V класс - брадикардические средства

Брадикардические средства вызывают брадикардию без влияния на проводимость и сократимость. Они блокируют анионселективные (хлорные) каналы Р-клеток синусного узла, поэтому замедляют спонтанную деполяризацию.

В эту фармакологическую группу входят АЛИНИДИН и ФАЛИПАМИЛ. Опыт их клинического использования в России отсутствует.

ДРУГИЕ ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

АДЕНОЗИН - естественный нуклеозид, медиатор пуринергических синап­сов. В сердце активирует А₁-рецепторы, ассоциированные через G-белки с аденилатциклазой и калиевыми каналами. Повышает выход ионов калия в предсер­диях, синусном и атриовентрикулярном узлах. Вызывает гиперполяризацию, сни­жает автоматизм, сокращает продолжительность потенциалов действия. При симпатической стимуляции тормозит продукцию цАМФ и цАМФ-зависимый вход ионов кальция в клетки проводящей системы. Уменьшение кальциевой прово­димости удлиняет рефракторный период атриовентрикулярного узла и подавля­ет поздние следовые потенциалы.

Аденозин снижает частоту сердечных сокращений и атриовентрикулярную проводимость. Расширяет аорту и кародидный синус, что может вызывать пре­ходящую симпатическую активацию из-за ослабления барорефлекса.

Аденозин быстро поступает в эритроциты и эндотелий сосудов, где инакти-вируется аденозиндезаминазой. Период полуэлиминации - менее 10 секунд. Необходимо быстрое вливание болюса в вену, чтобы аденозин успел поступить в сердце прежде, чем подвергнется элиминации. Показан при пароксизмах суп-равентикулярной тахикардии, вызванной круговой волной возбуждения; для ку­пирования желудочковой тахикардии, обусловленной поздней следовой депо­ляризацией. Терапевтическая эффективность при этих формах аритмии состав­ляет 100% (у верапамила - 73%). Аденозин используют для управляемой гипо-тензии во время хирургических операций, диагностики коронарных синдромов.

Действие аденозина усиливается при одновременном приеме дипиридамо-ла (ингибитор аденозиндезаминазы и захвата аденозина клетками), у пациентов с пересаженным сердцем (денервационная гиперчувствительность). Метилксан-тины (кофеин, теофиллин, теобромин), блокируя Л,-рецепторы, ослабляют противоаритмический эффект аденозина. Это необходимо учитывать при тера­пии больных, которые употребляют чай и кофе.

Преимущество аденозина - кратковременные побочные эффекты из-за бы­строй элиминации. Возможны асистолия в течение 5 секунд, фибрилляция пред­сердий. тахикардия torsades de pointes, артериальная гипотензия, покраснение лица, головокружение, чувство сдавления и жжения в грудной клетке, одышка, бронхоспазм. Аденозин противопоказан при слабости синусного узла, атрио-вентрикулярной блокаде II-III степени. Не рекомендуется введение больным ос­трым инфарктом миокарда, так как возникает опасность "синдрома коронарного обкрадывания".

МАГНИЙ блокирует кальциевые каналы, контролирует внутриклеточное со­держание ионов калия, активность Na/К-АТФ-азы и кальцийзависимой АТФ-азы, процессы биоэнергетики. Ослабляет аритмогенное действие сердечных гликозидов. Улучшает коронарный кровоток, оказывает кардиопротективное вли­яние, снижает постнагрузку, АД и агрегацию тромбоцитов.

МАГНИЯ СУЛЬФАТ вливают в вену в дозе 1-2 г для купирования эпизодов torsades de pointes с удлиненным интервалом ОТ, аритмии при интоксикации сердечными гликозидами. Противоаритмическое действие проявляется у паци­ентов с нормальным содержанием ионов магния в крови. При остром инфаркте миокарда магния сульфат снижает летальность и препятствует развитию постин­фарктной аритмии.

Внутривенное введение магния сульфата может вызывать угнетение дыха­ния и шок вследствие гипермагниемии (антидот - кальция хлорид). Противопо­казания к применению - синоатриальная и атриовентрикулярная блокады.