Isoniazidum

Rp.: Tab. Isoniazidi 0,3 N.100

D.S. По 1 таблетке 3 р/день

Характеристика: Противотуберкулезный наиболее эффективный синтетик

Показания: Туберкулез

Rifampicinum

Rp.: Rifampicini 0,15 D. t. d. N. 30 in caps. S. По 1 капсуле З раза в сутки за 30-60 мин до еды

Характеристика: Противотуберкулезный наиболее эффективный антибиотик

Показания: Туберкулез, бронхит, пневмония, остеомиелит, холецистит

121. Противопротозойные. Классификация.

ПРОТИВОПРОТОЗОЙНЫЕ СРЕДСТВА

А. Противомалярийные

1. Гематошизотропные препараты (влияют на эритроцитарные шизонты) — хлорохин /хингамин, делагил/, хлоридин, хинин, мефлохин, кинемакс, сульфаниламиды, акрихин и др. Применяются для купирования острых приступов малярии;

2. Гистошизотропные (влияют на тканевые шизонты):

• преэритроцитарные (первичные тканевые) формы — примахин, хлоридин, тетрациклины. Применяются для профилактики или лечения ранних рецидивов;

• параэритроцитарные (поздние тканевые) формы — примахин, хиноцид. Применяются для профилактики поздних рецидивов.

3. Гамонтотропные (влияют на половые стадии плазмодиев), действующие:

• гамонтоцидно — примахин, хиноцид;

• споронтоцидно — хлоридин;

4. Комбинированного действия — фанзимеф, фанзидар, метакельфин.

Б. Противоамебиазные средства. — действующие на амеб:

• при любой их локализации — метронидазол, тинидазол;

• в просвете кишечника — хиниофон, интетрикс, хлорхинальдон, фуразолидон, этофамид;

• в просвете и стенке кишечника — тетрациклин;

• в стенке кишечника и печени — эметина гидрохлорид;

• на тканевые формы в печени — хлорохин.

В. Противолямблиозные средства: метронидазол, фуразолидон, хлорохин.

Г. Противотоксоплазмозные: хлоридин, хлорохин, тетрациклин, макролиды, сульфаниламидные препараты.

Д. Противотрихомониазные средства: метронидазол, тинидазол, ацетарсол, трихомонацид, ваготил и др.

Е. Противохламидиозные: доксициклин, макролиды, метронидазол, фторхинолоны.

Ж. Протилейшманиозные средства: препараты сурьмы (меглюмин), мономицин, метронидазол, акрихин.

З. Средства для лечения балантидиаза: хиниофон, мексаформ, тетрациклин, мономицин, аминарсон.

Противомалярийные средства-- химиотерапевтические средства для лечения и профилактики малярии.

Характеристика

Гамонтотромпые действующие споронтоцидно являются средствами личной профилактики, т.к. влияют на спорозоид что попадает в кровь человека после укуса зараженной самки комара.

Гематошизотропные действуют на эритроцитарный шизонт и применяются для купирования приступа лихорадки.

Гистошизотропные преэритроцитарны – для профилактики ранних рецидивов.

Гистошизотропные параэритроцитарные – для профилактики поздних рецидивов.

Гамонтотромпые действующие гамонтоцидно – влияет на гамонты, массовая(общественная) профилактика.

Нежелательные эффекты:

Дистрофические изменения в печени и миокарде, нарушения аккомодации, шум в ушах, головная боль, тошнота, рвота, судорги галюцинации, могут оказывать гемолитическое действие.

Противоамебиазные средства

Характеристика

Метронидазол – (бц) восстановленная нитрогруппа препарата нарушает репликацию и транскрипцию ДНК микробной клетки.

Нежелательные эффекты:

Анорексия, диарея, сухость металлический привкус во рту, аллергия, лекопения, кандидомикоз, дисульфирамоподобный эффект (несовлестимость с употреблением алкоголя).

для лечения токсоплазмоза, лямблиоза, трихомониаза

Характеристика:

Метронидазол – (бц) восстановленная нитрогруппа препарата нарушает репликацию и транскрипцию ДНК микробной клетки.

Нежелательные эффекты:

Анорексия, диарея, сухость металлический привкус во рту, аллергия, лекопения, кандидомикоз, дисульфирамоподобный эффект (несовлестимость с употреблением алкоголя), кашель, бронхоспазм, полиневрит.

Chloroquine ( Chingamin )

Rp. Tab. Chloroquine 0.25 N 30

D.S.

Характеристика: Анти малярийный

Показания: Предупреждение и лечение малярии, коллагенозов, амебной дизентерии

Metronidazolum

Rp: Metronidazoli 0,25  D. t. d. N 30 in tab.  S. По 1 таблетке 3 раза в день.

Характеристика: Производное имидазола

Показания: Антиротозойный трихомониазин лямблиоз амебиаз и анаэробные инфекции внутрибришные

122. Противогельминтозные средства. Классификация. Механизмы действия отдельных групп. Нежелательные эффекты.

Противогельминтозные средства - химиотерапевтические средства для лечения заболеваний, вызванных паразитическими червями и их личинками и/или продуктами их жизнедеетельности.

АНТИГЕЛЬМИНТОЗНЫЕ СРЕДСТВА

А. При кишечных нематодозах (аскаридозе, энтеробиозе, трихоцефалезе, анкилостомидозе, стронгилоидозе, трихостронгилоидозе:

• нарушающие обменные процессы гельминтов — альбендазол (зентал), мебендазол (вермокс), левамизол (декарис), нафтамон, пирвиний памоат;

• парализующего действия — пирантел (комбантрин), пиперазина адипинат, четыреххлористый этилен;

Б. При кишечных цестодозах (дифиллоботриозе, тениозе, тениаринхозе, гименолепидозе):

• парализующего действия — празиквантель, фенасал, трихлорофен, филиксан, семя тыквы;

• нарушающие обменные процессы гельминтов — аминоакрихин.

В. При внекишечных гельминтозах:

• трематодозах (описторхозе, фасциолезе, клонорхозе, парагонимоз, шистосомоз) — празиквантель, хлоксил, антимонила-натрия тартрат, хлоксил;

• нематодозах (трихинеллезе, филяриатозах) — ивермектин, дитразин, мебендазол;

• цестодозах (эхинококкоз, цистицеркоз) ─ альбендазол, мебендазол, празиквантель.

Механизмы действия:

нарушающие обменные процессы гельминтов – препятствует поглощению паразитами глюкозы(углеводов), в результате чего страдает энерго. обмен гельминта, в следствие чего он погибает.

парализующего действия – действует на мишечные клетки нематод по типу деполяризующих мышечных релаксантов – вызывая стойкую деполяризацию и спастический паралич.

Нежелательные эффекты:

Боли в животе, диарея, рвота, головокружения, сонливость, кожный зуд,

Mebendazolum

Rp.:Tab. Mebendazoli 0,1 N.10

D.S. При лечении энтеробиоза 1 таблетку на прием

Характеристика: Антигельминтный

Показания: Нематозы ( Аскаридоз, энтеробиоз )

Особ. леч:специал диеты, слабительные, ЖКТ-протекторы.

123. Противовирусные средства.

ПРОТИВОВИРУСНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

по происхождению:

• интерфероны (α-интерфероны — интерферон человеческий лейкоцитарный, реаферон, лаферон, бетаферон, пегасис) и индукторы интерферона (полудан, амиксин, арбидол);

• синтетические средства:

• производные амантадина — ремантадин, мидантан;

• аналоги нуклеозидов — рибавирин, ацикловир,

• разных химических групп — саквинавир, индинавир, занамивир, озельтамивир /тамифлю/, фоскарнет, метисазон, бонафтон, оксолин, теброфен, невирапин и др.

по показаниям:

• влияющие на ДНК-содержащие вирусы:

• герпесвирусы: простого герпеса— ацикловир,; опоясывающего лишая и ветряной оспы, цитомегаловирус — ацикловир,;

• вирус натуральной оспы — метисазон;

• вирус гепатитов В и С — интерфероны, амиксин.

• влияющие на РНК-содержащие вирусы:

• ВИЧ (антиретровирусные) — ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ (азидотимидин, ламивудин, диданозин, невирапин), ингибиторы протеаз ВИЧ (саквинавир, индинавир и др.);

• вирус гриппа типа А — амантадины, амиксин;

• вирус гриппа типов Б и А — ингибиторы нейраминидазы (занамивир, озельтамивир), арбидол;

• респираторно-синцитиальный вирус — рибавирин.

ИНТЕРФЕРОНЫ.

по типам и происхождению:

• природные (из культуры клеток лейкоцитов человека, стимулированных вирусами): a-интерфероны (человеческий лейкоцитарный интерферон, эгиферон, велферон), b-интерфероны (торайферон);

• рекомбинантные (с помощью генной инженерии): интерфероны a-2А (реаферон, виферон, роферон, пегасис), интерфероны a-2В (лаферон, интрон-А, инрек), интерфероны a-2С (берофер), b-интерфероны (бетаферон, фрон), g-интерфероны (гаммаферон, иммукин, иммуноферон)

Механизм действия На всех этапах репликации вирусов вызывают торможение:

Адсорбции и проникновения в клетку — амантадины,гамма-глобулин

Синтеза ранних неструктурных белков (полимераз нуклеиновых кислот) — аналоги нуклеозидов(под действием внутриклеточной киназы превращаются в активные фосфорилированные формы (нуклеотиды) которые тормозят синтез ДНК, РНК и репликацию вируса), интерфероны

Синтеза конечных структурных белков — некоторые антибиотики

Сборки вирусных частиц и их выхода из клетки —рифампицин

Респираторные вирусные инфекции (пара- и ортомиксовирусы): амантадин, ремантадин (грипп А), рибаварин, амиксин

Герпесная и цитомегаловирусная инфекция(герпесвирусы): идоксуридин, цитарабин,видарабин, ацикловир, ганцикловир

ВИЧ (ретровирусы): азидотимидин (зидовудин),ламивудин и др.

Вирусные гепатиты (гепаднавирусы): интерфероны (+ профилактика, лечение)

Бешенство, полиомиелит (профилактика): гамма-глобулин

Нежелательные эффекты

Дозозависимая лихорадка с симптомами гриппа

Астеновегетативный синдром

Желудочно-кишечные расстройства(анорексия, диарея).

Дерматологические(высыпание,сухость, шелушение кожи)

При длительном применении высоких доз — обратимая супрессия всех элементов костного мозга (тромбоцитопения, лейкопения и др.)

Нарушение фунции печени и почек.

Нейротоксичность-головные боли.

Миальгия.

Ацикловир (Aciclovir, Sovirax). Эффективен в отношении вирусов простого герпеса и опоясывающего лишая, изибирательно угнетает синтез вирусной ДНК. Препарат при герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, ослабляет боли в острой фазе опоясывающего лишая. Применяют ацикловир в/в, внутрь и местно (в виде мази и крема). Внтурь препарат принимают по 1 таблетке 4-5 раз в день; детям до 2-х лет назначают половину дозы взрослых. Курс лечения - 5 дней. Ацикловир может вызвать явления диспепсии, аллергии, повышение уровня билирубина и маркерных ферментов печени в плазме. Форма выпуска: во флаконах по 0,25 г (необходимо предварительно растворить в 50 мл физилогического раствора) для в/в капельного введения; таблетки по 0,2 г; 3% глазная мазь 5 г; 5% крем 5 г.

Aciclovir ( Acyclovir )

Rp.: Ung. Acicloviri 3% 4,5

D.S. Закладывать в конъюнктивальный мешок 5 р/день, при герпетическом кератит.

Характеристика: Противовирусный

Показания: Герпес

Оксолин (Oxolinum). Используется при герпетическом поражении слизистой рта, при простом и опоясывающем герпесе. Может вызывать болезненность и чувство жжения в области нанесения мази. Форма выпуска: 0,25%, 0,5%, 1%, 2% и 3% мазь.

124. Противоопухолевые средства.

1)цитотоксические:

-алкилирующие соединения(сарколизин,циклофосфан)

-антиметаболиты(метотрексат,фопурин,фторурацил)

-разные синтетические вещества(проспидин)

-противоопухолевые антибиотики(дактиномицин,рубомицин)

-алколоиды(винбластин,винкристин)

2)гормональные препараты и их антагонисты(преднизолон,тестостерон,тамоксифен)

3)ферменты(аспарагиназа)

4)цитокины(пролейкин)

5)радиоактиыные изотопы(золото)

Средства,угнетающие лейкопоэз,механизм действия:

-Антиметаболиты: Конкурентные антагонисты естественных метаболитов  замещают естественные метаболиты  ДНК и РНК неспособны к функции, ≪летальный≫ синтез  снижение деления опухолевых клеток

-Противоопухолевые антибиотики: Синжение репликации ДНК  нарушение образования РНК  нарушение синтеза ферментных и других белков

Применение:

Эти средства используются для лечения злокачественных опухолей кроветворных органов —

лейкозов (лейкемия, белокровие).

125. Классификация лекарственных средств, влияющих на функции желудочно-кишечного тракта. Фармакологическая регуляция аппетита, секреции слюнных желез. Показания к назначению.

1)влияющие на аппетит и пищеварительную функцию:

- стимулирующие;

- понижающие аппетит (анорексигенные);

2)влияющиена функцию слюнных желез;

3)применяемые при нарушениях секреторной функции желудка:

- стимулирующие;

- угнетающие;

- гастропротекторы;

- средства, улучшающие регенерацию слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки;

4)рвотные, противорвотные;

5)влияющие на моторику желудочно-кишечного тракта:

- усиливающие моторику и слабительные, ветрогонные;

- уменьшающие моторику и антидиарейные.

6) гепатотропные;

7)регулирующие функцию поджелудочной железы

Средства, СТИМУЛИРУЮЩИЕ АППЕТИТ(гипотрофия,анарексия):

 рефлекторные стимуляторы: а) горечи истинные и ароматические (настои и настойки горьких трав — золототысяч-ника, одуванчика, полыни, душицы, аира и др.); б) вкусовые и экстрактивные вещества (корица, перец, чеснок, буль-оны, овощные отвары);

 центральные стимуляторы: перитол (ципрогептадин).

Средства, ПОНИЖАЮЩИЕ АППЕТИТ (для лечения ожирения )((анорексигенные):

 серотониномиметики─ мазиндол, сибутрамин, фенфлурамин;

 адрено-, дофаминомиметики ─ производные фенилалкинаминов (фепранон, дезопимон),

 дофаминомиметики ─ бромкриптин.

Фармакологическая регуляция секреции СЛЮННЫХ ЖЕЛЕЗ:

стимуляторы — М-холиномиметики, антихолинэстеразные средства;(ксеростомия)

ингибиторы — М-холиноблокаторы.(слюнотечение)

СРЕДСТВА, УСИЛИВАЮЩИЕ ЗАЩИТУ СЛИЗИСТОЙ (ГАСТРОПРОТЕКТОРЫ).

-оказывающие механическую защиту слизистой оболочки ─ сукралфат, препараты коллоидного висмута (висмута субцитрат коллоидный /де-нол/);  -повышающие стойкость слизистой к повреждающим факторам ─ даларгин, аналоги простагландинов (мизопростол)

УЛУЧШАЮЩИЕ РЕГЕНЕРАЦИЮ слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки ─ стероидные анаболические (неробол, ретаболил), нестероидные анаболические (метилурацил, рибоксин, оротат калия), витамин U, ДОКСА, гастрофарм, натрия оксиферрискарбон, даларгин.

ПРОТИВОРВОТНЫЕ средства (антиэметики):  центрального действия ─ нейролептики (этаперазин), дофаминоблокаторы (метоклопрамид /церукал/, домперидон /мотилиум/), серотониноблокаторы (гранисетрон, ондасетрон, трописетрон); М-холиноблокаторы (атропин, скополамин), Н1-гистаминоблокаторы (дипразин, димедрол); антагонист рецепторов нейрокинина-1 (NК-1) субстанции Р (апрепитант); периферического действия — ослабляющие возбудимость афферентных терминалей вагуса (анестезин, настойка мяты, ментол, обволакивающие, вяжущие); антирегургитанты — цизаприд.

РВОТНЫЕ :1)йентрального – апоморфин,рефлекторного – термопсис,гипертонич р-р натрия хлорида

126. Средства, повышающие и понижающие секреторную функцию желудка. Классификации. Фармакодинамика. Фармакокинетика. Показания к назначению. Понятие о гастропротекторах.

Средства, стимулирующие секреторную функцию желудка:

- для диагностики- пентагастрин, гистамин;

- для заместительной терапии: сок желудочный натуральный, ацидин- пепсин, абомин, панзинорм форте, углекислые минеральные воды.

Средства, угнетающие секреторную функцию желудка (противоязвенные):

1) ингибиторы Н+,К+ -АТФ-зы (протонной помпы) :

1 поколение- омепразол; 2 поколение- пантопразол, рабепразол (париет, контролок);

2) Н2- гистаминоблокаторы :

2 поколение- ранитидин;3 поколение- фамотидин, низатидин, роксатидин.

3) М1- холиноблокаторы- гастроцепин;

4) средства, ослабляющие раздражение афферентных окончаний блуждающего нерва- антациды, адсорбенты, обволакивающие, вяжущие, местные анестетики;

5) вещества, регулирующие интенсивность возбуждения ЦНС и вегетативных центров- транквилизаторы, психоседативные, антидепрессанты;

6) вспомогательная терапия (по специальным показаниям) :

* антихеликобактерные средства- антибиотики (полусинтетические пенициллины, макролиды, тетрациклин), синтетические противомикробные средства (метронидазол, препараты висмута( денол));

* гастропротекторы и улучшающие регенерацию слизистой;

* нормализующие двигательную функцию желудка и 12-перстной кишки- спазмолитики, прокинетики.

Фармакодинамика ингибиторов протонной помпы:

-Являясь слабыми основаниями, после всасывания и распределения в организме накапливаются там где значения рН наиболее низки: в кислой среде секреторных канальцев париетальной клетки, где происходит их превращение в тетрациклический сульфенамид, который ковалентно с помощью дисульфидных связей связывается с цистеиновыми группами протонной помпы, что приводит к необратимому её ингибированию и длительному угнетению секреции кислоты (обновление 1/2 молекул Н+, К+-АТФ-азы через 30-48 часов); действие зависит от рН: рабепразол > омепразол = лансопразол > пантопразол

- обладают самостоятельным антихеликобактерным эффектом.

Фармакокинетика ингибиторов протонной помпы :

- всасывание: быстро всасываются в щелочной среде тонкого кишечника (защищены кислотоустойчивыми капсулами)

- биодоступность: 35-90% (омепразол- после повторного приема повышение доступности до 60%); пик концентрации в крови через 3-4 часа

- связь с белками: до 90%

- распределение равномерное, накопление в тканях с низкой рН (париетальные клетки желудка)

- биотрансформация в печени при участии СYP 2C19 и CYP 3A4, изоферментов цитохрома Р-450, за исключением рабепрозола; омепразол- ингибитор => повышает токсичность лекарств метаболизирующихся с помощью системы цитохрома Р-450 (диазепам, варфарин, этанол, кофеин, анаприлин)

- выведение с мочой в виде неактивных метаболитов (разный Т 1/2).

Фармакодинамика Н2- гистаминоблокаторов:

- конкурентно и обратимо блокируют Н2- гистаминорецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка =>

- снижают ночную и общую суточную секрецию соляной кислоты, вызываемую гистамином, а также гастрином, холиномиметиками, усиление вагуса

- снижают объем желудочного содержимого, базальную и стимулированную концентрацию пепсина

- повышают продукцию желудочной слизи и бикарбонатов (незначительно)

- повышают микроциркуляцию в слизистой, повышают репаративные процессы в слизистой оболочке желудка.

Фармакокинетика Н2- гистаминоблокаторов:

- всасывание: в проксимальных отделах тонкого кишечника

- биодоступность: 50-100% пик концентрации в крови через 30-60 мин.

- связь с белками: до 90%

- распределение равномерное; некоторые (ранитидин) липофильны, проникает через плацентарный барьер, меньше через ГЭБ

- биотрансформация в печени, некоторые (циметидин, ранитидин)- ингибиторы микросомального окисления печени => повышают токсичность лекарств, метаболизирующихся с помощью системы цитохрома Р-450 (диазепам, варфарин, этанол, кофеин, анаприлин)

- выведение почками и кишечником; в неизмененном виде до 50-90%; Т1/2-2 часа (циметидин), 8 часов .

127. Слабительные и антидиарейные средства(это препараты стимулирующие двигательную

активность кишечника и облегчают дефекацию)

УСИЛИВАЮЩИЕ МОТОРИКУ желудочно-кишечного тракта: усиливающие эфферентную иннервацию — М-холиномиметики, антихолинэстеразные средства, серотонино- и дофаминоблокаторы (метоклопрамид, дромперидон, цизаприд), натрия хлорид и др.; слабительные

1) Классификация по месту действия: а) усиливающие моторную функции на всем протяжении кишечника:

-осмотические — солевые (магния сульфат);), форлакс -увеличивающие объем содержимого кишечника («набухающие») — морская капуста, агар, форлакс, льняное семя, отруби и др.;  -способствующие размягчению каловых масс (мягчительные) — масла миндальное, оливковое, подсолнечное, вазелиновое, кунжутное; б) усиливающие моторную функцию преимущественно тонкого кишечника — касторовое масло; в) усиливающие моторную функцию преимущественно толсто го кишечника: -растительного происхождения, содержащие антрагликозиды —корень ревеня, кора крушины, листья сенны, сенаде, кафиол, регулакс; -синтетические — фенолфталеин (пурген), изафенин, бисакодил, натрия пикосульфат (гутталакс, пиколакс). 2) Классификация по силе действия: а) Послабляющие (aperitiva): «набухающие» средства: морская капуста (ламинарид), агар-агар; мягчительные: миндальное, оливковое, подсолнечное, вазелиновое, кунжутное масла.  б) Собственно слабительные (purgantia, laxantia): растительные: ревеня корень, крушины кора, жостера плод, сенны лист (и его препараты), касторовое масло; синтетические: фенолфталеин, изафенин, бисакодил, гутталакс. в) Проносные (drastica): солевые (натрия и магния сульфат), форлакс, карловарская и моршинская соли. ветрогонные — синтетические (поверхностно активное вещество симетикон (эспумизан)); растительные (настои фенхеля, укропа, тмина, мяты, ромашки и др.).

УМЕНЬШАЮЩИЕ МОТОРИКУ желудочно-кишечного тракта: уменьшающие эфферентную иннервацию: М-холиноблокаторы, миотропные спазмолитики антидиарейные: -симптоматические средства: обволакивающие, вяжущие, адсорбирующие (лигносорб, аттапульгит, смекта), спазмолитики,М-холиноблокаторы, агонисты опиатных рецепторов кишечника — лоперамид (имодиум) и др.;  -при диарее, вызванной инфекционным процессом: противомикробные (фталазол; тетрациклины, левомицетин; интетрикс, энтеро-седив и др.), препараты, регулирующие кишечный биоценоз (пробиотики — бифидумбактерин, бактисубтил, линекс, хилак и др.)

128. Гепатотропные средства. Общие принципы лечения заболеваний печени: группы препаратов этиотропной и патогенетической терапии. Классификация гепатопротекторов. Механизмы действия и показания к назначению.

Гепатотропные- к ним относят лекарства, стимулирующие образование и выведение желчи (желчегонные средства), а также повышающие устойчивость гепатоцитов к агрессивным воздействиям (гепатопротективные препараты).

Основные принципы лечения заболеваний печени: терапия этиотропная ( противовирусные, противомикробные); патогенетическая (гепатопротекторы, влияющие на процессы тканевого обмена (антиоксиданты, витаминопрепараты, аминокислоты и гидролизаты белков), адсорбенты, антидоты, ингибиторы и индукторы микросомальных систем, осуществляющих метаболизм ксенобиотиков; иммуномодуляторы, проивовоспалительные, холилитолитические (хенофальк, урсофальк), желчегонные.

Классификация гепатопротекторов:

- на основе флавоноидов - расторопши пятнистой (гепабене,легалон, силибор); других растений- хофитол,

- органопрепараты животного происхождения- сирепар, гепатосан.

- содержащие эссенциальные фосфолипиды- эссенциале, фосфоглив, эссливер, эплир;

- препараты разных групп- бемитил, аденометионин (гептрал), кислота липоевая (тиоктацид), гепа-мерц (орнитин).

Механизмы действия:

Легалон- стабилизирует мембраны гепатоцитов, обладает антиоксидантной активностью, стимулирует синтез белка, нормализует обмен фосфолипидов, поддерживает запасы глутатиона в печени.

Гептрал- активирует синтез мембранных фосфолипидов (является донатором метильных групп), обладает детоксицирующим свойством.

Липоевая кислота- усиливает детоксицирующую функцию, оказывает антиоксидантное действие.

Показания к назначению:

- хронические гепатиты, гепатохолангиты, цирроз печени (поддерживающая и восстанавливающая терапия);

- токсические поражения печени (гепатозы) промышлеными ядами, алкоголем, другими гепатотоксичными веществами, в том числе лекарственными (проивотуберкулезные, пероральные контрацептивы, противодиабетические, парацетамол, антибиотики); профилактика таких поражений:

- острые гепатиты, печеночная кома, профилактика вторичных поражений печени при сепсисе, обширных ожогах, синдроме сдавления.

129. Средства, влияющие на функции органов дыхания. Классификация. Применение отдельных групп препаратов. Нежела-тельные эффекты.

АНАЛЕПТИКИ (оживляющие средства)

+с преимущественным влиянием на центры жизнеобеспечения (дыхательный и сосудодвигательный центры) — кофеин, бемегрид, этимизол;

+со смешанным механизмом действия — камфора, сульфокамфокаин, кордиамин, стрихнин

ОТХАРКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА. Классификация:

а) секретомоторные (стимулирующие отхаркивание):

- рефлекторного действия — трава термопсиса, корень истода, мукалтин, пертуссин, терпингидрат;

- прямого действия — трава чабреца, корень алтея, корневище синюхи, лист подорожника, калия йодид;

б) муколитические (бронхосекретолитические) — ацетилцистеин, бромгексин (бисольвон), амброксол (лазолван).

легочных сурфактантах (куросурф, экзосурф, берактант).

ПРОТИВОКАШЛЕВЫЕ средства.

1)Ненаркотические противокашлевые средства:

тормозящие преимущественно центральное звено кашлевого рефлекса ─ глауцин, тусупрекс, комбинированные –бронхолитин (глауцин + эфедрин + масло базилика обыкновенного);

тормозящие преимущественно периферическое звено кашлевого рефлекса ─ либексин, фалиминт.

2)Наркотические противокашлевые ─ кодеина фосфат, этилморфина гидрохлорид, эстоцин.

Препараты, применяемые ПРИ ОТЕКЕ ЛЕГКИХ (острая левожелудочковая сердечная недостаточность):

• купирование “дыхательной паники” – наркотические аналгетики (морфин);

• снижение преднагрузки и давления в системе легочной артерии – диуретики (фуросемид), нитраты, морфин;

• снижение постнагрузки – нитраты, другие вазодилататоры;

• инотропная стимуляция сердца – кардиотоники: сердечные гликозиды (дигоксин), негликозидные (добутамин, допамин);

• пеногашение – пары этилового спирта, синтетические пеногасители;

• кислородотерапия, искусственная вентиляция легких;

• коррекция состояния, приведшего к его развитию – противоаритмические и др.

при БРОНХИАЛЬНОЙ АСТМЕ и БРОНХОСПАСТИЧЕСКИХ СОСТОЯНИЯХ.

I. Бронхорасширяющие (бронхолитики):

• адреномиметики — сальбутамол, фенотерол, формотерол, кленбутерол, эфедрин и др.;

• М-холиноблокаторы — ипратропиум, тиотропия бромид /спирива/.

• миотропные спазмолитические средства — теофиллин, аминофиллин, но-шпа;

• комбинированные — дитек, беродуал, бронхолитин, солутан.

II. Противоаллергические и десенсибилизирующие:

• глюкокортикостероиды — преднизолон, беклометазон, будесонид и др.;

• стабилизаторы базофильных гранулоцитов — кромолин-натрия /интал/, кетотифен;

• Н1-гистаминоблокаторы — супрастин, тавегил, лоратадин, цетиризин, фексофенадин и др.;

• антилейкотриеновые препараты—блокаторы лейкотриеновых рецепторов (зафирлукаст, монтелукаст); ингибиторы 5-липоксигеназы (зилеутон).

Побочка

аналептиков Судорги, покраснение кожи, аритмия, повышение АД, двигательное и психическое возбуждение

Отхаркивающие бронхообструкция, легочные кровотечения, тошнота, рвота, алерго реакция.

Противокашлевые лекарственная зависимость, сонливость, дистрофия запирающий эффект, головокружение слабость, тошнота, рвота, боль в эпигастрии.

Бронхолитики головная боль,головокружение, умеренная тахикардия(бетта 2 адреномиметики), сухость во рту, легкие нарушения зрения, сгущение мокроты(м холинолитики) тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея,аритмия, инсомния(ингибиторы фосфодиэстеразы)

130. Средства, влияющие на тонус и сократительную активность миометрия. Классификация. Применение отдельных групп препаратов. Нежелательные эффекты.

МАТОЧНЫЕ СРЕДСТВА. Классификация:

А. Средства, стимулирующие мускулатуру матки (утеротоники):

1) стимулирующие родовую деятельность (вызывают тонические сокращения беременной матки):

• биогенные препараты — гормонопрепараты (окситоцин (2-5 ЕД),), препараты простагландинов (динопрост, динопростон, простенон), витаминов В1, С;

• растительного происхождения — пахикарпин, хинин, масло касторовое;

• синтетические — пропранолол, изоверин, прозерин, соли кальция.

2) для остановки маточных кровотечений (вызывают тетанические сокращения):

• биогенные препараты — терлипрессин, окситоцин (10 ЕД);

• растительного происхождения — алкалоиды спорыньи (эргометрин, эрготамин, эрготал), барбариса (берберин), а также пастушья сумка, водяной перец, сферофизин и др.;

• синтетические — котарнина хлорид.

Б. Средства, расслабляющие мускулатуру матки (утеро-, токолитики):

1. непосредственно применяющиеся для токолизиса:

• β-адреномиметики (партусистен, ритодрин);

• миотропные (магния сульфат);

• блокаторы окситоциновых рецепторов (атосибан);

• НПВС (индометацин);

• блокаторы кальциевых каналов (вазотропные).

2. с токолитической активностью: гормональные препараты (прогестерон), транквилизаторы, средства для наркоза, ингибиторы высвобождения окситоцина (этанол), донаторы оксида азота, активаторы калиевых каналов, Н1-гистаминоблокаторы, α-адреноблокаторы, антибрадикининовые средства, ГАМК-ергические, витаминопрепараты (токоферола ацетат).

Показания

Утеротоники для стимуляции родовой деятельности(вызывающие тонические сокращения беременной матки), для остановки маточных кровотечений (вызывающие тетанические сокращения матки), поздний токсикоз беременных (преэклампсия), внутриутробная гибель плода, незавершенный самопроизвольный аборт, преждевременное отхождение околоплодных вод, аборт по мед. Показаниям.

Утеролитики профилактика: самопроизвольного аборта, внутриутробной асфиксии плода, разрыва матки, черезмерно быстрых родов. Для подготовки внутриутробного поворота плода, для подготовки к кесаревому сечению.

Побочка

Утеролитики - Бронхоспазм, повышение внутриглазного давления, гепатомегалия.

Утеротоники– повышение АД.

131. Средства неотложной помощи при острой сосудистой недостаточности, гипертоническом кризе, острой сердечной недостаточности .

1. Острой сердечной недостаточности (ОСН): с застойным типом гемодинамики: правожелудочковая ОСН — ликвидация основной причины (тромбоэмболии ветвей легочной артерии, астматического статуса и т.д.), уменьшение гипоксии, воздействие на кровоток в легочной артерии; левожелудочковая ОСН (отек легких, сердечная астма) —

применяемые ПРИ ОТЕКЕ ЛЕГКИХ (острая левожелудочковая сердечная недостаточность):

• купирование “дыхательной паники” – наркотические аналгетики (морфин);

• снижение преднагрузки и давления в системе легочной артерии – диуретики (фуросемид), нитраты, морфин;

• снижение постнагрузки – нитраты, другие вазодилататоры;

• инотропная стимуляция сердца – кардиотоники: сердечные гликозиды (дигоксин), негликозидные (добутамин, допамин);

• пеногашение – пары этилового спирта, синтетические пеногасители;

• кислородотерапия, искусственная вентиляция легких;

• коррекция состояния, приведшего к его развитию – противоаритмические и др.

дыхательная поддрежка, пеногасители, вазодилататоры (нитраты), наркотические аналгетики (морфин), диуретики (фуросемид), кардиотоники гликозидные и негликозидные (дофамин). с гипокинетическим типом гемодинамики (кардиогенный шок): стабилизация гемодинамики; противоаритмические; наркотические аналгетики, негликозидные кардиотоники, вазодилататори.

2. Острой сосудистой недостаточности — гипертензивные: адреномиметики, глюкокортикоиды, аналептики : АНТИДЕПРЕССАНТЫ (тимолептики, тимоаналептики)

. Классификация по механизму действия:

1) ингибиторы МАО (ИМАО): необратимые — ниаламид; обратимые (избирательные) — МАО-А (моклобемид, пиразидол и др.) и МАО-B (селегилин);

2) ингибиторы нейронального захвата моноаминов (реаптейка):

• неселективные ингибиторы обратного захвата (норадреналина, серотонина) — трицикличные (ТЦА, типичные): третичные амины – имипрамин (имизин), амитриптилин, кломипрамин;

• селективные ингибиторы обратного захвата:

• серотонина (СИОЗС) — флуосектин (прозак), флувоксамин, пароксетин, циталопрам и др.;

• норадреналина — ребоксетин, атомоксетин; ТЦА: вторичные амины — дезипрамин, нортриптилин; четырехциклические — мапротилин;

• серотонина и норадреналина – венлафаксин, дулоксетин;

• серотонина и дофамина — бупропион.

3) агонисты рецепторов моноаминов (блокаторы пресинаптических α₂-рецепторов, угнетающие высвобождение серотонина, и постсинаптических 5-HT₂, 5-HT₃-рецепторов) — миртазапин, миансерин, тразодон и др.;

4) иной механизм — активаторы реаптейка серотонина и блокадой его разрушения: тианептин (коаксил), мелатонинергические: агомелатин.

3. Гипертоническом кризе : Натрия нитропруссид – в/в ,эффект с начала вливания, длится до его окончания Диазоксид – в/в, эффект через 1-5мин,длится 1-12 часов Апрессин – в/в,эффект через 5-10 мин, длится до 4-6 часов Нифедипин – орально,через 15-30 мин,длится до 3-6 часов в/в, эффект через 1-5 мин, длительность та же Лабеталол – в/в эффект через 1-5 мин, длится до 6-24 ч При необходимости так же : Фуросемид (лазикс) в/в Нейротропные – аминазин,диазепам, магния сульфат Гипертензивные средства Адреномиметики – адреналин,добутамин,эфедрин,норадреналин,мезатон Дофаминомиметики – дофамин Глюкокортикостероиды – гидрокортизон,преднизолон Минералокортикостероиды – ДОКСА Аналептики – кофеин,кордиамин,сульфокамфокаин Ср-ва,влияющие на ангиотензиновую систему – ангиотензинамид Адаптогены – элеутерококк,женьшень

132. Факторы,определяющие токсичность веществ.Основные принципы терапии острых отравлений.

ТОКСИЧНОСТЬ (от греч. toxikon-яд), способность в-ва вызывать нарушения физиол. ф-ций организма, в результате чего возникают симптомы интоксикаций (заболевания), а при тяжелых поражениях-его гибель.

Степень токсичности в-ва характеризуется величиной токсической дозы к единице массы животного или человека, вызывающим определенный токсический. эффект. Чем меньше токсическая доза, тем выше токсичность. Различают среднесмертельные дозы (LD50 – смерть половины лабораторных животных), абсолютно смертельные (LD90-100), минимально смертельные (ЛД0-10, LD0-10)

Факторы, определяющие токсичность

1. Физико-химические свойства токсина

2. Доза (концентрация), путь и скорость проникновения в организм

3. Возраст,пол,масса,индивидуальные особенности (генетика,сопутствующие заболевания)

Возрастание риска отравления при

1)высокой летучести вещества, его жиро- и водорастворимости

2)высоком аффинитете (сродство токсина к рецептору), прочность связей.

Доза – самый важный фактор, определяющий токсичность вещества

Сверхтоксические - LD 100 = 3 мг/кг и менее - стрихнин,тиофос

Большой токсичности LD 100 = 50-500 мг/кг - тетрахлорметан, ФОС

Малой токсичности LD 100 = 5-15 г/кг - метан и др.

Практически не токсичные LD 100 = 15 г/кг и более

Скорость поступления в организм зависит от липофильности вещества и места проникновения (его васкуляризации)

Особенности индивидуума :

Возраст – наиболее восприимчивы дети (несовершенство систем и органов),лица пожилого возраста (заболевания печени,почек.)

Пол – женщины более чувствительны – особенно в периоды беременности,лактации.

Питание – белковое – снижает токсичность, гиполипидемия – повышает.,мед снижает активность алкоголя.

Генетические особенности – недостаточность ферментных систем печени, функций почек

Тропность (сродство)

Нейротропность – ряд БОВ, ФОС, опиоиды, барбитураты, транквилизаторы

Гепатотропность –тетрахлорметан,фосфор

Нефротропость – ртуть, к-та уксусная

Кроветворение – бензол,фенол,нитраты(метгемоглобинемия), мышьяк (гемолиз)

Помощь при острых отравлениях

1) Предупреждение дальнейшего поступления яда в организм (удаление невсосавшегося яда) при отравлении через: а) легкие; б) кожу и слизистые; в) желудок. Реакции обезвреживания невсосавшегося яда в желудочно-кишечном тракте: адсорбция, окисление, нейтрализация, связывание, осаждение. 2) Ускорение выведения яда из организма:  невсосавшегося — слабительные солевые, очистительные клизмы и др.; всосавшегося — форсированный диурез, изменение кислотно-щелочного баланса мочи, гемосорбция, гемодиализ, гастроинтестинальный, перитониальный диализ, переливание крови и др. 3) Антидотная терапия. Классификация антидотов по механизму действия:  а) физико-химические — адсорбенты;  б) химические — комплексоны, донаторы SH-групп, протамина сульфат;  в) физиологические (функциональные) — атропин, налоксон и др.;  г) иммунологические — антитоксические сыворотки.  Применение специфических антидотов: антикоагулянты непрямые — викасол; антикоагулянты прямые — протамина сульфат; атропин — физостигмин; барбитураты и наркозные — бемегрид; бензодиазепины — флумазенил; бромиды, литий — натрия хлорид; изониазид — пиридоксина гидрохлорид; парацетамол, дихлорэтан — ацетилцистеин;  магния сульфат — кальция хлорид; метанол, этиленгликоль — этиловый спирт; миорелаксанты недеполяризующие — прозерин; мускарин — атропин; опиоиды — налоксон; препараты железа — дефероксамин; сердечные гликозиды — унитиол, ацетилцистеин, комплексоны (ЭДТА и др.), препараты калия (панангин);

соли тяжелых металлов — унитиол, ацетилцистеин, комплексоны (ЭДТА, пеницилламин, тиосульфат натрия и др.); ФОС — реактиваторы холинэстеразы (дипироксим, алоксим), атропин; цианиды — ЭДТА, натрия нитрит, натрия тиосульфат, метиленовый синий (хромосмон), аскорбиновая кислота, витамин В12. 4) Симптоматическая терапия функциональных нарушений: дыхания различной этиологии (угнетение дыхательного центра, закупорка дыхательных путей, бронхоспазм, отек гортани и легких, паралич дыхательной мускулатуры); сосудистого тонуса (падение АКД: отравление снотворными, ганглиоблокаторами, симпато- и адренолитиками, препаратами миотропного действия; повышение АКД: отравление сосудосуживающими средствами, аналептиками, фенамином); сердечной деятельности (поражение миокарда, нарушение проводимости, внезапная остановка сердца); почечной функции; судорожном синдроме (отравление аналептиками, антихолинэстеразными, Н-холиномиметиками, производными фенотиазина, инсулином, стрихнином и другими судорожными ядами); температуры тела (гипертермия: отравление транквилизаторами, барбитуратами, Н1-гистаминоблокаторами; гипотермия: отравление нейролептиками, опиоидами, спиртами); метаболических нарушений (ацидоз, алколоз, нарушение электролитного баланса); дегидратации; резкого болевого синдрома; психомотрного возбуждения; гипоксии различной этиологии (нарушение дыхания и кровообращения, гемолиз, блокада дыхательных ферментов, изменение гемоглобина).

133. Классификация антидотов. Реакции обезвреживания невсосавшегося яда в желудочно-кишечный тракт.Применение специфических антидотов. Примеры.

Антидоты

Действие основано на явлении антагонизма

Физико-химические (адсорбция), химические (окисление,нейтрализация,осаждение) функциональные антагонисты за биологический субстрат организма Иммунологические – антитоксические сыворотки

По избрательности действия – специфические и неспецифическе

До всасывания яда используются неспецифические антидоты, после - специфические

Обезвреживание невсосавшегося яда

Адсорбция – активированный уголь 30-50 г на 100мл воды за 10 мин до промывания желудка и этеросорбенты

(отравление алкалоидами,гликозидами,НПВС,тяжелыми МЕ)

Окисление – промывание желудка 0.1% растворами калия перманганата (универсально при отравлении алкалоидами)

Нейтрализация – промывание желудка с применением

Слабых кислот (1% уксусная,лимонная) при отравлении щелочами

Слабых щелочей (5% р-р гидрокарбоната натрия) – отравление кислотами,ясен пень!

Тиосульфат натрия 30% - отравление йодом и солями Ме (образование нетоксичных сульфитов)

Мыльный раствор – отравление детергентами

Связывание

Танин – для алкалоидов,гликозидов,тяжелых Ме

Настойка йода – 15 капель на 100мл воды – свинец,серебро,ртуть,хинин,стрихнин.

Крахмал – йод

Осаждение (образование нерастворимых продуктов)

Меди сульфат – отравление фосфором

Сульфат магния – отравление солями бария

NaCl – нитратом серебра,бромидами,литием

Кальция глюконат – отр. Щавелевой, фтористоводородной кислотами

Примеры

При отравлении солями тяжелых Ме – донатор SH групп – Унитиол 5% в/м 7-10 мл каждые 6 часов,

30% натрия тиосульфат, 50 мл в/в

Цианидами – ЭДТА в/в капельно 20 мл 5%р-ра в 200 мл физраствора или 5% глюкозы, тиосульфат натрия 30% 50 мл в/в,нитрит натрия 10-15 мл 3%р-ра,метилеовый синий 50-100 мл 1%р-ра в 25%р-ре глюкозы «хромосмон») , к-та аскорбиновая в/в 1 г медленно!

Метанолом,этиленгликолем – этиловый спирт 30% р-р 50-100 мл внутрь, каждые 2 ч по 50 мл

Парацетамолом,дихлорэтаном – ацетилцистеин (АЦЦ) – в/в 10 мл 5% р-ра

Сердечными гликозидами :

Донатор SH групп – унитиол 5% в/м 7-10 мл каждые 6 часов

Комплексоны – ЭДТА в/в капельно 20 мл 5% р-ра в 200 мл физраствора или 5% глюкозы

Соли калия (панангин) в/в 10-20 мл в 100 мл физраствора

Моновалентная антидигоксиновая сыворотка

Препаратами железа – дефероксамин в/м 1-2 г повторно через 12 ч

Опиоидами – налоксон в/в 0,4-1.2 мг до 2 мг

Барбитуратами – бемегрид в/в 10 мл 0,5% р-ра, 3-4 инъекции до восстановления рефлексов

Магния сульфатом,щавелевой кислотой,солями фтористой кислоты – кальция хлорид 5мл 10% р-ра в/в струйно в течении 3-5 минут

Бромидами – натрия хлорид 0,9% р-р в\в капельно

Мускарином – атропина сульфат 0,1% в/м, в/в до полной атропинизациии.

ФОС – реактиваторы холинэстеразы – апроксим,дипироксим 1мл 15% р-ра в/м или в/в через каждые 3-4 часа

Атропина сульфат (см выше)

Атропиноподобными – физосигмин 1-2 мг каждые 1-2 часа

Недеполяризующими миорелаксантами – прозерин в/в 3 мл 0,05 % р-ра в10 мл физраствора

Прямыми коагулянтами (гепарин) – протамина сульфат в/в струйно 1мл 1%р-ра (1мг=100 ЕД гепарина)

Непрямыми коагулянтами (неодикумарин) – викасол в/м 1 мл 1% р-ра

Угарным газом – инстилляция 100% кислородом, заменное переливание крови(эритроцитарная масса)

134.