum – гель в тубах по 50,0.

10.Кеторолак /кетанов, кеторол, кеталгин/ (Ketorolac) табл. по 0,01, р-р д/ин в амп. по 1 мл (30 мг).

11.Мелоксикам /мовалис/ (Meloxicamum) табл. по 0,0075 и 0,015; супп. рект. по 0,015.

12.Целекоксиб (Сelekoksib) капс. по 0,1 и 0,2.

13.Димексид (Dimexidum) фл. 100 мл.

Б.САМОСТОЯТЕЛЬНАЯ ПРАКТИЧЕСКАЯ РАБОТА НА ЗАНЯТИИ

Задание 1. Решение ситуационных задач.

Задание 2. Выписать рецепт и обосновать выбор препарата:

1)при невралгии тройничного нерва;

2)в острой фазе ревматизма;

3)при миалгии;

4)препарат, жаропонижающее действие которого является преимущественным;

5)НПВС, обладающее наиболее выраженной аналгезирующей активностью в сравнении с другими препаратами этого класса.

6)патентований препарат на основе ненаркотических аналгетиков;

7)ненаркотический аналгетик при подагре;

8)НПВС, обладающее наименьшим ульцерогенным действием;

9)НПВС, обладающее антиагрегантным действием;

10)ненаркотический аналгетик, противопоказанный при лейкопении (агранулоцитозе);

11)НПВС, вызывающий повышение АКД, тахикардию;

12)НПВС, обладающее гепато- и нефротоксическим действием;

46

13)НПВС для местного применения, обладающий фибринолитическими и антисептическими свойствами и способный проникать через биологические барьеры.

Тема 17. ПСИХОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА.

ПСИХОДИСЛЕПТИКИ. НАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛГЕТИКИ

Актуальность темы. Препараты группы наркотических аналгетиков способны при резорбтивном действии подавлять внутрицентральное проведение и восприятие боли, а при повторном введении вызывать психическую и физическую зависимость (морфинизм). Каждый случай обезболивания является индивидуальной оптимизационной задачей, которая складывается из многих входящих в нее данных. Болевые ощущения сопутствуют многим патологическим состояниям, утяжеляя их течение (инфаркт миокарда, почечные и печеночные колики, ожоги, травмы, опухоли). Наркотические аналгетики широко применяются для снятия шока, нейролептаналгезии, премедикации, в послеоперационном периоде и т.д. Применение этих препаратов находится под строгим контролем изза опасности развития зависимости.

Цель занятия. Усвоить фармакодинамику и фармакокинетику наркотических аналгетиков, основные фармакологические свойства алкалоидов опия. Знать картину острого и хронического отравления морфином, социальную опасность наркоманий. Уметь выписывать рецепты на препараты данной группы.

Контрольные вопросы

1.Общее представление о психотропных лекарственных средствах. Нейрофизиологические и биохимические механизмы действия.

2.Классификация ПСИХОТРОПНЫХ средств:

психодислептики (психозомиметики и галлюциногены): наркотические аналгетики (морфин, фентанил и др.), мескалин, ЛСД, псилоцибин, марихуана и др.

нейролептики: производные фенотиазина, бутирофенона, др.

транквилизаторы (анксиолитики): производные бензодиазепина и других химических групп.

психоседативные: бромиды, валериана, пустырник.

47

антидепрессанты: ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты и др.

психостимуляторы: амфетамины, сиднокарб, кофеин, кокаин.

3.НАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛГЕТИКИ. Общая характеристика.

4.Понятие об алкалоидах, их физико-химические свойства. Общие реакции детоксикации.

5.Классификация АЛКАЛОИДОВ ОПИЯ:

производные фенантрена (морфин, кодеин);

производные изохинолина (папаверин).

6.Классификация НАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛГЕТИКОВ по

химической структуре:

а) производные фенантрена:

природные алкалоиды опия – морфин, кодеин, омнопон;

синтетические аналоги – этилморфин, бупренорфин, нальбуфин, налорфин, налоксон, налтрексон;

б) бензоморфаны – пентазоцин; в) морфинаны – буторфанол;

г) производные фенилпиперидина – промедол, фентанил, просидол, дипидолор, лоперамид /имодиум/;

д) производные гептанона – метадон, пальфиум; е) производные разных химических групп – трамадол, тилидин.

7.Опиатные рецепторы. Энкефалины и эндорфины.

8.Классификация НАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛГЕТИКОВ по

сродству к опиатным рецепторам:

Агонисты опиатных рецепторов (сильные – морфин, промедол, фентанил, метадон, просидол; слабые – кодеин, омнопон);

Агонисты-антагонисты (бупренорфин, нальбуфин, буторфанол, пентазоцин, трамадол, тилидин, налорфин);

Антагонисты (налоксон, налтрексон).

9.Фармакокинетика и фармакодинамика морфина.

10.Сравнительная характеристика наркотических аналгетиков.

11.Показания и противопоказания к применению. Нежелательные эффекты.

12.Острое и хроническое отравление наркотическими аналгетиками. Лечение. Медицинские и социальные аспекты наркоманий.

Перечень практических работ

48

А. ДОМАШНЕЕ ЗАДАНИЕ. Выписать рецепты на следующие препараты с указанием способа их применения:

1.Морфина гидрохлорид (Morphini hydrochloridum) амп. 1 % р-ра по 1 мл.

2.Омнопон (Omnoponum) амп. 2 % р-ра по 1 мл.

3.Кодеин (Codeinum) табл. по 0,015.

4.Этилморфина гидрохлорид /дионин/ (Aethylmorphini hydrochloridum) порошок и табл. по 0,01 и 0,015; (Dioninum) глазные капли 1-2 % р-ры.

5.Промедол (Promedolum) табл. по 0,025, амп. 1 % и 2 % р-ра по 1 мл.

6.Фентанил (Phentanylum) амп. 0,005 % р-ра по 2 и 5 мл.

7.Пентазоцин (Pentazocinum) табл. по 0,05, амп. 3 % р-ра по 1 мл.

8.Трамадол (Tramadol) капс. по 0,05; амп. 5 % р-ра по 1 и 2 мл; свечи рект. по 0,1.

9.Налоксон (Naloxonum) амп. по 1 мл (1 мл – 0,0004).

Б.САМОСТОЯТЕЛЬНАЯ ПРАКТИЧЕСКАЯ РАБОТА НА ЗАНЯТИИ

Задание 1. Решение ситуационных задач.

Задание 2. Выписать рецепт и обосновать выбор препарата:

1)при травматическом шоке;

2)при иноперабельной форме злокачественной опухоли;

3)аналгетик для нейролептаналгезии;

4)для купирования кашля при пневмотораксе;

5)для обезболивания родов;

6)при печеночной колике;

7)новогаленовый препарат опия;

8)антидот при отравлении морфином;

9)наркотический аналгетик при воспалении радужной оболочки.

Тема 18. НЕЙРОЛЕПТИКИ. ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ.

ПСИХОСЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА

Актуальность темы. Нейролептики и транквилизаторы – вещества с депримирующим (успокаиващим, седативным) влиянием на центральную нервную систему, лишенные наркотических свойств. Под седативными средствами понимают вещества различного происхождения, способные понижать возбудимость высших отделов ЦНС. Нейролептики - особая группа психотропных препаратов с

49

первичным блокирующим действием на определенные медиаторные системы мозга - обладают способностью купировать психомоторное возбуждение различного генеза и ослаблять расстройства восприятия, мышления и социального поведения в рамках психоза. Транквилизаторы близки к нейролептикам, но способны избирательно подавлять явления эмоциональной неустойчивости, напряженности, страха, ослабляют проявления дезадаптации к неблагоприятным факторам внешней среды, то есть обладают противотревожным (анксиолитическим) действием. Наряду с антифобическим эффектом, препараты этой группы в разной степени оказывают противосудорожное, миорелаксантное, снотворное, седативное действия. Введение транквилизаторов в клиническую практику значительно расширило возможности лечения ряда нервных и психических заболеваний. Причем, количество психотропных средств, используемых в клинической практике, имеет тенденцию к росту и, к сожалению, применение их выходит из-под врачебного контроля. Психоседативные средства обладают широким фармакологическим спектром от психоседативного до вегетотропного и спазмолитического действия.

Цель занятия. Усвоить фармакокинетику, механизмы действия, нежелательные эффекты, показания и противопоказания к применению изучаемой группы веществ. Уметь выписывать рецепты и проводить фармакотерапевтический анализ препаратов данной группы.

Контрольные вопросы

НЕЙРОЛЕПТИКИ (нейроплегики, антипсихотики)

1.Общая характеристика.

2.Классификация:

1)Производные фенотиазина (типичные нейролептики):

а) алифатические производные – аминазин, левомепромазин; б) пиперазиновые производные – этаперазин, трифтазин,

фторфеназин, фторфеназин-деканоат; в) пиперидиновые производные – неулептил.

2)Производные бутирофенона – галоперидол, трифлуперидол, дроперидол;

3)Производные дифенилбутилпиперидина – флушпирилен, пимозид;

4)Производные бензамида – сульпирид /эглонил/, сультоприд, тиаприд, метоклопрамид /церукал, реглан/, амисульприд;

5)Производные различных химических классов – резерпин,

хлорпротиксен, азалептин.

50

3.Фармакокинетика нейролептиков.

4.Механизм нейролептического (антипсихотического) действия. Фармакодинамические эффекты нейролептиков. Сравнительная характеристика различных групп нейролептиков. Препараты пролонгированного действия (флушпирилен, пимозид, фторфеназиндеканоат).

5.Показания к применению.

6.Нежелательные эффекты и противопоказания к назначению. Лечение нейролептического паркинсонизма.

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ (анксиолитики)

1.Общая характеристика.

2.Классификация:

1)Производные 1,4-бензодиазепина - хлордиазепоксид, диазепам,

феназепам, нитразепам, флунитразепам, клоназепам, нозепам, мезапам, альпразолам, лоразепам, темазепам, гидазепам и др.

2)Производные разных химических групп – мебикар, грандаксин, амизил, литонит, фенибут и др.

3.Фармакокинетика транквилизаторов.

4.Фармакодинамика транквилизаторов. Бензодиазепиновые рецепторы. Роль лимбической системы в реализации транквилизирующего эффекта. Особенности применения транквилизирующих средств в качестве корректоров высшей нервной деятельности.

5.Показания к назначению. Нежелательные эффекты и противопоказания к назначению. Острое отравления, лечение (флумазенил). Формирование лекарственной зависимости.

ПСИХОСЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА

1.Общая характеристика.

2.Классификация:

растительного происхождения - валериана, пустырник, пассифлора, пион, др. и на их основе препараты (ново-пассит, седасен-форте, персен-форте, кардиофит и др.);

бромиды - натрия и калия бромид, бромизовал;

комбинированные: валокордин (бромизовалериановой к-ты этиловый эфир + фенобарбитал + мятное и хмелевое масло + этанол), корвалол (как

увалокордина, но без хмелевого масла), валокормид (настойки валерианы, ландыша, красавки + бромид натрия + ментол), валоседан

(экстракт валерианы + настойка хмеля + боярышника + ревеня + барбитал натрия и этанол), микстура Кватера (настой валерианы + настой мяты +

51

натрия бромид + магния сульфат + амидопирин + кофеин), микстура Иванова-Смоленского (настой валерианы + натрия бромид +

амидопирин + барбитал-натрий), валидол и др.

3. Фармакодинамика. Показания и противопоказания к применению.

Перечень практических работ

А. ДОМАШНЕЕ ЗАДАНИЕ. Выписать рецепты на следующие препараты с указанием их применения:

1.Аминазин (Aminazinum) табл., драже по 0,025, амп. 2,5 % р-ра по 1 мл.

2.Галоперидол (Haloperidolum) драже по 0,005, амп. 0,5 % р-ра по 1 мл.

3.Дроперидол (Droperidolum) амп. 0,25 % р-ра по 5 и 10 мл.

4.Таламонал (Thalamonal) амп. по 2 мл.

5.Сульпирид /эглонил/ (Sulpiridum) капс. по 0,05.

6.Флушпирилен (Fluspirilenum) амп. по 2 мл суспензии (1 мл – 0,002).

7.Резерпин (Reserpinum) табл. по 0,0001 и 0,00025, амп. 0,1 и 0,25 % р-ра по 1 мл.

8.Хлордиазепоксид /элениум, хлозепид/ (Chlordiazepoxidum) табл. по 0,005.

9.Диазепам /сибазон, седуксен, реланиум/ (Diazepanum) табл. по 0,005; амп. 5 % р-ра по 2 мл.

10.Феназепам (Phenazepamum) табл. по 0,0005, 0,001, 0,0025.

11.Гидазепам (Gidazepamum) табл. по 0,02 и 0,05.

12.Лоразепам (Lorazepamum) табл. по 0,001, 0,0025.

13.Микстура из настоя корня валерианы (Valeriana), РД-0,5, и натрия бромида (Natrii bromidum), РД-0,3.

14.Корвалдин (Corvaldinum) фл. по 25 мл.

Б.САМОСТОЯТЕЛЬНАЯ ПРАКТИЧЕСКАЯ РАБОТА НА ЗАНЯТИИ

Задание 1. Решение ситуационных задач.

Задание 2. Выписать рецепты и обосновать выбор препарата:

1)для купирования маниакального возбуждения;

2)нейролептик для нейролептаналгезии;

52

3)при нейролептическом паркинсонизме;

4)при рвоте центрального происхождения;

5)симпатолитик, обладающий нейролептической активностью;

6)при невротической гипосомнии;

7)для устранения эмоциональной напряженности;

8)в комплексной терапии гипертонической болезни;

9)анксиолитик с выраженным противосудорожным действием;

10)анксиолитик с выраженным миорелаксантным действием;

11)транквилизатор с менее выраженным снотворным эффектом;

12)при болях в области сердца невротического происхождения;

13)седативное средство в микстуре.

Тема 19. АНТИДЕПРЕССАНТЫ. НОРМОТИМИКИ.

ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ

Актуальность темы. Изучаемые в данной и последующей темах лекарственные средства стимулируют функции головного мозга, повышают тонус высших отделов ЦНС, уменьшают умственную и физическую усталость, улучшают восприятие внешних раздражений, а также активизируют жизненно важные центры (дыхательный и сосудодвигательный), повышают выносливость и устойчивость к неблагоприятным факторам внешней среды, «жизненный тонус», способности к обучению, улучшают память. К истинным психостимуляторам относятся и вещества, вызывающие зависимость и при злоупотреблении обладающие негативным влиянием на организм (амфетамины, кокаин). В связи с этим, в медицинской практике они не применяются, но имеют социальное значение (наркомании). Аналептики на сегодня, в основном, используются при экстремальных состояниях на догоспитальном уровне. Фармакотерапевтическое их действие проявляется неодинаково и в значительной степени зависит от дозы, типа ВНД и ряда других факторов. В равной мере неодинаковы их точки приложения и механизмы действия.

Цель занятия. Изучить классификации, знать принципиальные механизмы действия, ориентироваться в особенностях клинического применения препаратов этих групп. Уметь правильно и адекватно подбирать препараты, знать принципы их взаимозаменяемости.

Контрольные вопросы

53

АНТИДЕПРЕССАНТЫ (тимолептики, тимоаналептики)

1.Общая характеристика.

2.Классификация:

1)Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) – необратимые (ниаламид)

иобратимые (пиразидол, инказан, моклобемид и др.);

2)Ингибиторы нейронального захвата:

неизбирательного действия – трициклические антидепрессанты

(ТАД): имипрамин (имизин), кломипрамин, амитриптилин, доксепин, азафен, дезипрамин; четырехциклические и др. соединения – мапротилин, миансерин;

избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) – флуосектин, флувоксамин, сертралин, тразодон;

3)Производные разных групп - сиднофен, тианептин.

3. Фармакокинетика. Фармакодинамика. Понятие о тимолептическом, тимеретическом и «сбалансированном» действии антидепрессантов. Сравнительная характеристика отдельных групп.

4.Показания к применению и особенности клинического применения.

5.Нежелательные эффекты. Противопоказания к применению. НОРМОТИМИКИ – препараты лития (лития карбонат /литионит-

дюрель, квилинорм-ретард, микалит/, лития оксибутират). Фармакокинетика. Фармакодинамика. Показания и противопоказания к применению. Нежелательные эффекты. Острое отравление солями лития. Помощь.

ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ

1.Общая характеристика.

2.Классификация:

1)Фенилалкиламины – амфетамин /фенамин/;

2)Сиднонимины – сиднокарб;

3)Производные пурина (ксантины) – кофеин, кофеин-бензоат натрия;

3.Фармакокинетика, фармакодинамика фенилалкиламинов и сиднониминов. Нежелательные эффекты. Клиническое применение. Формирование зависимости.

4.Кофеин. Механизм действия. Фармакодинамика и фармакокинетика. Показания и противопоказания к назначению.

5.Понятие об актопротекторах (бемитил).

Перечень практических работ

54

А. ДОМАШНЕЕ ЗАДАНИЕ. Выписать рецепты на следующие препараты с указанием их применения:

1.Пиразидол (Pyrazidolum) табл. 0,025, 0,05.

2.Амитриптилин (Amitriptyline) табл. по 0,025, амп. 1 % р-ра по 2 мл.

3.Имипрамин /имизин/ (Imizinum) табл. по 0,025, амп. 1,25 % р-ра по 2 мл.

4.Флуоксетин (Fluoxetinum) капс. по 0,02.

5.Лития карбонат (Lithii carbonas) табл. по 0,3.

6.Сиднокарб (Sydnocarbum) табл. по 0,005 и 0,01.

7.Кофеин бензоат натрия (Coffeinum-natrii benzoas) табл. по 0,1, 0,2, амп. 10 % и 20 % р-ра по 1 и 2 мл.

Б.САМОСТОЯТЕЛЬНАЯ ПРАКТИЧЕСКАЯ РАБОТА НА ЗАНЯТИИ

Задание 1. Решение ситуационных задач.

Задание 2. Выписать рецепт и обосновать выбор препарата:

1)препарат, избирательно ингибирующий нейрональный захват серотонина;

2)антидепрессант, не оказывающий холинолитического действия;

3)антидепрессант с седативным эффектом;

4)для кратковременного повышения умственной активности (правила дозирования);

5)для лечения маниакальных состояний;

6)для лечения мигрени;

7)при нарколепсии.

Тема 20. НООТРОПЫ. АДАПТОГЕНЫ. АНАЛЕПТИКИ.

ВЕЩЕСТВА, ВЫЗЫВАЮЩИЕ ЗЛОУПОТРЕБЛЕНИЕ

Цель занятия. Изучить классификации, знать принципиальные механизмы действия, ориентироваться в особенностях клинического применения препаратов этих групп. Уметь правильно и адекватно подбирать препараты, знать принципы их взаимозаменяемости. Знать фармакологию веществ, употребление которых приводит к развитию зависимости.

Контрольные вопросы.

55

НООТРОПЫ

1.Общая характеристика.

2.Классификация:

производные пирролидона – пирацетам /ноотропил/ и его аналоги (анирацетам, этирацетам и др.),

ГАМК-ергические – аминалон /гамалон/, пикамилон, пантогам, фенибут, натрия оксибутират;

производные разных групп – мембранопротекторы (пиридитол /энцефабол/, ацефен); глутаматергические (мемантин, глицин, нооглютил); нейропептиды (семанс, эбиратид) и др.

3.Механизм действия. Фармакодинамика. Показания и противопоказания к назначению. Особенности действия и применения.

АДАПТОГЕНЫ (плод лимонника, корень женьшеня, экстракт левзеи жидкий, экстракт родиолы жидкий, настойка заманихи, настойка аралии, сапарал, экстракт элеутерококка, настойка стеркулии, пантокрин и др.). Общая характеристика. Фармакодинамика. Показания и противопоказания к назначению.

АНАЛЕПТИКИ (оживляющие средства)

1.Общая характеристика.

2.Классификация:

с преимущественным влиянием на центры жизнеобеспечения (дыхательный и сосудодвигательный центры) – кофеин, бемегрид, этимизол;

со смешанным механизмом действия – камфора, сульфокамфокаин, кордиамин, стрихнин .

3. Фармакодинамика. Нежелательное действие. Показания и противопоказания к применению.

ВЕЩЕСТВА, ВЫЗЫВАЮЩИЕ ЗЛОУПОТРЕБЛЕНИЕ, НАРКО- И ТОКСИКОМАНИИ: галлюциногены, опиоиды, амфетамины, кокаин, кофеин, антидепрессанты, каннабис, барбитураты, транквилизаторы, алкоголь, никотин и др. Особенности формирования зависимости каждой группы, социальное значение. Методы борьбы.

Перечень практических работ

А. ДОМАШНЕЕ ЗАДАНИЕ. Выписать рецепты на следующие препараты с указанием их применения:

1.Пирацетам (Pyracetanum) табл. по 0,4, 0,8 и 1,2; фл. 20 % и 33 % р- ров для перорального приема по 125 мл; амп. 20 % р-ра по 5 мл.

В настоящее время не используется.

56

2.Кавинтон (Cavinton) табл. 0,005 амп. 0,5 % р-р 2 мл.

3.Кордиамин (Cordiaminum) амп. по 2 мл.

4.Бемегрид (Bemegridum) амп. 0,5 % р-ра по 10 мл.

5.Этимизол (Aethimizolum) табл. по 0,1; амп. 1 % или 1,5 % р-ра по 3 и 5 мл.

6.Камфора (Camphora) амп. 20 % масляного р-ра по 2 мл.

7.Сульфокамфокаин (Sulfocamphocainum) амп. 10 % р-ра по 2 мл.

8.Пантокрин (Pantocrinum) амп. по 1 мл, фл. по 50 мл.

9.Настойка женьшеня (Ginseng) фл. по 50 мл.

Б.САМОСТОЯТЕЛЬНАЯ ПРАКТИЧЕСКАЯ РАБОТА НА ЗАНЯТИИ

Задание 1. Решение ситуационных задач.

Задание 2. Выписать рецепт и обосновать выбор препарата:

1)при острой сосудистой недостаточности;

2)аналептик при отравлении барбитуратами;

3)аналептик – производное никотиновой кислоты;

4)при угнетении дыхательного центра с явлениями сердечной недостаточности;

5)для повышения общего тонуса и иммунологической реактивности организма;

6)для повышения долговременной памяти;

7)в реабилитационный период после черепно-мозговой травмы.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТУЮ СИСТЕМУ

Тема 21. КАРДИОТОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ. НЕГЛИКОЗИДНЫЕ КАРДИОТОНИКИ. КАРДИОСТИМУЛЯТОРЫ

Актуальность темы. Кардиотонические средства применяются для лечения острой и хронической сердечной недостаточности. Сердечная недостаточность сопровождает многие острые и хронические заболевания сердца: ИБС, миокардиты, клапанные пороки, миокардиодистрофия. На сегодня во многом изменилась тактика ведения таких больных. Появились кардиотоники негликозидной структуры, новые классы кардиотропных средств,

57

однако основными препаратами для лечения данной патологии остаются сердечные гликозиды. Сердечные гликозиды – безазотистые вещества растительного происхождения, состоящие из сахаристой и безсахаристой частей, обладающие кардиотоническим эффектом. Исключительное положение сердечных гликозидов в ряду других кардиотоников определяется их фармакодинамическими особенностями, способностью корригировать обмен и функции больного сердца, восстанавливать эффективную работу сердца и улучшать кровообращение при его недостаточности.

Цель занятия. Знать фармакологию сердечных гликозидов и кардиотоников негликозидной природы. Уметь назначать и выписывать их при разных формах сердечной недостаточности.

Контрольные вопросы

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ

1.Общая характеристика. История изучения сердечных гликозидов (У. Уайтеринг, Е.В. Пеликан, С.П. Боткин, Н.А. Бубнов, И.П. Богоявленский, И.П. Павлов, Н.Я. Чистович). Растения, содержащие сердечные гликозиды. Химическая структура.

2.Классификация:

А) гликозиды длительного действия с выраженными кумулятивными

свойствами – препараты наперстянки пурпурной (дигитоксин, гитален, кордигид);

Б) гликозиды средней продолжительности действия и средним кумулятивным эффектом - препараты наперстянки шерстистой (дигоксин, целанид, лантозид), горицвета весеннего (адонизид), олеандра (нериолин);

В) гликозиды, характеризующиеся быстрым и непродолжительным

действием с незначительными кумулятивными свойствами – препараты строфанта (строфантин), препараты ландыша майского (коргликон, настойка ландыша), морского лука (корельборин) и др.

Примечание: Гликозиды длительной и средней продолжительности действия условно называются «группой наперстянки» (группы А и Б); гликозиды строфанта, майского ландыша, морского лука и др. – «группой

строфанта» (группа В).

3. Фармакодинамика сердечных гликозидов. Механизмы кардиотонического действия. Изменения ЭКГ.

терапевтическая фаза:

58

а) положительное инотропное действие - укорочение и усиление систолы;

б) положительное тонотропное действие - повышение тонуса миокарда;

в) отрицательное хронотропное действие - урежение частоты сердечных сокращений;

токсическая фаза:

г) отрицательное дромотропное действие - уменьшение проводимости миокарда;

д) положительное батмотропное действие - повышение возбудимости миокарда.

4.Изменения гемодинамики под влиянием сердечных гликозидов.

5.Важнейшие сопутствующие эффекты различных сердечных гликозидов (влияние на ЦНС, водно-солевой обмен и др.).

6.Фармакокинетика сердечных гликозидов.

7.Сравнительная характеристика различных препаратов сердечных гликозидов.

8.Показания и противопоказания к назначению сердечных гликозидов.

9.Принципы дигитализации (фазы насыщения и поддержания). Критерии эффективности.

10.Интоксикация сердечными гликозидами. Лечение (препараты калия, противоаритмические, комплексообразующие и донаторы сульфгидрильных групп).

НЕГЛИКОЗИДНЫЕ КАРДИОТОНИКИ. Классификация:

ингибиторы фосфодиэстеразы – амринон, милринон;

симпатомиметические средства – дофамин, добутамин и др.;

метаболические препараты – глюкагон, рибоксин, неотон, кислота глутаминовая и др.;

разные – сульмазол, веснаринон, левосимендан.

Механизмы действия. Показания и противопоказания к назначению. Нежелательные эффекты.

Понятие о КАРДИОСТИМУЛЯТОРАХ: адрено- и дофаминомиметики, стимуляторы глюкагоновых рецепторов (глюкагон), аналептики (кордиамин, сульфокамфокаин) и др. Показания и противопоказания к назначению. Нежелательные эффекты.

Перечень практических работ

59

А. ДОМАШНЕЕ ЗАДАНИЕ. Выписать рецепты на следующие препараты с указанием их применения:

1.Дигитоксин (Digitoxinum) табл. по 0,0001, супп. рект. по 0,00015.

2.Дигоксин (Digoxinum) табл. по 0,00025, амп. 0,025 % р-ра по 1 мл.

3.Целанид /изоланид/ (Celanidum) табл. по 0,00025, фл. 0,05 % р-ра по 10 мл, амп. 0,02 % р-ра по 1 мл.

4.Настой травы горицвета (herba Adonis vernalis) РД-0,5.

5.Адонизид (Adonisidum) фл. по 15 мл.

6.Строфантин (Strophanthinum) амп. 0, 025 % и 0,05 % р-ров по 1 мл.

7.Коргликон (Corglyconum) амп. 0,06 % р-ра по 1 мл.

8.Кардиовален (Cardiovalenum) фл. по 15 мл.

9.Панангин /аспаркам/ (Panangin) драже патент., амп. по 10 мл.

10.Унитиол (Unithiolum) амп. 5 % р-ра по 10 мл.

11.Трилон Б /динатриевая соль этилендиаминтетрауксусная кислота/ (Trilon B) амп. 5 % р-ра по 5 и 10 мл.

12.Добутамин (Dobutaminum) амп. 5 % р-ра по 5 мл.

Б.САМОСТОЯТЕЛЬНАЯ ПРАКТИЧЕСКАЯ РАБОТА НА ЗАНЯТИИ

Задание 1. Решение ситуационных задач.

Задание 2. Выписать рецепты и обосновать выбор препарата:

1)сердечный гликозид с высокой степенью кумуляции;

2)сердечный гликозид с седативной активностью;

3)гликозид при острой сердечной недостаточности;

4)гликозид при хронической сердечной недостаточности;

5)кумулирующий гликозид для в/в введения;

6)препарат калия при передозировке сердечными гликозидами;

7)донатор сульфгидрильных групп при интоксикации сердечными гликозидами;

8)кардиотоник из группы стимуляторов бета1-адренорецепторов;

9)кардиостимулятор из группы неселективных адреномиметиков прямого действия.

Тема 22. ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Актуальность темы. Противоаритмическими (антиаритмическими) препаратами называют лекарственные средства, которые нормализуют нарушения ритма сердечных сокращений, устраняют или предупреждают возникновение аритмии. Аритмии, как

60

правило, не являются самостоятельными заболеваниями, а возникают как симптом нарушения деятельности сердца при ИБС, миокардите, пневмонии, эндокринных заболеваниях, гормональных нарушениях и др.

Цель занятия. Знать фармакологию противоаритмических препаратов, различия в механизмах действия отдельных групп. Уметь правильно подбирать препарат при различных формах аритмий.

Контрольные вопросы

ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

1.Понятие об аритмиях, виды аритмий. Этиопатогенетические факторы их возникновения.

2.Современные подходы к фармакотерапии аритмий:

этиотропные: устранение нейрогенных и эндокринных нарушений (угнетающие ЦНС, антитиреоидные); воспалительных явлений в миокарде (НПВС, глюкокортикоиды); острого или хронического кислородного голодания миокарда (ангиопротекторы, коронарорасширяющие и др.), нормализующих электролитный обмен (препараты калия) и др.

патогенетические: устранение нарушений обмена электролитов в фазах сердечного цикла и сопутствующих изменений автоматизма и возбудимости (мембраностабилизирующие, блокаторы Са2+ и К+ каналов, препараты калия); нервной регуляции сердечной деятельности (проводимости) – при тахиаритмиях (бетаадреноблокаторы), брадиаритмиях (М-холиноблокаторы, бетаадреномиметики).

3.Требования, предъявляемые к противоаритмическим средствам.

4.Классификация противоаритмических средств:

При тахиаритмиях :

I класс – блокаторы натриевых каналов (мембраностабилизирующие средства):

IА – удлиняющие эффективный рефрактерный период (ЭРП): хинидин, новокаинамид, дизопирамид, этмозин, аймалин и др.;

IВ – укорачивающие ЭРП: лидокаин, мексилетин, токаинид, дифенин;

Общепринятая классификация Воген-Вильямса.

61

IС – оказывающие различное влияние на ЭРП: пропафенон, этацизин.

IIкласс – бета-адреноблокаторы:

неселективные: пропроналол /анаприлин/, надолол /коргард/, окспренолол** /тразикор/, пиндолол /вискен/ и др.;

кардиоселективные: атенолол, метопролол, талинолол, ацебутолол**

идр.

IIIкласс – блокаторы калиевых каналов (удлиняющие ЭРП):

амиодарон, соталол, бретилий.

IV класс – блокаторы кальциевых каналов: кардиотропные – верапамил, галлопамил, дилтиазем.

При брадиаритмиях: М-холиноблокаторы (атропин, платифиллин

идр.), бета-адреномиметики (изадрин, добутамин и др.), глюкагон.

5.Фармакология препаратов I класса. Механизмы

противоаритмического действия. Сравнительная характеристика препаратов. Показания к применению. Нежелательные эффекты.

6.β-адреноблокаторы как противоаритмические средства. Механизм действия. Показания к назначению.

7.Фармакодинамика и фармакокинетика блокаторов калиевых

каналов. Показания к назначению. Нежелательные эффекты.

8. Блокаторы кальциевых каналов. Классификация:

I тип (кардиотропные) – производные фенилалкинамина: верапамил /финоптин, изоптин/, галлопамил и др.;

II тип (вазотропные) – производные 1,4-дигидропиридина: нифедипин /фенигидин, коринфар/, амлодипин, нимодипин, фелодипин и др.

III тип (смешанные) – производные бензотиазепина: дилтиазем. Фармакологическая характеристика разных типов. Показания к

назначению. Нежелательные эффекты. Механизм антиаритмического действия кардиотропных препаратов.

9.Механизм противоаритмического действия препаратов калия.

10.Особенности клинического применения антиаритмических средств в зависимости от вида нарушений ритма сердца.

11.Антиаритмические препараты на основе лекарственных растений (сердечные гликозиды, алкалоиды раувольфии, аконита, хинного дерева, боярышник и др.). Показания к применению.

Бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью.

62

Перечень практических работ

А. ДОМАШНЕЕ ЗАДАНИЕ. Выписать рецепты на следующие препараты с указанием их применения:

1.Новокаинамид /прокаинамид/ (Novocainamidum) табл. по 0,25, амп. 10 % р-ра по 5 мл.

2.Дизопирамид /ритмодан, дизокорт/ (Disopyramidum) капс. по 0,1 и 0,15; амп. 1 % р-ра по 5 мл.

3.Дифенин /фенитоин/ (Dipheninum) табл. патентованные.

4.Лидокаина гидрохлорид (Lidocainum hydrochloridum) амп. 2 % р-ра по 2 и 10 мл; амп. 10 % р-ра по 2 мл.

5.Пропафенон /ритмонорм/ (Рropafenone) табл. по 0,15 и 0,3, амп. 0,35 % р-ра по 10 и 20 мл.

6.Анаприлин /пропранолол, индерал, обзидан/ (Anaprilinum) табл. по 0,01 и 0,04.

7.Метопролол /спесикор, лопресол/ (Metoprololum) табл. 0,05 и 0,1; амп. 1 % по 5 мл.

8.Ацебутолол (Acebutololum) табл. по 0,2 и 0,4.

9.Амиодарон /кордарон/ (Amiodaronum) табл. по 0,2, 0,05, амп. 5 % р- ра по 3 мл.

10.Верапамил /изоптин, финоптин/ (Verapamilum) табл. по 0,04, 0,08 и 0,12, амп. 0,25 % р-ра по 2 мл.

11.Панангин /аспаркам/ (Panangin) драже патент., амп. по 10 мл.

12.Настойка боярышника (Grataegus) фл. по 25 мл.

Б. САМОСТОЯТЕЛЬНАЯ ПРАКТИЧЕСКАЯ РАБОТА НА ЗАНЯТИИ

Задание 1. Решение ситуационных задач.

Задание 2. Выписать рецепт и обосновать выбор препарата:

1)антиаритмический при инфаркте миокарда;

2)кардиоселективный бета-адреноблокатор при тахиаритмии;

3)антиаритмическое, вызывающее бронхоспазм;

4)калийсодержащий противоаритмический препарат;

5)препарат, обладающий отрицательными ино- и хронотропным эффектами;

6)блокатор кальциевых каналов пролонгированного действия;

7)блокатор преимущественно кальциевых каналов миокарда;

8)антиаритмический, при длительном применении которого могут возникать легочной фиброз, нарушения зрения, функции щитовидной железы и др.;

63

9)антиаритмический, к побочным действиям которого относятся коллаптоидные реакции, синдром типа системной красной волчанки и др.;

10)антиаритмический, обладающий противоэпилептической активностью;

11)антиаритмический растительного происхождения;

12)антиаритмический при передозировке сердечными гликозидами.

Тема 23. АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

Актуальность темы. Антиангинальные средства - обширная и разнообразная по характеру фармакологического действия, а также химической природе группа лекарственных препаратов, применяемых для предупреждения и купирования коронарной недостаточности, приступов стенокардии, инфаркта миокарда и других проявлений ишемической болезни сердца. В перечень антиангинальных входят периферические вазодилататоры (органические нитраты – нитроглицерин и его аналоги в различных лекарственных формах), антагонисты ионов кальция, спазмолитики, средства, влияющие на адренергическую систему иннервации сердца и др. Их действие, так или иначе, сводится к установлению соответствия между потребностью сердца в кислороде и его кровоснабжением (доставка кислорода к сердцу). Эта физиологическая задача (снижение интенсивности работы сердца и уменьшение его потребности в кислороде) может решаться разными путями. Потому антиангинальные средства часто применяются комбинировано, чем достигается одновременное действие на различные элементы сердечно-сосудистой системы (снижение артериального давления, расширение коронарных сосудов, уменьшение силы и частоты сердечных сокращений и др.) и звенья цепи метаболизма, регулирующие энергетические потребности сердца. В комплексную терапию при ишемической болезни сердца часто включают так называемые дополнительные препараты, повышающие устойчивость органов и тканей к функционированию в условиях недостаточного снабжения кислородом.

Цель занятия. Знать фармакологию антиангинальных препаратов, различия в механизмах действия отдельных групп. Уметь правильно подбирать и выписывать рецепты при разных формах ИБС.

Контрольные вопросы

64

АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

1.Этиопатогенетические факторы ишемической болезни сердца. Требования, предъявляемые к антиангинальным препаратам.

2.Классификация:

1)Средства, уменьшающие потребность миокарда в кислороде и улучшающие его кровоснабжение:

а) нитровазодилятаторы:

-нитраты: нитроглицерин и его пролонгированные формы (сустак-форте (мите), тринитролонг, нитрогранулонг, нитромак, нитродерм и др.); изосорбида динитрат /изо-мак, изокет, нитросорбид, динитросорбилонг и др./; изосорбида мононитрат /изомонат, монизид, оликард и др./;

-сиднонимины: молсидомин /корватон, сиднофарм/.

б) блокаторы кальциевых каналов: кардиотропные – верапамил /финоптин, изоптин/, галлопамил и др.;

в) активаторы (миноксидил, пинацидил) и блокаторы (амиодарон) калиевых каналов;

2)Средства, уменьшающие потребность миокарда в кислороде:

а) бета-адреноблокаторы:

-неселективные: пропроналол /анаприлин/, надолол /коргард/, окспренолол, пиндолол и др.;

-кардиоселективные: атенолол, метопролол, талинолол, ацебутолол и др.

3)Средства, улучшающие доставку кислорода к миокарду (коронаролитики):

а) миотропного действия – ингибиторы фосфодиэстеразы (папаверин, но-шпа, аминофиллин, карбокромен /интенкордин/); ингибиторы аденозиндезаминазы (дипиридамол /курантил/ и др.);

б) рефлекторного действия – валидол; 4) Средства, повышающие резистентность миокарда к гипоксии:

а) антигипоксанты – триметазидин /предуктал/, милдронат, АТФлонг, фосфаден, неотон, кислота аскорбиновая, рибофлавин, никотиновая кислота и др.;

б) антиоксиданты – токоферол, дибунол, эссенциале и др.; в) анаболические – стероидные (ретаболил, неробол), нестероидные

(рибоксин /инозин/, оротат калия); г) нормализующие обмен электролитов – панангин /аспаркам/.

65

характеристика нитратов. Другие нитровазодилататоры. Особенности применения.

4.Блокаторы кальциевых каналов. Механизмы антиангинального действия. Нежелательные эффекты. Противопоказания к назначению.

5.Особенности применения в лечении больных ИБС бетаадреноблокаторов. Сравнительная характеристика. Преимущества и недостатки.

6.Особенности применения у больных ИБС сосудорасширающих средств миотропного и рефлекторного действия и средств, повышающих резистентность миокарда к гипоксии. Нежелательные эффекты. Понятие о синдроме „обкрадывания”.

7.Комплексная терапия ИБС. Применение антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол). Перспективы поиска новых высокоэффективных антиангинальных средств (активаторы калиевых каналов и др.).

8.Принципы комплексной терапии ИНФАРКТА МИОКАРДА:

1)устранение болевого синдрома – наркотические аналгетики;

2)предупреждение и лечение тромбообразования – антикоагулянты, фибринолитики и антиагреганты;

3)устранение страха, эмоционального возбуждения – нейролептики, транквилизаторы;

4)устранение нарушений ритма – антиаритмические;

5)ограничение некроза – нитраты;

6)устранение нарушений электролитного баланса и кислотнощелочного равновесия – гидрокарбонат натрия, панангин и др.;

7)восстановление сократительной активности миокарда – сердечные гликозиды;

8)борьба с гипотонией – адреномиметики, кровозаменители;

9)предупреждение рвоты – нейролептики.

Общая характеристика групп.

Перечень практических работ

А. ДОМАШНЕЕ ЗАДАНИЕ. Выписать рецепты на следующие препараты с указанием их применения:

1. Нитроглицерин (Nitroglycerinum) табл. по 0,0005, капс. по 0,0005, фл. 1 % спиртового р-ра по 10 мл; амп. 1 % концентрата д/инф по 2 мл; фл. 0,1 % р-ра д/инф по 400 мл, аэрозоль в баллонах по 12,0 и 30,0.

66

2.Изосорбид мононитрат (Isosorbidum mоnоnitrаtum) табл. по 0,02 и 0, 04; амп. 1 % р-ра по 1 мл.

3.Изосорбид динитрат /нитросорбид/ (Isosorbidum dinitratum) табл. 0,005, 0,01, 0,03; капс. по 0,02, 0,04, 0,06; амп. 0,1 % р-ра по 10 мл.

4.Молсидомин /корватон/ (Molsidоmin) табл. по 0,002 и 0,004.

5.Валидол (Validolum) табл. патентованные.

6.Триметазидин /предуктал/ (Trimetazidinum) табл. по 0,02.

7.Дипиридамол /курантил/ (Dipyridamolum) табл. по 0,025, амп. 0,5 % р-ра по 2 мл.

8.АТФ-лонг (Adenosinum phosphatum) табл. 0,01 и 0,02, амп. 2 % р-ра по 1 и 2 мл.

Б. САМОСТОЯТЕЛЬНАЯ ПРАКТИЧЕСКАЯ РАБОТА НА ЗАНЯТИИ

Задание 1. Решение ситуационных задач.

Задание 2. Выписать рецепт и обосновать выбор препарата:

1)для купирования приступа стенокардии;

2)в межприступном периоде стенокардии из группы органических нитратов;

3)нитрат, обладающий наиболее длительным действием;

4)для купирования приступа стенокардии при непереносимости нитрогруппы;

5)антиангинальное, вызывающее рефлекторную тахикардию;

6)антиангинальное, к противопоказаниям которого относятся сахарный диабет, бронхиальная астма, заболевания щитовидной железы и др.;

7)антиангинальное, вызывающее синдром «обкрадывания»;

8)антиангинальное, улучшающее энергообеспечение миокарда;

9)для купирования болевого синдрома при инфаркте миокарда.

Тема 24. ДИУРЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.

КОМПЛЕКСНАЯ ТЕРАПИЯ СЕРДЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ. УРИКОЗУРИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Актуальность темы. Диуретические средства – это лекарственные препараты растительного происхождения, неорганической природы и синтетические вещества, обладающие

67

способностью увеличивать диурез посредством усиления процессов фильтрации (образование первичной мочи) и торможение процессов реабсорбции электролитов и воды в канальцах почек. Возможность медикаментозного управления выделительной способностью почек базируется на знании механизмов нейрогуморальной регуляции водносолевого обмена и определении роли почек в образовании и выведении мочи. Нейрогуморальная регуляция водно-солевого обмена в значительной степени осуществляется благодаря функционированию двух основных гомеостатических процессов – сохраняющего натрий и сохраняющего воду в организме. Знание рационального и безопасного применения диуретических средств способствует успешному лечению заболеваний различной патологии, в том числе сердечной недостаточности.

Цель занятия. Усвоить фармакологию диуретических и урикозурических средств. Знать принципы комплексной терапии сердечной недостаточности. Уметь обосновать выбор и выписать данные лекарственные вещества в различных лекарственных формах.

Контрольные вопросы

ДИУРЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

1.Этиопатогенез отеков.

2.Классификация по химической структуре и механизмам действия:

I. Нарушающие транспорт натрия в канальцах:

1)Тормозящие транспорт натрия из просвета канальца в клетку (действующие апикально):

Öантагонисты альдостерона – спиронолактон /верошпирон/;

Öблокаторы натриевых каналов – триамтерен; амилорид;

2)Тормозящие транспорт натрия из клетки через базальную мембрану:

· ингибиторы карбоангидразы – диакарб, дорзоламид; · петлевые*: производные антраниловой кислоты –

фуросемид /лазикс/; производные дихлорфеноксиуксусной кислоты – этакриновая кислота /урегит/; производные сульфамоилбензойной кислоты – клопамид /бринальдикс/, буфенокс, индапамид;

68

·тиазидные и тиазидоподобные сульфонамиды – гидрохлортиазид /дихлотиазид, гипотиазид/, циклометиазид /навидрекс/, оксодолин /хлорталидон/.

II.Действующие на всем протяжении канальцев:

Öосмотические: манитол /маннит/, мочевина.

Öацидифицирующие - аммония хлорид.

III. Изменяющие кровоснабжение почек (ксантины) – теофиллин, теобромин, аминофиллин.

IV. Растения, обладающие диуретическим действием - хвощ полевой, горицвет, лист толокнянки, березовые почки, ягоды можжевельника, лист ортосифона, брусники, ягоды земляники, цветы василька, специальные сборы (почечный чай, нефрофит) и др.

4.Классификация по силе действия:

1)Сильнодействующие диуретики:

2)Диуретики средней силы действия (тиазидные и тиазидоподобные) - дихлотиазид, циклометиазид , оксодолин.

3)Диуретики слабого действия:

а) калийсберегающие - спиронолактон, триамтерен, амилорид; б) ингибиторы карбоангидразы – диакарб, дорзоламид;

в) разные диуретические препараты - ксантиновые, растительного происхождения и др.

4) Комбинированные диуретики, содержащие салуретик + калийсберегающий: модуретик (гидрохлортиазид+амилорид), триампур (гидрохлортиазид+ триамтерен), фурезис (фуросемид+триамтерен) и др.

5.Точки приложения основных групп диуретиков.

6.Сильнодействующие диуретики («петлевые», осмотические). Механизмы действия. Показания к применению. Нежелательные эффекты. Понятие о форсированном диурезе.

7.Диуретики средней силы действия (тиазидные и нетиазидные). Механизмы действия. Показания к применению. Нежелательные эффекты.

Называются салуретиками.

69

8.Диуретики слабой силы действия (ксантиновые, калийсберегающие, ингибиторы карбоангридразы). Механизмы действия. Нежелательные эффекты.

9.Общие принципы назначения диуретиков и их комбинаций.

10.Лекарственные растения, обладающие мочегонным действием. КОМПЛЕКСНАЯ ТЕРАПИЯ СЕРДЕЧНОЙ

НЕДОСТАТОЧНОСТИ:

1.Кардиотонические;

2.Синергисты сердечных гликозидов:

а) витаминопрепараты (кокарбоксилаза, пиридоксин, токоферол, никотиновая кислота);

б) кардиотрофические (глюкоза, стероидные и нестероидные анаболические средства).

3.Диуретики;

4.Противоаритмические;

5.Психотропные (нейролептики, транквилизаторы, психоседативные). УРИКОЗУРИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА. Класификация:

А.Средства, ингибирующие синтез мочевой кислоты:

-угнетающие ксантиноксидазу: аллопуринол;

-с различным механизмом действия: бензбромарон /дезурик/. Б. Средства, усиливающие выведение мочевой кислоты:

-уменьшающие реабсорбцию мочевой кислоты в почечных канальцах: бензобромарон, пробеницид, сульфинпиразон /антуран/, уродан, кебузон;

-средства, смещающие рН мочи в сторону щелочной реакции - уралит, солуран, магурлит, блемарен;

-комбинированные препараты: алломарон (аллопуринол + бензобромарон).

В. Средства, усиливающие выведение азотистых шлаков при мочекаменной болезни - уролесан, фитолизин, цистенал.

Механизмы действия. Показания и противопоказания к применению. Средства, применяемые для купирования острых приступов подагры (колхицин, индометацин, ибупрофен, преднизолон и др.).

Перечень практических работ

70

А. ДОМАШНЕЕ ЗАДАНИЕ. Выписать рецепты на следующие препараты с указанием их применения:

1.Маннит /манитол/ (Mannitum) фл. по 500 мл, содержащие 30 г препарата, амп. 15 % р-ра по 200, 400, 500 мл.

2.Аминофиллин /эуфиллин/ (Aminophyllinum) табл. по 0,15, амп. 2,4% р-ра по 10 мл и 24 % р-ра по 1 мл.

3.Диакарб (Diacarbum) табл. по 0,25, (Dorzolamidum) фл. 2 % р-ра по 5 мл.

4.Дихлотиазид /гидрохлортиазид, гипотиазид/ (Dichlothiazidum) табл. по 0,025 и 0,1.

5.Клопамид /бринальдикс/ (Clopamidum) табл. по 0,02.

6.Фуросемид (Furosemidum) табл. по 0,04, (Lasix) амп. 1 % р-ра по 2 мл.

7.Этакриновая кислота /урегит/ (Acidum etacrynicum) табл. по 0,05.

8.Триамтерен (Triamterenum) капс. по 0,05.

9.Спиронолактон /верошпирон/ (Spironolactonum) табл. по 0,025.

10.Триампур (Triampur) табл. патентованные.

11.Аллопуринол (Allopurinolum) табл. по 0,1.

Б. САМОСТОЯТЕЛЬНАЯ ПРАКТИЧЕСКАЯ РАБОТА НА ЗАНЯТИИ

Задание 1. Решение ситуационных задач.

Задание 2. Выписать рецепт и обосновать выбор препарата:

1)диуретик, улучшающий почечный кровоток;

2)мочегонное для форсированного диуреза;

3)диуретик выбора при хронической сердечной недостаточности;

4)диуретик, действие которого развивается на 7-10 день приема;

5)диуретик при угрожающем отеке легких;

6)диуретик, применяемый для лечения глаукомы;

7)диуретик, нарушающий толерантность к углеводам;

8)диуретик в комплексной терапии гипертонической болезни;

9)препарат, уменьшающий основное нежелательное действие салуретиков;

10)для лечения подагры.

71

Тема 25. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА СОСУДИСТЫЙ

ТОНУС. ГИПОТЕНЗИВНЫЕ, ГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА

Актуальность темы. К ЛС, регулирующим АКД, относится целая группа фармакотерапевтических средств с различными механизмами действия (от центрального до периферического). Их весьма условно можно разделить на 2 группы: гипертензивные (повышающие АКД) и гипотензивные (снижающие АКД). Гипертензивные подразделяются на две группы: а) применяемые при остром снижении АКД (прямые и непрямые адреномиметики); б) при, так называемых, нейроциркуляторных дистониях по гипотоническому типу (адаптогены, ГАМК-ергические средства, психостимуляторы). Гипотензивные, в свою очередь, подразделяются на средства, действующие системно и поэтому применяющиеся для лечения как артериальной гипертензии, так и гипертонической болезни; вторая группа – регулирует кровообращение локально (мозговое, коронарное, периферическое). Наибольшее практическое значение для врача представляют гипотензивные средства. Величина АКД зависит от динамической работы сердца (минутного, ударного объема), периферического сопротивления сосудов току крови, вязкости крови, ее электролитного баланса и эластичности артерий. Большое значение имеет объем циркулирующей крови. Регулируются эти факторы нервной и эндокринной системами, состоянием обмена веществ, количеством жидкости и солей в сосудах. Действие гипотензивных средств может быть направлено на разные звенья физиологической и биохимической регуляции кровяного давления (нейротропные, миотропные, влияющие на активность ренин-ангиотензивной системы и пр.).

Цель занятия. Знать фармакокинетику и фармакодинамику основных вазоактивных препаратов. Знать основные принципы фармакотерапии гипертонической болезни, гипотоний. Уметь правильно подобрать препарат при данных патологиях и выписать на него рецепт.

Контрольные вопросы

ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА (антигипертензивные)

1.Этиопатогенетические факторы артериальных гипертензий.

2.Классификация:

I. Нейротропные - транквилизаторы (диазепам, тазепам, гидазепам и

72

психоседативные средства (валериана, пустырник), снотворные в малых дозах, соли магния (магния сульфат);

II.Средства, влияющие на синаптическую передачу:

1)преимущественно центрального действия:

-центральные альфа2-адреномиметики (клонидин /клофелин, гемитон/, метилдопа, гуанфацин);

-селективные агонисты имидазолиновых рецепторов – моксонидин, рилметидин;

2)периферического действия:

бета-адреноблокаторы:

∙неселективные – пропроналол /анаприлин/, окспренолол, пиндолол;

∙кардиоселективные – талинолол, атенолол, метопролол,

ацебутолол;

альфа-адреноблокаторы:

∙α 1- и α 2- адреноблокаторы (пирроксан);

∙α 1-адреноблокаторы (празозин, доксазозин);

альфа- и бета-адреноблокаторы (лабеталол, карведилол, проксодолол);

симпатолитики (резерпин, раунатин, октадин);

блокаторы серотониновых рецепторов (кетансерин, ритенсерин);

ганглиоблокаторы (бензогексоний, пентамин).

III.Миотропные (вазодилататоры):

1)неселективные (спазмолитики):

а) ингибиторы фосфодиэстеразы :

∙производные изохинолина (папаверин, дротаверин /ношпа/);

∙производные ксантина (теофиллин, аминофиллин) .

б) смешанного механизма действия: апрессин /гидралазин/, дибазол, никотиновая кислота и ее производные (ксантинола никотинат /компламин/, никошпан) и др.

2)селективные:

∙блокаторы кальциевых каналов (антагонисты ионов кальция):

К неселективным миотропным относятся также препараты разных химических групп (галидор, пинаверия бромид, арпенал и др.), применяемые в основном при спазмах гладкой мускулатуры брюшной полости и пр.

73

-I тип (кардиотропные) – верапамил /финоптин, изоптин/, галлопамил и др.;

-II тип (вазотропные) – нифедипин /фенигидин, коринфар/, амлодипин, нимодипин, фелодипин, лацидипин и др.

-III тип (смешанные) – дилтиазем .

∙активаторы калиевых каналов (миноксидил, диазоксид)

∙донаторы оксида азота (нитропруссид натрия и др.)

IV. Средства, регулирующие водно-солевой обмен и влияющие на гуморальные механизмы регуляции АКД:

а) мочегонные – салуретики и калийсберегающие;

б) ингибиторы ангиотензин-I-конвертирующего фермента (АКФ):

-короткого действия (6-12 ч), содержащие сульфгидрильную группу: каптоприл /капотен/;

-длительного действия (24 ч), содержащие карбоксильную группу: лизиноприл, моэксиприл, периндоприл, рамиприл, эналаприл /энап/ и др.;

-сверхдлительного действия (36 ч), содержащие фосфорильную группу: фозиноприл.

в) антагонисты ангиотензиновых II рецепторов: лозартан, вальсартан, ирбесартан.

V.Препараты растительного происхождения (боярышник, цвет липы, плод малины, цветки бузины черной, трава сущеницы топляной).

VI. Комбинированные препараты: адельфан (резерпин + гидралазин + гидрохлортиазид), синепрес (резерпин + дигидроэрготоксин + гидрохлортиазид), кристепин (резерпин + дигидроэргокристин + клопамид), капозид (каптоприл + гидрохлортиазид), ко-ренитек (эналаприл + гидрохлортиазид), папазол (папаверин + дибазол) и др.

3.Сравнительная характеристика отдельных групп.

4.Принципы фармакотерапии гипертонической болезни. Оказание помощи при гипертоническом кризе.

ГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА. Классификация:

К блокаторам кальциевых каналов также относятся дифенилпиперазины (циннаризин, флунаризин), действующие преимущественно на артериальные сосуды головного мозга.

С клинической точки зрения, периферические вазодилататоры классифицируют на: артериолярные (гидралазин /апрессин/, активаторы кальевых каналов, блокаторы кальциевых каналов и др.); артериолярные и венозные (нитропруссид натрия, но-шпа, папаверин, альфаадреноблокаторы, ганглиоблокаторы и др.); венозные (нитраты).

74

1.Адреномиметики: адреналин, эфедрин, норадреналин, мезатон, добутамин, мидодрин;

2.Дофаминомиметики – дофамин.

3.Глюкокортикостероиды – гидрокортизон, преднизолон.

4.Минералокортикостероиды – ДОКСА.

5.Аналептики – кофеин, кордиамин, камфора, сульфокамфокаин.

7.Адаптогены (препараты элеутерококка, женьшеня, левзеи, родиолы розовой, заманихи, эхинацеи, аралии, лимонника).

Общая характеристика препаратов. Механизмы действия.

Нежелательные эффекты. Показания и противопоказания к применению.

Перечень практических работ

А. ДОМАШНЕЕ ЗАДАНИЕ. Выписать рецепты на следующие препараты с указанием их применения:

1.Клофелин /клонидин/ (Clophelinum) табл. по 0,000075, 0,00015, амп. 0,01 % р-ра по 1 мл.

2.Метилдофа /допегит/ (Methyldopa) табл. по 0,25.

3.Амлодипин /норваск/ (Amlodipin) табл. по 0,005, 0,01.

4.Дибазол (Dibazolum) табл. по 0,004 и 0,02, амп. 0,5 и 1 % р-ра по 1, 2 и 5 мл.

5. Но-шпа /дротаверин/ (Nospanum) табл. по 0,04, амп. 2 % р-ра по 2 мл.

6.Папаверина гидрохлорид (Papaverini hydrochloridum) табл. по 0,04; амп. 2 % р-ра по 2 мл; супп. рект. по 0,02.

7.Магния сульфат (Magnesii sulfas) амп. 20 % р-ра по 5 мл, 25 % р-ра по 10 и 20 мл.

8.Ксантинола никотинат (Xantinoli nicotinas) табл. по 0,15, амп. 15 % р-ра по 2 и 10 мл.

9.Эналаприл (Enalaprilum) табл. по 0,005, 0,01, 0,02.

10.Лизиноприл (Lisinoprilum) табл. по 0,005, 0,01, 0,02 и 0,04.

11.Лозартан (Losartanum) табл. по 0,05.

Б.САМОСТОЯТЕЛЬНАЯ ПРАКТИЧЕСКАЯ РАБОТА

НА ЗАНЯТИИ

Задание 1. Решение ситуационных задач.

Задание 2. Выписать рецепт и обосновать выбор препарата: 1) Для купирования гипертонического криза;

75

2)Для лечения гипертонической болезни с сопутствующим заболеванием – ИБС;

3)Для лечения гипертонической болезни с сопутствующим заболеванием – пиелонефрит;

4)гипотензивное, вызывающее ортостатический коллапс;

5)Гипотензивное средство, максимальное действие которого развивается через 7-10 дней;

6)Гипотензивное, при введении которого появляется чувство жара, покраснение лица, проходящие самостоятельно через 20-30 минут;

7)Гипотензивное, улучшающее нервно-мышечную передачу;

8)При острой гипотонии.

Тема 26. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА

КРОВООБРАЩЕНИЕ И МИКРОЦИРКУЛЯЦИЮ

Актуальность темы. Значимость нормального функционирования сердечно-сосудистой системы для обеспечения гомеостаза организма невозможно переоценить. Именно она, наряду с неврной системой, обеспечивает интегацию тканей и органов в единый организм и именно ее заболевания занимают первое место в структуре причин смертности человека. Как компонент комплексной терапии различных заболеваний сердечно-сосудистой патологии большое значение имеют ангиопротекторы. Ряд лекарственных средств, улучшающих микроциркуляцию, нормализующих проницаемость сосудов, уменьшающих отечность тканей сосудов и улучшающих метаболические процессы в стенках сосудов, в последние годы нашел широкое применение при лечении различных ангиопатий: диабетических ангиопатий (в том числе ретинопатий, нефропатий, поражений церебральных и коронарных сосудов, сосудов нижних конечностей и др.), нарушений проницаемости сосудов при ревматоидных заболеваниях, атеросклеротических поражений сосудов, заболеваний вен с застойными и воспалительными явлениями, а также при трофических язвах, нарушениях проницаемости, связанных с передозировкой антикоагулянтов, и др. В настоящее время происходит «омоложение» сосудистой патологии, что приводит к инвалидизации лиц трудоспособного возраста. Несмотря на достаточно большой арсенал ангиопротекторов – препаратов, защищающих сосуды (гиполипидемические, антиагреганты и др.), проблема лечения

76

нарушений системного и периферического кровотока остается нерешенной.

Цель занятия. Знать фармакокинетику, фармакодинамику, нежелательные эффекты основных групп ангиопротекторов. Знать основные принципы фармакотерапии нарушений мозгового и периферического кровообращения, мигрени. Уметь правильно подобрать препарат при различной патологии и выписать на него рецепт.

Контрольные вопросы

АНГИОПРОТЕКТОРЫ

1.Общая характеристика. Причины нарушений периферического кровообращения (атеросклероз, сахарный диабет и др.).

2.Классификация:

1)Гиполипидемические средства:

а) средства, преимущественно снижающие уровень холестерина:

Öингибиторы всасывания холестерина: анионообменные смолы или секвестранты желчных кислот (холестирамин, колестипол);

Öингибиторы синтеза холестерина: статины или ингибиторы редуктазы гидроксиметил-глутарового кофермента А – ГМГ- КоA-редуктазы – (ловастатин, симвастатин, флувастатин и др.), бигуаниды, пробукол;

Öвещества, способствующие выведению холестерина: линетол,

липостабил, полиспонин; б) средства, преимущественно снижающие уровень триглицеридов:

фибраты (безафибрат, гемфиброзол, фенофибрат и др.), никотиновая кислота, эндурацин.

2)Гиперальфалипопротеинемические средства: дифенин, биофлавоноиды.

3)Вещества, стабилизирующие атерогенные липопротеиды: гепарин, хонсурид, хондроитинсульфат.

4)Антиагреганты: ацетилсалициловая кислота, дипиридамол, пентоксифиллин, тиклопидин, клопидогрел /плавикс/, реопро, блокаторы IIв/IIIa рецепторов тромбоцитов (ламифибан, тирофибан).

5)Антиоксиданты:

Öпрямого действия – токоферол, убихинон, дубинол, мористерол, рутин, флакумин, глутатион, липоевая кислота, липамид, цистамин;

77

Öнепрямого действия – глутаминова кислота, цистеин, метионин, никотиновая кислота, компламин.

6)Эндотелиотропные средства: пармидин, этамзилат, добезилат кальция, троксевазин, репарил, эскузан, Гинкго Билоба и др.

7)Блокаторы кальциевых каналов: нифедипин, амлодипин и др.

3.Общая характеристика отдельных групп препаратов. Механизмы действия. Нежелательные эффекты. Показания и противопоказания к применению.

КОМПЛЕКСНАЯ ТЕРАПИЯ НАРУШЕНИЙ МОЗГОВОГО

1.Миотропные (спазмолитики) – препараты барвинка (винпоцетин /кавинтон/, винкамин), производные ксантина (теофиллин, аминофиллин, инстенон, пентоксифиллин /трентал/), производные изохинолина (папаверин, дротаверин /но-шпа/), дибазол, никотиновая кислота и ее производные (ксантинола никотинат /компламин/, никошпан) и др.;

2.Альфа-адреноблокаторы – препараты алкалоидов спорыньи (ницерголин /сермион/, дигидроэрготамин, дигидроэрготоксин и др.);

3.Блокаторы кальциевых каналов – нимодипин, циннаризин, флунаризин;

4.Антагонисты серотонина – метисергид, перитол, пизотифен /сандомигран/ и др.

5.Улучшающие метаболические процессы – ноотропы (аминолон, пирацетам, пикамилон), белковые гидролизаты (церебролизин, актовегин, солкосерил) и др.

6.Антитромботические средства: антиагреганты (кислота ацетилсалициловая и др.), антикоагулянты (гепарин, фраксипарин), фибринолитики (стрептолиаза, актелизе); и ингибиторы фибринолиза (кислота аминокапроновая).

Общая характеристика отдельных групп препаратов. Механизмы

действия. Нежелательные эффекты. Показания и противопоказания к применению.

ПРЕПАРАТЫ, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ДЛЯ ФАРМАКОТЕРАПИИ МИГРЕНИ:

Þдля лечения приступов:

специфического (антимигренозного) действия: альфаадреноблокаторы (препараты алкалоидов спорыньи – эрготамин,

78

дигидроэрготамин) и агонисты 5-НТ1 рецепторов (суматриптан, золмитриптан и др.).

неспецифического (аналгезирующего) действия: НПВС (парацетамол, ацетилсалициловая кислота, напроксен, индометацин), антиэметики (дофаминолитики – метоклопрамид и др.)

Þдля профилактики: бета-адреноблокаторы (пропранолол), антиконвульсанты (карбамазенин, производные вальпроевой кислоты), блокаторы кальциевых каналов (циннаризин, нимодипин), антидепресанты, антагонисты 5-НТ2 рецепторов (метисергид, пизотифен, перитол и др.), НПВС, кофеин, клонидин, магния сульфат и др.

Механизмы действия. Нежелательные эффекты.

СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ НАРУШЕНИЯХ

ПЕРИФЕРИЧЕСКОГО КРОВООБРАЩЕНИЯ:

1.Альфа-адреноблокаторы (тропафен, пирроксан и др.)

2.Миотропные (ингибиторы фосфодиэстеразы и блокаторы аденозиновых рецепторов): производные ксантина (аминофиллин, инстенон, пентоксифиллин /трентал/, ксантинола никотинат), производные изохинолина (папаверин, дротаверина гидрохлорид /ношпа/, производные бензофурана (феникаберан), производные имидазола (дибазол), растительного и животного происхождения (андекалин и др.)

3.Ангиопротекторы (гипохолестринемические, эндотелиотропные

идр.).

Понятие о ВЕНОТОНИЗИРУЮЩИХ СРЕДСТВАХ (препараты алкалоидов спорыньи, эндотелиотропные – троксерутин /троксевазин, венорутон/, эсцин /репарил/, эскулин, эскузан /эсфлазид/, трибенозид /гливенол/, комбинированные препараты: анавенол /эскулин +

дигидроэргокристин + рутин/ и др.).

Показания и противопоказания к назначению.

Перечень практических работ

А. ДОМАШНЕЕ ЗАДАНИЕ. Выписать рецепты на следующие препараты с указанием их применения:

1.Фенофибрат (Phenofibrate) капс. по 0,1.

2.Ловастатин (lovastatinum) табл. по 0,1, 0,2 и 0,4.

3.Циннаризин /стугерон/ (Cinnarizine) табл. по 0,025, капс. 0,075.

79