Аналептики (тонизирующие средства)

Аналептики (греч. ana - приставка, означающая движение вверх, lepticos - способный воспринимать) тонизируют дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга. Тонизирование - более широкое понятие, чем действие аналептиков. Оно характеризует способность любых лекарственных средств нормализовать угнетен­ные функции. Впервые идея тонизирования была высказана Н.В. Вер­шининым (см. лекцию 6).

Современный статус аналептиков низкий, так как они неадекватно повышают потребность головного мозга в кислороде, усугубляют ги­поксию нейронов, при длительном применении истощают их функцио­нальные резервы, в больших дозах могут вызывать судороги.

К осторожному введению аналептиков прибегают на доклиническом этапе оказания неотложной помощи, например, при асфиксии но­ворожденных, утоплении, гипотензивных состояниях центрального генеза, в посленаркозном периоде. Аналептики применяют также при динамических расстройствах мозгового кровообращения (обморок), нарушении сердечной деятельности.

Механизм действия аналептиков изучен недостаточно. Препараты этой группы

• Облегчают деполяризацию нейронов, повышая проницаемость на­триевых и кальциевых каналов;

• Увеличивают лабильность нервных центров и частоту разрядов пос­ледействия;

• Укорачивают латентный период рефлексов;

• Проявляют антагонизм с тормозящими медиаторами ЦНС (бемегрид, коразол и пикротоксин ослабляют действие ГАМК, кофеин - аденозина, стрихнин и секуринин - глицина).

Аналептики учащают и углубляют дыхание, побуждая угнетенный дыхательный центр к работе. Они повышают чувствительность нейро­нов к углекислому газу, ионам водорода, а также к рефлекторным сти­мулам с каротидных клубочков, хеморецепторов сосудов и болевых окончаний кожи.

Классификацию аналептиков проводят согласно механизму их то­низирующего влияния на дыхательный центр.

1. Аналептики - прямые стимуляторы нейронов дыхательного центра:

• БЕМЕГРИД

• КОФЕИН

• ЭТИМИЗОЛ

• СТРИХНИН

• СЕКУРИНИН

2. Аналептики рефлекторного действия - Н-холиномиметики:

• ЛОБЕЛИН

• ЦИТИЗИН

3. Аналептики прямого и рефлекторного действия:

• КАМФОРА

• КОРДИАМИН (НИКЕТАМИД)

Аналептики тонизируют дыхательный центр кратковременно (ми­нуты, часы), а их повторное введение истощает функцию дыхательно­го центра и вызывает судороги. Наибольшую практическую ценность имеют аналептики с несильным, но относительно длительным эффек­том и достаточной терапевтической широтой (кофеин, этимизол, кам-фора, кордиамин).

Аналептики, тонизируя сосудодвигательный центр, увеличивают тонус резистивных артериол и емкостных венул, венозный возврат крови в сердце, вторично повышают сердечный выброс. Кофеин и камфора прямо активируют сердечную деятельность.

Бемегрид, камфора и кордиамин обладают пробуждающим анти­наркотическим влиянием. Они уменьшают глубину угнетения ЦНС, проясняют сознание, улучшают координацию движений. Пробуждаю­щий эффект развивается только в тех случаях, когда депрессия ЦНС не достигает уровня наркоза, сознание полностью не выключено (не­тяжелые отравления снотворными средствами, транквилизаторами, спиртом этиловым, наркотическими анальгетиками).

Остановимся подробнее на фармакологическом действии и клини­ческом использовании некоторых аналептиков. Кофеин был рассмот­рен ранее как психостимулятор со свойствами аналептика.